【提問】下列不能單獨(dú)作為栓劑基質(zhì)的是

1甘油明膠　2蜂蠟　3半合成山蒼子油脂　4吐溫61　5氫化油

【回答】學(xué)員150700542606508603，您好！您的問題答復(fù)如下：

脂肪性基質(zhì)

（1）可可豆油（可可脂）：在常溫下為白色固體，氣味較好，無刺激性，能與多種藥物配伍而不發(fā)生禁忌。熔點(diǎn)為29℃～34℃，加熱至25℃時(shí)即開始軟化，在體溫時(shí)能迅速熔化，但在10℃～12℃時(shí)性脆而容易粉碎成粉末?？煽啥褂图?xì)末能與多數(shù)藥物混合制成可塑性團(tuán)塊，當(dāng)加10%以下的羊毛脂時(shí)能增加其可塑性。

可可豆油具有同質(zhì)多晶的性質(zhì)，當(dāng)加熱至36℃（即熔點(diǎn)以上）即迅速冷至凝點(diǎn)（15℃）下，這樣得到的可可豆油的熔點(diǎn)僅為24℃，比原來的熔點(diǎn)低11℃，原因是生成異構(gòu)體而使熔點(diǎn)降低，以致難于成型和包裝。通常應(yīng)緩緩升溫加熱待熔化至三分之二時(shí)，停止加熱，讓余熱使其全部熔化，以避免上述異構(gòu)體的形成；或在熔化的可可豆油中加入少量穩(wěn)定晶型以促使不穩(wěn)定晶形轉(zhuǎn)變成穩(wěn)定晶型，也可在熔化凝固時(shí)，將溫度控制在28℃～32℃幾小時(shí)或幾天，使不穩(wěn)定的晶型轉(zhuǎn)變成穩(wěn)定型。

可可豆油與藥物的水溶液不能混合，但可加適量的乳化劑制成乳劑基質(zhì)，加快藥物釋放。有些藥物如樟腦、薄荷腦等能使可可豆油的熔點(diǎn)降低，可加入適量的蜂蠟或鯨蠟以提高其熔點(diǎn)。

（2）半合成甘油脂肪酸酯類：是目前較理想的一類油脂性栓劑基質(zhì)。由于它們具有不同的熔點(diǎn)，可按不同藥物的要求來選擇。所含的不飽和基團(tuán)較少，不易酸敗，貯藏中也比較穩(wěn)定。國內(nèi)已投產(chǎn)的有半合成椰子油脂、半合成山蒼子油脂、半合成棕櫚油脂、合成脂肪酸甘油酯等。

另外，還有烏桕油和氫化油等。

水溶性及親水性基質(zhì)

（1）甘油明膠：本品系用明膠、甘油與水制成，有彈性，不易折斷，且在體溫時(shí)不熔化，但塞入腔道后可緩慢溶于分泌液中，延長藥物的療效。其溶出速度可隨水、明膠、甘油三者的比例改變而改變，甘油與水的含量越高越易溶解。甘油能防止栓劑干燥，通常以水∶明膠∶甘油=10∶20∶70的配比為宜。本品常用作陰道栓的基質(zhì)。

（2）聚乙二醇類：本品為乙二醇的高分子聚合物總稱，分子量由300～6000者均在藥劑中使用。其分子量200、400及600者為透明無色液體；隨分子量的增加，則逐漸呈半固體到固體，如PEG-4000為蠟狀白色固體。以兩種或兩種以上的不同分子量的聚乙二醇加熱熔融可制得理想稠度及特性的栓劑基質(zhì)。本品無生理作用，遇體溫不熔化，但能緩緩溶于體液中而釋放藥物。其優(yōu)點(diǎn)是基質(zhì)在夏天亦不軟化，不需冷藏。缺點(diǎn)為本品吸濕性較強(qiáng)，受潮容易變形；在直腸中溶解較緩慢，對(duì)直腸粘膜有刺激作用，加入至少20%的水可避免刺激性。也可以在納入腔道前先用水潤濕，為防止刺激亦可在栓劑表面涂一層鯨蠟醇或硬脂醇薄膜。

（3）吐溫-61：本品為聚氧乙烯去水山梨醇單硬脂酸酯。為琥珀色可塑性固體，在體溫下漸漸熔融（熔點(diǎn)35～39℃），具油滑性。本品不溶于水，但能均勻分散于水中，與水性液體形成穩(wěn)定的油/水型乳劑基質(zhì)。本品制成的栓劑無毒性和刺激性，在水中能自行乳化，貯藏時(shí)亦不變質(zhì)。

所以應(yīng)選蜂蠟

祝您學(xué)習(xí)愉快！

★問題所屬科目：執(zhí)業(yè)藥師---中藥藥劑學(xué)