中樞神經系統(tǒng)藥理概論介紹：

臨床藥理學輔導：中樞神經系統(tǒng)藥理概論（考前輔導）

一、中樞神經系統(tǒng)的遞質和受體：

已知中樞遞質達30余種，現(xiàn)介紹幾種重要的遞質、受體和功能。

1、乙酰膽堿（Ach）在中樞分布廣泛，受體分M及N型，功能與運動、記憶、警覺及內臟活動有關，中樞Ach主要為興奮性遞質，如動物激怒時，腦內Ach釋放，睡眠時Ach釋放減少。

2、去甲腎上腺素（NA）NA在中樞內分布較集中，主要在下丘腦等處，受體分α和β型，功能與警覺、睡眠、情緒等等調節(jié)有關，當中樞NA能神經元活性增高時，表現(xiàn)愉快、激動等效應。

3、多巴胺（DA）DA在腦內分布很不均勻，大部分DA集中分布在紋狀體、黑質和蒼白球，受體D1及D2型。腦內DA能神經通路有①黑質－紋狀體通路：屬于錐體外系，使運動協(xié)調。當此通路的功能減弱時引起怕金森病，功能亢進則出現(xiàn)多動癥。②中腦－邊緣系統(tǒng)通路：功能與情緒、情感有關。③中腦－皮質通路：功能與精神、理智有關。④結節(jié)－漏斗通路：主管垂體前葉的內分泌功能。精神分裂癥患者的第②、③條通路第功能失常，并伴有腦內DA受體增多。抗精神分裂癥藥通過阻斷這兩條通路的D2受體發(fā)揮療效。阻斷黑質－紋狀體和結節(jié)－漏斗通路分別引起錐體外系副作用和內分泌方面改變。

4、5－羥色胺（5－HT）在中樞內以松果體含量最多，受體分S1及S2型。功能是維持情緒和情感的穩(wěn)定，參與體溫、睡眠、內分泌等調節(jié)。5－HT的功能以抑制、穩(wěn)定為主，而NA以興奮、激動為主。

5、γ－氨基丁酸（GABA）存在于腦內，以黑質、蒼白球中含量最高。GABA是中樞抑制性遞質，如癲癇患者大腦皮層缺乏GABA可引起驚厥，丙戊酸鈉因能抑制GABA降解而對各種癲癇發(fā)作有效。

6、內阿片肽為內源性阿片樣肽對簡稱，腦內以紋狀體、下丘腦垂體含量最高。阿片（主要有效成分為嗎啡）有鎮(zhèn)靜、催眠、鎮(zhèn)咳、抑制呼吸等作用。

7、組胺（H）腦內組胺的分布很不均勻，以下丘腦和網狀結構含量較高，受體分H1及H2型。有調節(jié)精神活動、降低體溫、增加水攝入和引起嘔吐等作用，腦內H1受體激動呈現(xiàn)興奮，H2受體激動呈現(xiàn)抑制，抗組胺藥的嗜睡副作用可能與阻斷H1受體有關。

8、前列腺素（PG）PG在各腦區(qū)分布均勻，已知多種PG都有致熱作用，以PGE2致熱作用最強。中樞PG合成酶（環(huán)氧酶）抑制劑如乙酰水楊酸使PG合成減少而呈現(xiàn)解熱作用。

二、中樞神經系統(tǒng)藥物作用的基本方式

（一）直接作用于受體：激動或阻斷受體。

（二）影響遞質的傳遞過程：影響合成、儲存、釋放、再攝取、代謝及滅活。

（三）影響神經細胞能量代謝及膜穩(wěn)定性。

三、中樞神經系統(tǒng)藥物的分類

1、中樞興奮藥。

2、中樞抑制藥：全身麻醉藥、鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥、抗震顫麻痹藥、抗精神失常藥、鎮(zhèn)痛藥及解熱鎮(zhèn)痛抗炎炎。