目錄：

一、注射劑

二、輸液

三、注射用無菌粉末

四、眼用制劑

五、植入劑

六、沖洗劑及燒傷、嚴重創(chuàng)傷用外用制劑

七、乳膏劑

八、氣霧劑、噴霧劑和粉霧劑

九、栓劑

正文：

一、注射劑

1、注射劑的分類

分類	定義	注意
注射液	無菌液體制劑	靜滴用一般≥100ml，生物制品一般≥50ml；中藥注射劑不宜制成混懸型注射劑
注射用無菌粉末	無菌粉末/塊狀物	適用于抗生素和生物制品
注射用濃溶液	無菌濃溶液	生物制品一般不宜制成濃溶液

2、注射劑的特點

優(yōu)點：（1）藥效迅速、劑量準確、作用可靠。（2）可適用于不宜口服給藥的患者和不宜口服的藥物。（3）可發(fā)揮局部定位作用。

缺點：（1）注射給藥不方便，注射時易引起疼痛。（2）易發(fā)生交叉污染、安全性不及口服制劑。（3）制造過程復雜，對生產的環(huán)境及設備要求高，生產費用較大，價格較高。

3、注射劑的質量要求

pH	4-9
滲透壓	等滲或略高
穩(wěn)定性	貯存期內安全有效
安全性	降壓物質符合規(guī)定
澄明	不得有可見異物
無菌
無熱原

4、注射劑的溶劑

（1）制藥用水

1）純化水：不含任何附加劑。

2）注射用水：可作為注射劑、滴眼劑等的溶劑或稀釋劑及容器的清洗溶劑。

3）滅菌注射用水：主要用于注射用滅菌粉末的溶劑或注射劑的稀釋劑。

4）注射用水的質量要求：除一般蒸餾水的檢査項目，如pH、氨、氯化物、硫酸鹽與鈣鹽、硝酸鹽與亞硝酸鹽、二氧化碳、易氧化物、不揮發(fā)物及重金屬等均應符合規(guī)定外，還必須通過細菌內毒素（熱原）檢查和無菌檢查。

（2）注射用油

常用的有大豆油、茶油、麻油等植物油。

（3）其他注射用溶劑

乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油

5、注射劑的附加劑

注射劑的附加劑	舉例
抗氧劑	亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉：偏堿 亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉：偏酸
金屬離子螯合劑	乙二胺四乙酸二鈉（EDTA-2Na）
緩沖劑（調劑pH）	醋酸-醋酸鈉、枸櫞酸-枸櫞酸鈉、酒石酸-酒石酸鈉、乳酸
助懸劑	CMC、明膠、果膠
穩(wěn)定劑	肌酐、甘氨酸、煙酰胺、辛酸鈉
增溶/潤濕/乳化劑	吐溫、PVP、卵磷脂、普朗尼克、脫氧膽酸鈉
抑菌劑	三氯叔丁醇、苯甲醇、苯酚、甲酚、尼泊金
局麻劑（止痛）	鹽酸普魯卡因、利多卡因
等滲調節(jié)劑	氯化鈉、葡萄糖、甘油
填充劑	乳糖、甘露醇、甘氨酸
保護劑	乳糖、蔗糖、麥芽糖、人血紅蛋白

6、熱原

性質	除去方法
水溶性	蒸餾法制備注射用水
不揮發(fā)性
耐熱性	高溫法/濕熱法
過濾性	凝膠濾過/超濾/反滲透
可吸附性	活性炭/離子交換樹脂吸附法
其他	酸堿法、超聲破壞法

7、溶解度與溶出速度

影響溶解度的因素及增加溶解度的方法：

影響因素	增加溶解度方法
藥物分子結構與溶劑	制成鹽類；使用混合溶劑
溫度	提高溫度
藥物的晶型	制成共晶
粒子大小	微粉化
加入第三種物質	加入增溶劑、助溶劑

二、輸液

1、定義和分類

輸液是指由靜脈滴注輸入體內的大劑量（除另有規(guī)定外，一般不小于100ml）注射液。目前臨**常用的輸液可分為：電解質輸液、營養(yǎng)輸液（糖、脂肪乳、氨基酸）、膠體輸液（右旋糖酐、聚維酮）、含藥輸液。

2、靜脈注射脂肪乳劑

原料與乳化劑的選擇：①原料一般選用植物油，如大豆油、麻油、紅花油等，所用油必須符合藥典的要求。②制備靜脈注射脂肪乳劑的乳化劑有卵磷脂、豆磷脂及普朗尼克F-68.

注射用乳劑粒徑要求：90%微粒直徑<1μm；微粒大小均勻；不得有大于5μm的微粒。

三、注射用無菌粉末

1.特點

注射用無菌粉末在臨用前需經滅菌注射用水或生理鹽水等溶解后才可注射，主要適用于水中不穩(wěn)定藥物，尤其是對濕熱敏感的抗生素和生物制品。

2、凍干制劑常見問題及產生原因

問題	原因
含水量偏高	裝入液層過厚
	真空度不夠
	干燥時供熱不足
	干燥時間不夠
	冷凝器溫度偏高
噴瓶	預凍溫度過高或時間太短
	產品凍結不實
	升華供熱過快
	局部過熱
產品外觀不飽滿或萎縮	首先形成的外殼結構較致密
	樣品黏度較大

四、眼用制劑

1、質量要求

（1）pH：正常眼耐受pH為5.0-9.0.

