水楊酸類是藥物化學的重要知識點，為了幫助大家更好的了解，醫(yī)學教育網(wǎng)小編為大家整理出以下相關內容：

阿司匹林（Aspirin）

【結構】

【化學名】2-乙酰氧基苯甲酸（2-（Acetoxy）benzoicacid）（乙酰水楊酸）

【理化性質】

（1）性狀。

（2）+濕氣→緩慢水解?？扇芙庥跉溲趸c或碳酸鈉溶液中，但同時分解。

（3）呈弱酸性，pKa3.49.

（4）水解生成的水楊酸易氧化→+空氣→逐漸變?yōu)辄S色，紅棕甚至深棕色。其水溶液變化更快。原因是其分子中酚羥基被氧化成醌型有色物質。堿、光線、高溫及微量銅、鐵等離子可促進反應進行。

（5）其水溶液+熱→放冷→+三氯化鐵溶液→紫堇色。

（6）其碳酸鈉溶液+熱→放冷→稀硫酸→白色沉淀+醋酸臭氣。

【合成路線】

【體內代謝】體內產(chǎn)生水楊酸代謝物。其代謝主產(chǎn)物為與葡萄糖醛酸或甘氨酸的結合物，并以此種形式排出體外。

【雜質來源】

（1）雜質來源于未反應的水楊酸，或因產(chǎn)品儲存不當水解產(chǎn)生的水楊酸。用與鐵鹽反應產(chǎn)生紫堇色可檢查產(chǎn)品中存在的游離水楊酸。

（2）合成中可能含有會引起過敏反應的乙酰水楊酸酐副產(chǎn)物生成，應控制其限量不超過0.003%（W/W），則無影響。

（3）原料水楊酸中可能帶入其脫羧產(chǎn)物苯酚及水楊酸苯酯，在反應過程中可能生成不溶于碳酸鈉的乙酸苯酯、水楊酰苯酯和乙酰水楊酰苯酯，藥典規(guī)定應檢查碳酸鈉中不溶物。

【臨床應用】為有效的水楊酸類解熱鎮(zhèn)痛藥，廣泛用于治療傷風、感冒、頭痛、神經(jīng)痛、關節(jié)痛、急性和慢性風濕痛及類風濕痛等。近年來發(fā)現(xiàn)本品為不可逆的花生四烯酸環(huán)氧酶抑制劑，還能抑制血小板中血栓素A2（TXA2）的合成，具有較強的抗血小板聚集作用，因此，本品現(xiàn)已用于預防和治療心血管系統(tǒng)疾病。最近還發(fā)現(xiàn)本品和其它非甾體抗炎藥有預防結腸癌的作用。而且還在不斷拓展其新的應用范圍。由于結構中存在游離羧基，所以有刺激胃粘膜，甚至可引起胃及十二指腸出血的副作用。

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