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阿司匹林能與環(huán)加氧酶活性部分絲氨酸發(fā)生不可逆的乙?；磻?，使酶失活，抑制花生四烯酸代謝，減少對血小板有強大促聚集作用的血栓烷A2（TXA2）的產生，使血小板功能抑制。環(huán)加氧酶的抑制，也抑制血管內皮產生前列環(huán)素（PGI2），后者對血小板也有抑制作用。然而阿司匹林對血小板中環(huán)加氧酶的抑制是不可逆的，只有當新的血小板進入血液循環(huán)才能恢復。而血管內皮細胞中環(huán)加氧酶因DNA合成而較快恢復。因此，每天口服75mg的阿司匹林就能引起最大抗血小板作用?，F(xiàn)已明確，阿司匹林對血小板功能亢進而引起血栓栓塞性疾病效果肯定。對急性心肌梗塞或不穩(wěn)定性心絞痛患者，可降低再梗塞率及死亡率；對一過性腦缺血也可減少發(fā)生率及死亡率。