1. 受體的概念

　?。?）受體（receptor）能與配體特異性結(jié)合并能傳遞信息和引起效應(yīng)的大分子物質(zhì)（主要為糖蛋白或脂蛋白，也可以是核酸或酶的一部分）。

　　（2） 受點(diǎn)：受體某個(gè)部位的構(gòu)象具有高度選擇性，能正確識(shí)別并特異地結(jié)合某些立體特異性配體，這種特異的結(jié)合部位稱為受點(diǎn)。

　　（3） 配體（ligand）：能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì)稱配體。是指內(nèi)源性遞質(zhì)、激素、自身活性物質(zhì)或結(jié)構(gòu)特異的藥物。

　　2. 受體特性

　?。?）特異性

　　（2）敏感性

　?。?）飽和性

　?。?）可逆性

　　3. 受體與藥物結(jié)合（受體動(dòng)力學(xué)）

　　多數(shù)藥物與受體上的受點(diǎn)結(jié)合是通過(guò)分子間的吸引力（范德華力、離子鍵、氫鍵形成藥物受體復(fù)合物。受體與藥物結(jié)合引起生理效應(yīng)，必須具備兩個(gè)條件-親和力和內(nèi)在活性。

　?。?）親和力：是指藥物與受體結(jié)合的能力。

　?。?）  內(nèi)在活性（intrinsic  activity， 效應(yīng)力） ：指藥物與受體結(jié)合引起受體激活產(chǎn)生生物效應(yīng)的能力。是藥物本身內(nèi)在固有的藥理活性。

　　內(nèi)在活性是藥物最大效應(yīng)或作用性質(zhì)的決定因素。

　　與受體結(jié)合的藥物，根據(jù)其結(jié)合后產(chǎn)生的反應(yīng)，可分為三種類型：

　　激動(dòng)劑（興奮藥）：既有較強(qiáng)的親和力，又有較強(qiáng)的內(nèi)在活性藥物。

　　部分激動(dòng)藥：既有較強(qiáng)的親和力，內(nèi)在活性弱的藥物。具有激動(dòng)藥和拮抗藥雙重特性。

　　拮抗劑（阻滯藥）：有較強(qiáng)的親和力，而無(wú)內(nèi)在活性藥物。

　　① 競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥：可與激動(dòng)藥競(jìng)爭(zhēng)相同受體，其結(jié)合是可逆的。使激動(dòng)藥親和力降低，不影響內(nèi)在活性。故量效曲線平行右移，最大效能不變。

　?、?非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥：與激動(dòng)藥并用，激動(dòng)藥的親和力和內(nèi)在活性均下降。故量效曲線右移，最大效能降低。其結(jié)合是多不可逆。

　　4. 受體調(diào)節(jié)

　　指受體與配體作用，使受體的數(shù)目和親和力發(fā)生變化。是維持機(jī)體內(nèi)環(huán)境穩(wěn)定的重要因素。有兩種類型：

　?。?）受體脫敏（受體的下調(diào) ）：指長(zhǎng)期使用激動(dòng)藥，組織或細(xì)胞對(duì)激動(dòng)藥的敏感性和反應(yīng)性下降的現(xiàn)象。如哮喘病人用Adr，產(chǎn)生耐受性。

　?。?）受體增敏（受體的上調(diào) ）：指長(zhǎng)期使用拮抗藥，組織或細(xì)胞對(duì)激動(dòng)藥的敏感性和反應(yīng)性升高的現(xiàn)象。如長(zhǎng)期使用β-R拮抗藥普萘洛爾，誘發(fā)高血壓。

　　5. 跨膜信息傳遞的受體類型

　　生物活性物質(zhì)與受體結(jié)合后-受體構(gòu)象變化-引起信息轉(zhuǎn)導(dǎo)過(guò)程。

　　根據(jù)受體蛋白結(jié)構(gòu)、信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)過(guò)程、效應(yīng)性質(zhì)、受體位置等特點(diǎn)醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)搜集整理，可以把受體的跨膜信息傳遞機(jī)制分為下列六類：

　?。?）配體門控離子通道受體

　　由配體結(jié)合部位及離子通道兩部分組成。如N-膽堿受體、GABA-R 、甘氨酸受體等。R興奮時(shí)離子通道開放，C膜去極化，產(chǎn)生效應(yīng)。

　?。?）G-蛋白（ GPr ）偶聯(lián)受體

　　是由一大類通過(guò)G蛋白介導(dǎo)其生物效應(yīng)的膜受體組成。

　　多數(shù)神經(jīng)遞質(zhì)及多肽激素類的受體需要Gpr的介導(dǎo)其細(xì)胞作用，如生物胺、激素及N遞質(zhì)等R （AD、Ach和5-HT等）。GPr分Gs、Gi，可激活A(yù)C、磷酯酶C（PLC）及調(diào)節(jié)Ca2+、K+通道。