抗代謝藥：影響核酸生物合成的藥物。

　　抗代謝藥是指能與體內代謝物發(fā)生特異性結合，從而影響或拮抗代謝功能的藥物，通常它們的化學結構與體內的核酸或蛋白質代謝物相似。

　　其作用方式有兩種：

　　其一，兩者競爭同一酶系，影響酶與代謝物間的正常生化反應速率，而減少或取消代謝物的生成；

　　其二，以“偽”物質身份參與生化反應，生成無生物活性的產(chǎn)物，而阻斷某一代謝，致使該合成路徑受阻。

　　甲氨蝶呤

　　甲氨蝶呤是葉酸拮抗藥用于治療兒童急性白血病，療效顯著。

　　也用于治療絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、卵巢癌、頭頸部腫瘤及消化道癌等。

　　6－巰嘌呤

　　6-巰嘌呤是嘌呤拮抗藥。其化學結構與次黃嘌呤相似，為嘌呤核苷酸合成抑制劑。

　　在體內，經(jīng)次黃嘌呤－鳥苷酸酶（HGPRT）的催化，6－MP首先轉變成硫代肌苷酸，后者阻止肌苷酸轉變?yōu)橄佘账岷网B苷酸，從而干擾嘌呤代謝、阻礙DNA合成，使腫瘤細胞不能增殖。

　　6－MP→次黃嘌呤－鳥苷酸酶→硫代肌苷酸→阻止肌苷酸轉變?yōu)橄佘账岷网B苷酸。

　　對S期細胞及其他期細胞有效。

　　臨床主要用于兒童急性淋巴母細胞性白血病的維持治療，亦用于治療急性或慢性非淋巴細胞性白血病。

　　5－氟尿嘧啶

　　1.藥理作用和臨床應用

　　5－氟尿嘧啶是嘧啶拮抗藥。

　　5－FU在細胞內轉變成5－尿嘧啶脫氧核苷酸后才發(fā)揮作用。

　　其抗腫瘤譜廣，對多種腫瘤尤其是對消化道癌癥和乳腺癌療效較好。臨床用于治療食道癌、胃癌、結腸癌、直腸癌、胰腺癌及肝癌，

　　也可用于治療卵巢癌、子宮癌、鼻咽癌、膀胱癌及前列腺癌等。

　　常參與組成幾種聯(lián)合治療方案，是重要的抗癌藥物之一。

　　局部應用其軟膏劑，治療惡變前皮膚角化和表淺基底細胞瘤，但不用于浸潤性皮膚癌。

　　2.不良反應

　　靜脈滴注后常見消化道反應，且最早出現(xiàn)；

　　一般于用藥后第二周出現(xiàn)骨髓毒性，常表現(xiàn)為白細胞及血小板減少；