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生物堿類藥物的分析介紹

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生物堿類藥物的分析:

1、定義:

生物堿是一類含氮的堿性有機(jī)化合物絕大部分存在于植物體內(nèi),有明顯生理活性或毒性,

如:利血平→抗高血壓藥物阿片→鎮(zhèn)痛→存在于罌粟莨菪堿→解痙→存在于顛茄植物中麻黃堿→縮血管→存在于麻黃植物中黃連素→抗菌→存在于小檗堿植物中。

2、生物堿地通性:

(1)分子中都含有氮原子;

(2)顯堿性,能和酸成鹽;

(3)堿性,季銨結(jié)構(gòu)>叔胺>環(huán)酰胺脂肪胺、脂環(huán)胺>芳香胺;

(4)如分子中同時(shí)含有酚羥基或羧基,則具有兩性性質(zhì);

(5)生物堿不溶于水,易溶于有機(jī)溶劑中生物堿鹽則不溶于有機(jī)溶劑,易溶于水。

3、生物堿鑒別:

(1)化學(xué)鑒別法:

1)沉淀反應(yīng)和生物堿沉淀試劑反應(yīng)生物堿沉淀試劑:醫(yī)/學(xué)教育網(wǎng)搜集整理如碘化汞鉀,碘化鉍鉀,碘-碘化鉀,氯化汞等形成難溶于水的沉淀,沉淀有不同顏色,可用于鑒別。

如:加蘭他敏加碘化汞鉀→黃白色沉淀加碘化鉍鉀→橙紅色沉淀;

2)生物堿顯色反應(yīng)與生物堿顯色試劑反應(yīng),生成不同顏色生物堿顯色試劑:對(duì)二甲氨基苯甲醛、香草醛、甲醛硫酸、氧化性試劑(硝酸、溴、氯酸鉀等)、三氯化鐵;

3)專屬性鑒別反應(yīng)托烷類生物堿鑒別反應(yīng):加發(fā)煙硝酸,醇制KOH,產(chǎn)生深紫色如:阿托品,山莨菪堿、東莨菪堿。

(2)熔點(diǎn)測(cè)定法測(cè)定生物堿熔點(diǎn)測(cè)定生物堿鹽熔點(diǎn),如形成碘化汞鉀、碘化鉍鉀等不溶性鹽,測(cè)定熔點(diǎn)。

(3)紫外特征吸收如分子中含有雙鍵或共軛系統(tǒng),醫(yī)/學(xué)教育網(wǎng)搜集整理有紫外吸收特征如硝酸一葉秋堿:7ug/ml水溶液,在256nm波長(zhǎng)處有最大吸收。

(4)紅外光譜供試品光譜與標(biāo)準(zhǔn)品光譜對(duì)照,一致。

4、生物堿類藥物的檢查:

(1)雜質(zhì)檢查生物堿類藥物一般都從植物中提取或是半合成的,因此有許多雜質(zhì),檢查方法:

1)薄層層析法供試品溶液和標(biāo)準(zhǔn)雜質(zhì)品作薄層層析,對(duì)照;

2)化學(xué)方法如磷酸可待因中檢查嗎啡可待因無酚羥基,而嗎啡有酚羥基,因此可用三氯化鐵試液檢查;

3)高效液相色譜法抗腫瘤藥物長(zhǎng)春新堿用高效液相色譜檢查雜質(zhì)。

(2)制劑含量均勻度和溶出度測(cè)定。

(3)溶劑殘留量與含醇量的檢查許多生物堿存在于植物體內(nèi),用溶劑提取,(有些溶劑有毒,如甲醇,氯仿等),因此必須做檢查。

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主講老師:劉 楝老師

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