防己為防己科植物粉防己的干燥根。粉防己根含十余種生物堿。防己味苦、辛,性寒。歸膀胱、肺經(jīng)。
【藥理作用】
1.與功效主治相關(guān)的藥理作用
防己。具有利水消腫、祛風(fēng)止痛之功效。
(1)抗炎
粉防己堿、防已諾林堿皮下注射能明顯減輕大鼠甲醛性關(guān)節(jié)腫脹、家兔耳殼燒傷所致炎性水腫,靜脈注射粉防己堿可使大鼠背部氣囊角叉菜膠炎癥血管通透性降低,同時中性白細(xì)胞的游出和β-葡萄糖醛酸酶釋放顯著減少。體外實驗證明,粉防己堿能醫(yī).學(xué)敎育網(wǎng)搜~集整理抑制中性白細(xì)胞的黏附、游走、趨化、吞噬功能。粉防己堿產(chǎn)生抗炎作用的同時,可降低大鼠腎上腺中維生素C含量,也降低末梢血中嗜酸性白細(xì)胞數(shù),切除垂體后仍有此作用,但切除腎上腺后則上述作用消失,說明粉防已堿直接作用于腎上腺,使腎上腺皮質(zhì)功能增強(qiáng)而發(fā)揮抗炎作用。
(2)免疫抑制和抗過敏
粉防己堿對細(xì)胞免疫和體液免疫均有抑制作用,體外實驗?zāi)茱@著抑制PHA、ConA等誘導(dǎo)的人外周血淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化,對人外周血淋巴細(xì)胞培養(yǎng)呈現(xiàn)很強(qiáng)的抑制作用,也能抑制抗體的生成,說明粉防己堿有免疫抑制作用。粉防己堿能明顯降低蛋清所致家兔過敏性休克的發(fā)生率,減輕病理損傷。對慢反應(yīng)物質(zhì)(SRS-A)引起的豚鼠離體氣管條的收縮以及組胺、乙酰膽堿引起的豚鼠喘息反應(yīng)均有明顯抑制作甩,并能抑制天花粉等誘導(dǎo)的大鼠肥大細(xì)胞脫顆粒,阻止肥大細(xì)胞釋放組胺。粉防己堿的免疫抑制作用和抗過敏作用與鈣通道的阻滯有關(guān)。
(3)鎮(zhèn)痛
熱板法證明防己水煎劑有鎮(zhèn)痛作用,與川烏合用可使作用持續(xù)時間延長至24小時以上。
2.其他藥理作用
(1)對心血管系統(tǒng)作用
抑制心臟和抗心律失常:粉防己堿使貓右心室乳頭肌或豚鼠左心房標(biāo)本收縮力下降,左心室內(nèi)壓最大變化速率也下降,明顯降低麻醉犬心肌收縮性能和泵功能,減慢心率,作用與戊脈安相似。粉防己堿能對抗烏頭堿、哇巴因、氯仿等所致動物心律失常,對竇房傳導(dǎo)功能和自律性有抑制作用。
降壓:粉防己堿對麻醉貓、家兔灌胃和注射給藥均有顯著降壓作用,并伴有心率減慢。
抗心肌缺血:粉防己堿能擴(kuò)張冠狀動脈,增加冠脈血流量,可對抗垂體后葉素引起的大鼠冠脈痙攣,減輕冠狀動脈結(jié)扎犬的心臟損傷程度。粉防已堿對利血平化兔仍有增加冠脈流量作用,故其擴(kuò)張冠脈的作用為對血管的直接作用。
(2)抗肝纖維化
粉防己堿對四氯化碳誘導(dǎo)的大鼠肝纖維化有良好的防治作用,可顯著改善肝功能,減輕肝臟病理性損傷,肝內(nèi)膠原沉積減少。
(3)防治矽肺
粉防己堿可使大鼠實驗性矽肺模型肺內(nèi)陽性物明顯減少,肺泡間隔蛋白多糖熒光強(qiáng)度減弱,矽結(jié)節(jié)內(nèi)膠原纖維以及蛋白多糖松解斷裂,矽結(jié)節(jié)中心填充物減少。粉防己堿直接或間接抑制膠原基因的轉(zhuǎn)錄,從而減少病變組織中膠原蛋白的合成。
(4)抗腫瘤
粉防己堿體外實驗對L7712和S180癌細(xì)胞DNA、RNA合成有很強(qiáng)的直接抑制作用,對人體醫(yī).學(xué)敎育網(wǎng)搜~集整理肝癌細(xì)胞的抑制作用具有劑量依賴關(guān)系,并可增強(qiáng)其他抗癌藥的作用,明顯提高柔紅霉素及高三尖杉酯堿對耐藥白血病細(xì)胞的細(xì)胞毒作用。
【現(xiàn)代應(yīng)用】
1.高血壓病
2.心絞痛
3.矽肺
4.神經(jīng)性疼痛
5.慢性肝病及肝纖維化