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中藥藥劑學(xué):增加藥物溶解度的方法(主管中藥師)

  (一)增溶

  在表面活性劑的作用下,難溶性藥物在水中的溶解度增大并形成澄清溶液的過程稱為增溶。具有增溶作用的表面活性劑稱為增溶劑。增溶是表面活性劑分子在溶液中締合形成膠束后的重要特性。被增溶藥物根據(jù)其極性大小不同,進入膠束的不同部位,從而使藥物的溶解度增大。

  增溶劑的性質(zhì)、用量、使用方法,以及被增溶藥物的性質(zhì),溶液的pH值及電解質(zhì)等均會影響增溶效果。

  (二)助溶

  一些難溶于水的藥物由于第二種物質(zhì)的加入而使其在水中溶解度增加醫(yī)`學(xué)敎育網(wǎng)搜`集整理的現(xiàn)象,稱為助溶。加入的第二種物質(zhì)稱為助溶劑。助溶劑多為低分子化合物,與難溶性藥物之間可通過形成可溶性絡(luò)合物、有機分子復(fù)合物、經(jīng)復(fù)分解反應(yīng)生成可溶性鹽類等方式使其溶解度增加。例如,復(fù)方碘口服溶液中,碘化鉀為助溶劑,與碘形成分子間絡(luò)合物而助溶。

  (三)制成鹽類

  一些難溶性弱酸、弱堿類藥物,可制成鹽類而增加溶解度,但應(yīng)考慮成鹽后對溶液pH值、藥物穩(wěn)定性、毒性、刺激性等方面的影響。

  弱酸性藥物,常用氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化銨、碳酸氫鈉、乙二胺、三乙醇胺等與其作用生成溶解度較大的鹽。弱堿性藥物,常用鹽酸、硫酸、磷酸、硝酸、氫溴酸、枸櫞酸、酒石酸等與其生成鹽類。

  (四)應(yīng)用混合溶劑

  有時溶質(zhì)在混合溶劑中的溶解度要比在各單一溶劑中的溶解度大,這種現(xiàn)象稱為潛溶性,具有潛溶性的混合溶劑稱為潛溶劑。具有潛溶性的混合溶劑常由乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇400與水等組成。

  此外,升高溫度可促進藥物溶解;應(yīng)用微粉化技術(shù),也可增加藥物的溶解度;β-環(huán)糊精包合技術(shù)的應(yīng)用也可促進藥物的溶解。

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