當(dāng)發(fā)現(xiàn)異煙肼的抗結(jié)核活性后，對異煙肼的構(gòu)效關(guān)系進(jìn)行了廣泛的研究，合成了大量煙酸、異煙酸及取代的異煙肼衍生物。發(fā)現(xiàn)異煙腙具有生物活性，但它在腸道中不穩(wěn)定，釋放出異煙肼。因此推斷異煙腙的抗菌活性可能來自于異煙肼本身。

　　異煙肼在體內(nèi)大部分代謝為失活物質(zhì)，主要代謝產(chǎn)物為N-乙酰異煙肼，醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理占服用量的50～90%.乙酰化代謝分快型與慢型，由遺傳決定。黃種人多為乙?；x快型，而白種人多為乙?；x慢型。這種乙?；x速度的差異，決定了對不同的代謝類型的病人需要調(diào)節(jié)用藥劑量。