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液體制劑常用劑

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防腐劑

(1)對(duì)羥基苯甲酸酯類:對(duì)羥基苯甲酸甲酯、乙酯、丙酯、丁酯,亦稱尼泊金類。這類的抑菌作用隨烷基碳數(shù)增加而增加,但溶解度則減小,丁酯抗菌力最強(qiáng),溶解度卻最小。本類防腐劑混合使用有協(xié)同作用。通常是乙酯和丙酯(1:1)或乙酯和丁酯(4:1)合用,濃度均為0.01%~0.25%.這是一類很有效的防腐劑,化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定。在酸性、中性溶液中均有效,但在酸性溶液中作用較強(qiáng),對(duì)大腸桿菌作用最強(qiáng)。在弱堿性溶液中作用減弱,這是因?yàn)榉恿u基解離所致。

(2)苯甲酸及其鹽:在水中溶解度為0.29%,乙醇中為43%(20℃),通常配成20%醇溶液備用。用量一般為0.03%~0.1%.苯甲酸未解離的分子抑菌作用強(qiáng),所以在酸性溶液中抑菌效果較好,最適pH值是4.溶液pH值增高時(shí)解離度增大,防腐效果降低。苯甲酸防霉作用較尼泊金類為弱,而防發(fā)酵能力則較尼泊金類強(qiáng)。苯甲酸0.25%和尼泊金0.05%~0.1%聯(lián)合應(yīng)用對(duì)防止發(fā)霉和發(fā)酵最為理想,特別適用于中藥液體制劑。

(3)山梨酸:本品為白色至黃白色結(jié)晶性粉末,熔點(diǎn)133℃,溶解度:水中為0.125%(30℃),丙二醇中5.5%(20℃),無水乙醇或甲醇中12.9%;甘油中0.13%.對(duì)細(xì)菌最低抑菌濃度為0.02~0.04%(pH<6.0),對(duì)酵母、真菌最低抑菌濃度為0.8%~1.2%.本品的防腐作用是未解離的分子,在pH值4水溶液中效果較好。山梨酸與其他抗菌劑聯(lián)合使用產(chǎn)生協(xié)同作用。苯甲酸鈉在酸性溶液中的防腐作用與苯甲酸相當(dāng)。山梨酸鉀、山梨酸鈣作用與山梨酸相同,水中溶解度更大。需在酸性溶液中使用。

(4)苯扎溴銨:又稱新潔爾滅,為陽離子表面活性劑。淡黃色粘稠液體,低溫時(shí)形成蠟狀固體,極易潮解,有特臭、味極苦。無刺激性。溶于水和乙醇,微溶于丙酮和乙醚。本品在酸性和堿性溶液中穩(wěn)定,耐熱壓。作防腐劑使用濃度為0.02%~0.2%.

(5)醋酸氯乙定:又稱醋酸洗必泰,微溶于水,溶于乙醇、甘油、丙二醇等溶劑中,為廣譜殺菌劑,用量為0.02%~0.05%.

(6)其他防腐劑:鄰苯基苯酚微溶于水,使用濃度為0.005%~0.2%;桉葉油為0.01%~0.05%;桂皮油為0.01%.薄荷油為0.05%.

矯味劑

1.甜味劑:包括天然的和合成的兩大類。天然的甜味劑蔗糖和單糖漿應(yīng)用最廣泛,具有芳香味的果汁糖漿如橙皮糖漿及桂皮糖漿等不但能矯味,也能矯臭。甘油、山梨醇、甘露醇等也可作甜味劑。天然甜味劑甜菊苷,為微黃白色粉末、無臭、有清涼甜味,醫(yī)學(xué)教|育網(wǎng)搜集整理甜度比蔗糖大約300倍,在水中溶解度(25℃)為1:10,pH值4~10時(shí)加熱也不被水解。常用量為0.025%~0.05%.本品甜味持久且不被吸收,但甜中帶苦,故常與蔗糖和糖精鈉合用。合成的甜味劑有糖精鈉,甜度為蔗糖的200~700倍,易溶于水,但水溶液不穩(wěn)定,長(zhǎng)期放置甜度降低。常用量為0.03%.常與單糖漿、蔗糖和甜菊苷合用,常作咸味的矯味劑。阿司帕坦,也稱蛋白糖,為二肽類甜味劑,又稱天冬甜精。甜度比蔗糖高150~200倍,不致齲齒,可以有效地降低熱量,適用于糖尿病、肥胖癥患者。

2.芳香劑:在制劑中有時(shí)需要添加少量香料和香精以改善制劑的氣味和香味。這些香料與香精稱為芳香劑。香料分天然香料和人造香料兩大類。天然香料有植物中提取的芳香性揮發(fā)油如檸檬、薄荷揮發(fā)油等,以及它們的制劑如薄荷水、桂皮水等。人造香料也稱調(diào)和香料,是由人工香料添加一定量的溶劑調(diào)合而成的混合香料,如蘋果香精、香蕉香精等。

3.膠漿劑:膠漿劑具有粘稠緩和的性質(zhì),可以干擾味蕾的味覺而能矯味,如阿拉伯膠、羧甲基纖維素鈉、瓊脂、明膠、甲基纖維素等的膠漿。如在膠漿劑中加入適量糖精鈉或甜菊苷等甜味劑,則增加其矯味作用。

4.泡騰劑:將有機(jī)酸與碳酸氫鈉一起,遇水后由于產(chǎn)生大量二氧化碳,二氧化碳能麻痹味蕾起矯味作用。對(duì)鹽類的苦味、澀味、咸味有所改善。

著色劑

有些藥物制劑本身無色,但為了心理治療上的需要或某些目的有時(shí)需加入到制劑中進(jìn)行調(diào)色的物質(zhì)稱著色劑。著色劑能改善制劑的外觀顏色,可用來識(shí)別制劑的濃度、區(qū)分應(yīng)用方法和減少病人對(duì)服藥的厭惡感。尤其是選用的顏色與矯味劑能夠配合協(xié)調(diào),更易為病人所接受。

1.天然色素:常用的有植物性和礦物性色素,做食品和內(nèi)服制劑的著色劑。植物性色素:紅色的有蘇木、甜菜紅、胭脂蟲紅等。黃色的有姜黃、葫蘿卜素等。藍(lán)的有松葉蘭、烏飯樹葉。綠色的有葉綠酸銅鈉鹽。棕色的有焦糖等。礦物性的如氧化鐵(棕紅色)。

2.合成色素:人工合成色素的特點(diǎn)是色澤鮮艷,價(jià)格低廉,大多數(shù)毒性比較大,用量不宜過多。我國(guó)批準(zhǔn)的內(nèi)服合成色素有莧菜紅、檸檬黃、胭脂紅、胭脂藍(lán)和日落黃,通常配成l%貯備液使用,用量不得超過萬分之一。外用色素有伊紅、品紅、美藍(lán)、蘇丹黃G等。

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直播時(shí)間:3月10日 19:30-21:00

主講老師:劉 楝老師

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