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主講:鴻雁等 6月12月 19:00-21:00
詳情以下是醫(yī)學教育網小編為廣大考生搜集的主管藥師考試的知識點:生物膜結構與藥物的轉運機制,還有幾個例題,望考生們參考。
1.生物膜結構:
生物膜的概念是細胞膜和各種細胞器的亞細胞膜的總稱。生物膜是一個復雜的結構,由類脂質、蛋白質和少量多糖等組成,具有半透膜特性。膜中脂質主要是磷脂,呈雙分子層。頭部為磷酸甘油基團呈親水性,向膜外;尾部為脂肪酸鏈呈疏水性,向膜內部;蛋白質嵌于脂質雙分子層中,親水性(極性)基團向外,疏水性(非極性)基團向內,在生物膜上還有一些孔道。藥物可以通過脂質、蛋白質或孔道進行轉運。
2.藥物的轉運機制:
(1)被動擴散
概念:又稱為被動轉運,即藥物由高濃度區(qū)向低濃度區(qū)轉運。大多數(shù)藥物通過這種方式透過生物膜。
特點:從高濃度區(qū)(吸收部位)向低濃度區(qū)域(血液)順濃度梯度轉運,轉運速度與膜兩側的濃度差成正比。擴散過程不需要載體,也不消耗能量,所以也稱為單純擴散。膜對通過的物質無特殊選擇性,不受共存的類似物的影響,即無飽和現(xiàn)象和競爭抑制現(xiàn)象,一般也無部位特異性。
途徑:
①類脂途徑:由于生物膜為類脂雙分子層,非解離型的脂溶性藥物可以溶于液態(tài)脂質膜中,更易透過細胞膜 ;
②膜孔途徑:細胞上有許多含水的蛋白質細孔,水溶性小分子物質和水可由此擴散通過。
被動擴散可以用Ficks第一定律解釋,轉運速度與藥物在膜兩側的濃度差、油水分配系數(shù)和膜的擴散面積成正比,與膜的厚度和藥物分子大小成反比。
(2)主動轉運
概念:借助載體或酶促系統(tǒng),可以從膜的低濃度一側向高濃度一側轉運,這種過程稱為主動轉運。
特點:①逆濃度梯度轉運;②需要消耗機體能量;③藥物的吸收速度與載體數(shù)量有關,可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象;④可與結構類似的物質發(fā)生競爭現(xiàn)象;⑤受代謝抑制劑的影響;⑥有結構特異性;⑦有部位特異性。
存在主動轉運的物質:水溶性維生素、葡萄糖、果糖、礦物質、氨基酸、左旋多巴及嘧啶類等。主動轉運的吸收速度比較塊。
促進擴散
概念:又稱中介轉運或易化擴散,是指一些物質在細胞膜載體的幫助下,由膜的高濃度一側,向低濃度一側擴散或轉運的過程。
特點:①順濃度梯度轉運;②需要載體;③不需要能量;④有飽和現(xiàn)象和競爭抑制現(xiàn)象。
存在促進擴散的物質:單糖類、季銨鹽和氨基酸等。
促進擴散的速度大大超過被動擴散。
(4)胞飲作用和吞噬作用
由于生物膜具有一定的流動性,細胞膜可以主動變形將某些物質攝入細胞內或從細胞內釋放到細胞外,這個過程稱為膜動轉運,其中向內攝入為入胞作用,向外釋放為出胞作用,攝取液體物質為胞飲作用。攝取固體顆粒為吞噬作用。醫(yī)學教育|網搜集整理
按胞飲和吞噬作用吸收的物質:蛋白質、多肽類、脂溶性維生素、重金屬和藥用高分子化合物等。
藥物在人體不同部位有不同的轉運機制,有時一種藥物可通過幾種轉運機制同時進行,但多數(shù)藥物的吸收以被動擴散為主。
例:大多數(shù)藥物吸收的機制是
A逆濃度差進行的消耗能量過程
B消耗能量,不需要載體的高濃度向低濃度側的移動過程
C需要載體,不消耗能量向低濃度側的移動過程
D不消耗能量,不需要載體的高濃度向低濃度側的移動過程
E有競爭裝運現(xiàn)象的被動擴散過程
答案:D
例:以下哪幾條具被動擴散特征
A不消耗能量
B有結構和部位專屬性
C由高濃度向低濃度轉運
D借助載體進行轉運
E有飽和狀態(tài)
答案 AC
解答:藥物粘膜吸收機理可分為被動擴散,主動轉運、促進擴散、膜孔轉運以及胞飲和吞噬作用。主動轉運的特點是:由低濃度向高濃度轉運,消耗能量,有部位和結構特征,有飽和狀態(tài),有載體參加。被動擴散的特點是:不需要載體,不消耗能量,擴散動力
是膜兩側濃度差,沒有部位特征,不需要載體,由高濃度向低濃度擴散??梢姳绢}中不消耗能量,由高濃度向低濃度擴散,為被動擴散的特征。故本題答案為A、C.