基礎(chǔ)知識

【藥物化學(xué)】

對嗎啡的描述哪些是正確的

A.其脫水重排產(chǎn)物是阿撲嗎啡

B.由于6位有羥基，性質(zhì)不穩(wěn)定，故需要加抗氧劑

C.由于3位有羥基，性質(zhì)不穩(wěn)定，故需要加抗氧劑

D.17位N上的甲基如果被3－5個碳的烴基取代，可能成為μ受體的拮抗劑

E.是阿片κ受體激動劑

學(xué)員提問：

B為什么不選呢？

答案與解析：

本題的正確答案是ACD.

嗎啡結(jié)構(gòu)中含有兩個羥基，體內(nèi)羥基發(fā)生的第Ⅱ相生物結(jié)合反應(yīng)為其主要代謝途徑。代謝時，3位酚羥基既可以發(fā)生葡糖醛酸結(jié)合，/醫(yī)學(xué)教育#網(wǎng)原創(chuàng)/也可以發(fā)生硫酸化結(jié)合。由于在體內(nèi)嗎啡的3位葡糖醛酸結(jié)合廣泛，所以嗎啡口服生物利用度低，故一般制成注射劑或緩釋片。3位結(jié)合產(chǎn)物活性低，但是嗎啡的3位葡糖醛酸結(jié)合物可以通過肝腸循環(huán)再吸收，因此，嗎啡給藥初始劑量大，而維持劑量低。嗎啡的6位羥基為醇羥基，僅發(fā)生葡糖醛酸結(jié)合，且結(jié)合物活性高。

嗎啡及其鹽類的化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，在光照下即能被空氣氧化變質(zhì)，這與嗎啡具有苯酚結(jié)構(gòu)有關(guān)，嗎啡結(jié)構(gòu)的3位是具有弱酸性的酚羥基。

【藥物分析】

檢驗報告的內(nèi)容應(yīng)包括

A.檢驗?zāi)康?/p>

B.檢驗項目

C.檢驗依據(jù)

D.檢驗步驟

E.檢驗結(jié)果

學(xué)員提問：

D為什么不對？

答案與解析：

本題的正確答案為ABCE.

檢驗的記錄應(yīng)真實、完整、簡明、具體；字跡應(yīng)清晰，色調(diào)一致，不得任意涂改，若寫錯時，在錯誤的地方劃上單線或雙線，/醫(yī)學(xué)教育#網(wǎng)原創(chuàng)/在旁邊改正重寫，并簽名蓋章。

檢驗記錄的內(nèi)容和記錄順序如下：

（1）品名、規(guī)格、批號、數(shù)量、來源、檢驗依據(jù)；

（2）取樣日期、檢驗日期；

（3）檢驗項目、數(shù)據(jù)、計算、結(jié)果；

（4）判定；

（5）檢驗人、復(fù)核人簽名或蓋章。

檢驗記錄作為檢驗的第一手資料，應(yīng)妥善保存、備查。

相關(guān)專業(yè)知識

【藥劑學(xué)】

以零級速率釋放藥物的經(jīng)皮吸收制劑的類型是

A.復(fù)合膜型

B.微儲庫型

C.黏膠分散型

D.微孔骨架型

E.聚合物骨架型

學(xué)員提問：

怎樣區(qū)分哪些藥是零級速率？

答案與解析：

本題的正確答案是A.

以零級速度釋放的經(jīng)皮吸收制劑有：膜控釋型、復(fù)合膜型、多儲庫型。

零級速率過程：藥物的消除速率在任何時間都恒定，與藥物濃度無關(guān)，稱為零級動力學(xué)過程。

黏膠分散型是將藥物直接分散于壓敏膠中，/醫(yī)學(xué)教育#網(wǎng)原創(chuàng)/再涂于背襯層上作為藥物儲庫。為了增強壓敏膠與背襯層間的黏結(jié)程度，通常先用空白壓敏膠涂于背襯層上，然后覆以含藥膠，在含藥膠層上再覆以具有控釋能力的黏膠層。為了保證恒定的釋藥速率，可以將黏膠分散型系統(tǒng)的藥物儲庫，按照適宜濃度梯度，制備成多層含不同藥量及致孔劑的壓敏膠層。

專業(yè)知識

【藥理學(xué)】

易透過血腦屏障，有中樞作用的抗膽堿藥是

A.苯海索

B.阿托品

C.丙胺太林

D.東莨菪堿

E.山莨菪堿

學(xué)員提問：

A是H1受體阻斷藥不是抗膽堿藥吧，怎么也選？

答案與解析：

本題的正確答案為ABD.

中樞性膽堿受體阻斷藥苯海索通過阻斷膽堿受體而減弱黑質(zhì)-紋狀體通路中Ach的作用，抗震顫效果好，也能改善運動障礙和肌肉強直。對僵直及運動遲緩的療效較差。對一些繼發(fā)癥狀如憂郁、流涎、多汗等有改善作用。/醫(yī)學(xué)教育#網(wǎng)原創(chuàng)/對DA受體阻斷藥引起的錐體外系反應(yīng)有效。對少數(shù)不能使用左旋多巴或DA受體激動藥的帕金森病患者可使用本藥。外周抗膽堿作用較弱，約為阿托品的1/10～1/3.口服易吸收，1h起效，作用可持續(xù)6～12h，可透過血腦屏障。

專業(yè)實踐能力

【醫(yī)院藥學(xué)綜合知識與技能】

下列說法與《新藥注冊管理辦法》符合的是

A.國家藥監(jiān)局可以對批準(zhǔn)生產(chǎn)的新藥設(shè)立監(jiān)測期，自新藥批準(zhǔn)之日起最長不超過5年

B.新藥技術(shù)的轉(zhuǎn)讓方應(yīng)當(dāng)是新藥證書的持有者，接受新藥技術(shù)轉(zhuǎn)讓的企業(yè)不得將該技術(shù)再次轉(zhuǎn)讓

C.申請進(jìn)口的藥品，應(yīng)當(dāng)獲得境外制藥廠商所在國家或者地區(qū)的上市許可

D.國家藥監(jiān)局可以將已批準(zhǔn)的非處方藥根據(jù)應(yīng)用情況轉(zhuǎn)換為處方藥

E.國家藥監(jiān)局對報送虛假資料和樣品的申請人建立不良行為記錄，并予以公布

學(xué)員提問：

D該選嗎？應(yīng)該不屬于《新藥注冊管理辦法》的內(nèi)容啊？

答案與解析：

本題的正確答案為D.

《新藥注冊管理辦法》第一百零六條/醫(yī)學(xué)教育#網(wǎng)原創(chuàng)/經(jīng)國家藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)的非處方藥，在使用中發(fā)現(xiàn)不適合繼續(xù)作為非處方藥的，國家藥品監(jiān)督管理局可以將其轉(zhuǎn)換為處方藥。

醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)初級藥士/藥師/主管藥師：《答疑周刊》2013年第13期（word版下載）