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磺酰脲類(lèi)藥物作用是初級(jí)藥士考試大綱包含的內(nèi)容,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理相關(guān)內(nèi)容供大家學(xué)習(xí)參考。
1.磺酰脲類(lèi):
本類(lèi)藥物主要有甲苯磺丁脲和氯磺丙脲,格列本脲、格列吡嗪、格列齊特、格列波脲和格列喹酮、格列美脲等。
作用機(jī)制:
磺酰脲類(lèi)與胰島β細(xì)胞表面磺酰脲受體結(jié)合,使ATP敏感的K+通道受阻滯,引起除極化,使電壓敏感性的Ca2+通道開(kāi)放,Ca2+流入,引起胰島素釋放。所以胰島中至少有30%正常細(xì)胞是其產(chǎn)生作用的必要條件。
臨床應(yīng)用:
主要用于單用飲食治療不能控制的非胰島素依賴型糖尿病。亦有利用其與胰島素有相加作用,用于對(duì)胰島素有耐受性的患者,可減少胰島素用量。氯磺丙脲可用于尿崩癥。
不良反應(yīng):
有上腹部不適、惡心、腹痛、腹瀉等胃腸道反應(yīng),減量后反應(yīng)可減輕。少數(shù)患者可出現(xiàn)黃疸及肝損害、粒細(xì)胞減少、過(guò)敏性皮疹,故應(yīng)注意定期檢查肝功能和血象。用量過(guò)大可致持久性低血糖反應(yīng)。肝、腎功能不全、白細(xì)胞減少、對(duì)磺胺類(lèi)過(guò)敏者以及孕婦禁用本類(lèi)藥物。
藥物相互作用:
水楊酸類(lèi)、磺胺類(lèi)、雙香豆素類(lèi)、磺吡酮類(lèi)抗痛風(fēng)藥、乙醇、單胺氧化酶抑制劑、氯霉素、抗真菌藥氟康唑、咪康唑、甲氨蝶呤等,與磺酰脲類(lèi)合用可產(chǎn)生嚴(yán)重的低血糖,可能是競(jìng)爭(zhēng)代謝酶的原因。與血漿蛋白的競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合使本類(lèi)藥物游離型增加也起部分作用。降低磺酰脲類(lèi)藥物作用的藥物包括:噻嗪類(lèi)和強(qiáng)利尿藥、皮質(zhì)激素。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理。
2.瑞格列奈:
瑞格列奈化學(xué)結(jié)構(gòu)不屬于磺酰脲類(lèi),但作用與磺酰脲類(lèi)相似,主要通過(guò)阻斷胰島細(xì)胞上的ATP-依賴性鉀通道,促進(jìn)胰島素分泌而起作用。臨床用于Ⅱ型糖尿患者??诜昭杆?,特點(diǎn)是允許多次餐前用藥。