早在唐朝時，長安城的裁縫會把長有綠毛的糨糊涂在被剪刀劃破的手指上來幫助傷口愈合，就是因為綠毛產(chǎn)生的物質（青霉素素菌）有殺菌的作用，也就是人們最早發(fā)現(xiàn)并使用青霉素醫(yī)學|教育網(wǎng)搜集整理。

近代，1928年英國細菌學家弗萊明首先發(fā)現(xiàn)了世界上第一種抗生素—青霉素，1941年前后英國牛津大學病理學家霍華德·弗洛里與生物化學家錢恩實現(xiàn)對青霉素的分離與純化，并發(fā)現(xiàn)其對傳染病的療效，弗萊明、弗洛里、錢恩三人共同獲得1945年諾貝爾獎。目前所用的抗生素大多數(shù)是從微生物培養(yǎng)液中提取的，有些抗生素已能人工合成。由于不同種類的抗生素的化學成分不一，因此它們對微生物的作用機理也很不相同，有些抑制蛋白質的合成，有些抑制核酸的合成，有些則抑制細胞壁的合成。

青霉素它不能耐受耐藥菌株（如耐藥金葡）所產(chǎn)生的酶，易被其破壞，且其抗菌譜較窄，主要對革蘭氏陽性菌有效。青霉素G有鉀鹽、鈉鹽之分，鉀鹽不僅不能直接靜注，靜脈滴注時，也要仔細計算鉀離子量，以免注入人體形成高血鉀而抑制心臟功能，造成死亡。

青霉素類抗生素的毒性很小，由于β-內酰胺類作用于細菌的細胞壁，而人類只有細胞膜無細胞壁，故對人類的毒性較小，除能引起嚴重的過敏反應外，在一般用量下，其毒性不甚明顯。是化療指數(shù)最大的抗生素。但其青霉素類抗生素常見的過敏反應在各種藥物中居首位，發(fā)生率最高可達5%～10% ，為皮膚反應 ，表現(xiàn)皮疹、血管性水腫，最嚴重者為過敏性休克，多在注射后數(shù)分鐘內發(fā)生，癥狀為呼吸困難、發(fā)紺、血壓下降、昏迷、肢體強直，最后驚厥，搶救不及時可造成死亡。各種給藥途徑或應用各種制劑都能引起過敏性休克，但以注射用藥的發(fā)生率最高。過敏反應的發(fā)生與藥物劑量大小無關。對本品高度過敏者，雖極微量亦能引起休克。注入體內可致癲癇樣發(fā)作。大劑量長時間注射對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有毒性（如引起抽搐、昏迷等），停藥或降低劑量可以恢復。

使用本品必須先做皮內試驗。青霉素過敏試驗包括皮膚試驗方法（簡稱青霉素皮試）及體外試驗方法，其中以皮內注射較準確。皮試本身也有一定的危險性，約有25%的過敏性休克死亡的病人死于皮試。所以皮試或注射給藥時都應作好充分的搶救準備。在換用不同批號青霉素時，也需重作皮試。干粉劑可保存多年不失效，但注射液、皮試液均不穩(wěn)定，以新鮮配制為佳。而且對于自腎排泄，腎功能不良者，劑量應適當調整。此外，局部應用致敏機會多，且細菌易產(chǎn)生抗藥性，故不提倡。