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主講:鴻雁等 6月12月 19:00-21:00
詳情醫(yī)學教育網小編搜索整理了主管藥師考試需要復習的知識點-生物膜結構與藥物的轉運機制,現(xiàn)分享給大家:
生物膜結構與藥物的轉運機制
(一)生物膜的結構
生物膜系指細胞膜和各種細胞器的亞細胞膜的總稱。生物膜是主要由類脂質、蛋白質和少量多糖等組成的復雜結構,具有半透膜特性。
藥物通過生物膜的現(xiàn)象稱為跨膜轉運。藥物的吸收就是跨膜轉運過程,即藥物從具吸收功能的生物膜一側,跨膜轉運到生物膜的另一側,進入毛細血管或淋巴管,到達體循環(huán)轉運到機體其他部位。
(二)藥物通過生物膜的轉運機理
【聯(lián)想記憶】被動轉運—花錢;主動轉運—賺錢
1.被動擴散
(1)定義:被動擴散亦稱被動轉運,即由高濃度區(qū)向低濃度區(qū)轉運。
(2)被動轉運的特點:從高濃度區(qū)向低濃度區(qū)域順濃度梯度轉運,轉運速度與膜兩側的濃度成正比。擴散過程不需要載體,也不需要能量,故也稱單純擴散。膜對通過的物質無特殊性,不受共存的類似物的影響,即無飽和現(xiàn)象和競爭抑制現(xiàn)象,一般也無部位特異性。藥物大多數(shù)以這種方式吸收。
(3)被動擴散有兩條途徑:①溶解擴散:由于生物膜為類脂雙分子層,脂溶性藥物可以溶于液態(tài)脂質膜中,因此較易穿過細胞膜。解離度小、脂溶性大的藥物易被吸收。但脂溶性太強時,轉運亦可減少。②限制擴散(微孔途徑):細胞膜上有許多孔徑0.4~1nm的微孔,水溶性的小分子物質和水可由此擴散通過??讖酱笮λ幬镂沼幸欢ㄓ绊?,分子小于膜孔的藥物吸收較快。
2.主動轉運
(1)定義:一些生命必需物質(如K+、Na+、I-、單糖、氨基酸、水溶性維生素)和有機酸、堿等弱電解質的離子型等,通過生物膜轉運時,借助載體和酶促系統(tǒng),可以從膜的低濃度一側向高濃度一側轉運。這種過程稱為主動轉運。
(2)主動轉運的特點:①逆濃度梯度轉運;②需要消耗機體能量,能量的來源主要由細胞代謝產生的ATP提供;③主動轉運藥物的吸收速度與載體速度有關,可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象;④可與結構類似的物質發(fā)生競爭現(xiàn)象;⑤受代謝抑制劑的影響,如抑制細胞代謝的二硝基苯氟化物等物質可以抑制主動轉運;⑥主動轉運有結構特異性,如單糖、氨基酸、嘧啶及某些維生素都有本身獨立的轉運特性;⑦主動轉運還有部位特異性,例如膽酸和維生素B2的主動轉運只在小腸上段進行,維生素B12在回腸末端吸收。
3.促進擴散
促進擴散亦稱易化擴散,需要載體幫助由高濃度側向低濃度側擴散或轉運的過程。促進擴散有飽和現(xiàn)象,可被結構類似物質競爭性抑制,促進擴散不消耗能量,順濃度梯度轉運,轉運速率大大超過被動擴散。如單糖類和氨基酸等高度極性物質轉運為促進擴散。