
羥基和巰基:
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引入羥基可增強與受體的結(jié)合力,增加水溶性,改變生物活性。羥基取代在脂肪鏈上,常使活性和毒性下降。羥基取代在芳環(huán)上時,有利于和受體的堿性基團結(jié)合,使活性和毒性均增強。當羥基被?;甚セ驘N化成醚,其活性多降低。琉基形成氫鍵的能力比羥基低,引入巰基時,脂溶性比相應的醇高,更易于吸收。巰基有較強的還原能力,轉(zhuǎn)變成二硫化物;醫(yī)`學教育網(wǎng)搜集整理巰基有較強的親核性,可與α、β-不飽和酮發(fā)生加成反應,還可與重金屬作用生成不溶性的硫醇鹽,故可作為解毒藥,如二巰丙醇。巰基還可與一些酶的吡啶環(huán)生成復合物,可顯著影響代謝。
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