（2）黏度：合適的黏度范圍為4.0～5.0mPa.S

（3）混懸型眼用制劑大于50μm的粒子不超過2個，且不得檢出超過90μm的粒子；沉降體積比≥0.9.

2、附加劑

緩沖劑	磷酸鹽、硼酸、硼酸鹽溶液
抑菌劑	三氯叔丁醇、尼泊金、硫柳汞、硝酸苯汞
調整黏度	甲基纖維素、聚乙二醇、聚維酮

五、植入劑

1.特點

具有定位給藥、用藥次數(shù)少、給藥劑量小、長效恒速作用及可采用立體定位技術等特點，它適用于半衰期短、代謝快，尤其是不能口服的藥物。

2、臨床應用與注意事項

（1）主要用于抗腫瘤藥、胰島素給藥、激素給藥、心血管疾病的治療、眼部用藥以及抗成癮性等。

（2）不可降解材料需手術取出，導致患者的順應性較差。

（3）植入劑移位難以取出，使用不當會出現(xiàn)多聚物的毒性反應。

六、沖洗劑及燒傷、嚴重創(chuàng)傷用外用制劑

1.沖洗劑的質量要求

（1）通常沖洗劑應調節(jié)至等滲。

（2）沖洗劑在適宜條件下目測，應澄清。

（3）無菌：主要用于沖洗開放性傷口或者腔體，應無菌。

2.燒傷及嚴重創(chuàng)傷用外用制劑

（1）燒傷及外傷用溶液劑、軟膏劑

用于燒傷部位的溶液劑和軟膏劑均屬于滅菌制劑。成品中不得檢出銅綠假單胞菌和金黃色葡萄球菌。

（2）燒傷及外傷用氣霧劑、粉霧劑

不同用途有不同的要求，用于創(chuàng)面保護和治療的氣霧劑，必須無刺激，以防吸收中毒，有助于修復創(chuàng)面、抗菌且透氣性良好，例如灼傷涂膜氣霧劑。

七、乳膏劑

1、特點

乳膏劑具有觸變性和熱敏性的特點。熱敏性反映遇熱熔化而流動，觸變性反映施加外力時黏度降低，靜止時黏度升高，不利于流動。

2、乳膏劑的常用基質和附加劑

基質/附加劑		舉例
油相		硬脂酸、石蠟、蜂蠟、高級脂肪醇、凡士林、液狀石蠟、植物油
水相		水
乳化劑	O/W型	鈉皂、三乙醇胺皂類、脂肪醇硫酸（酯）鈉類（十二烷基硫酸鈉）和聚山梨酯
	W/O型	鈣皂、羊毛脂、單甘油醋、脂肪醇

八、氣霧劑、噴霧劑和粉霧劑

1、氣霧劑分類

分類方法	具體劑型	特點
按分散系統(tǒng)	溶液型氣霧劑
	混懸型氣霧劑
	乳劑型氣霧劑	O/W型以泡沫狀態(tài)噴出W/O型噴出時形成液流
按給藥途徑	吸入氣霧劑	吸入肺部氣霧劑
	非吸入氣霧劑	用于口腔、鼻腔、陰道
	外用氣霧劑
按處方組成	二相氣霧劑	氣-液
	三相氣霧劑	混懸型或乳劑型；氣-液-固，氣-液-液
按給藥定量與否	定量氣霧劑
	非定量氣霧劑

2、附加劑

（1）拋射劑

①氫氟烷烴：HFA-134a（四氟乙烷）和HFA-227（七氟丙烷）

②碳氫化合物：主要品種有丙烷、正丁烷和異丁烷。

③壓縮氣體：主要有二氧化碳、氮氣、一氧化氮等。

（2）潛溶劑：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇

（3）潤濕劑：表面活性劑

3、氣霧劑、噴霧劑和粉霧劑比較

	氣霧劑	噴霧劑	粉霧劑
內容物	溶液、混懸液、乳液	溶液、混懸液、乳液	微粉化藥物+載體（乳糖）：膠囊、泡囊、多劑量貯庫
拋射劑	有	無	無
藥物釋放方式	耐壓容器 特制閥門 拋射劑噴射	手動泵壓力、高壓氣體、超聲振動	干粉吸入裝置 患者主動吸入
給藥途徑	肺部吸入、腔道、黏膜、皮膚、空間消毒	肺部吸入、腔道、黏膜、皮膚、空間消毒	肺部吸入、黏膜、皮膚

九、栓劑

1、質量要求

（1）藥物與基質應混合均勻，栓劑外形應完整光滑，無刺激性。

（2）有適宜的硬度，以免在包裝、儲存或使用時變形。

（3）供制備栓劑用的固體藥物，應預先用適宜的方法制成細粉或最細粉。

2、基質油脂性基質還應要求酸價在0.2以下，皂化價約200～245，碘價低于7.基質主要分油脂性基質和水溶性基質兩大類。

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