【功效主治】 1.本品與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合用于各種結(jié)核病的初治與復(fù)治，包括結(jié)核性腦膜炎的治療。2.本品與其他藥物聯(lián)合用于麻風(fēng)、非結(jié)核分枝桿菌感染的治療。3.本品與萬古霉素(靜脈)可聯(lián)合用于甲氧西林耐藥葡萄球菌所致的嚴(yán)重感染。利福平與紅霉素聯(lián)合方案可用于軍團(tuán)菌屬嚴(yán)重感染。4.用于無癥狀腦膜炎奈瑟菌帶菌者，以消除鼻咽部腦膜炎奈瑟菌；但不適用于腦膜炎奈瑟菌感染的治療。

【化學(xué)成分】 主要為利福平。

【藥理作用】 利福平為利福霉素類半合成廣譜抗菌藥，對多種病原微生物均有抗菌活性。該藥對結(jié)核分枝桿菌和部分非結(jié)核分枝桿菌（包括麻風(fēng)分枝桿菌等）在宿主細(xì)胞內(nèi)外均有明顯的殺菌作用。利福平對需氧革蘭陽性菌具良好抗菌作用，包括葡萄球菌產(chǎn)酶株及甲氧西林耐藥株、肺炎鏈球菌、其他鏈球菌屬、腸球菌屬、李斯特菌屬、炭疽桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、白喉?xiàng)U菌、厭氧球菌等。對需氧革蘭陰性菌如腦膜炎奈瑟球菌、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟球菌亦具高度抗菌活性。利福平對軍團(tuán)菌屬作用亦良好，對沙眼衣原體、性病淋巴肉芽腫及鸚鵡熱等病原體均具抑制作用。細(xì)菌對利福霉素類抗生素有交叉耐藥。利福平與依賴DNA的RNA多聚酶的β亞單位牢固結(jié)合，抑制細(xì)菌RNA的合成，防止該酶與DNA連接，從而阻斷RNA轉(zhuǎn)錄過程，使DNA和蛋白的合成停止。

【藥物相互作用】 1 服用利福平時每日飲酒可導(dǎo)致利福平性肝毒性發(fā)生率增加，并增加利福平的代謝，需調(diào)整利福平劑量，并密切監(jiān)督患者有無肝毒性征出現(xiàn)。2 腎上腺皮質(zhì)激素(糖皮質(zhì)激素、鹽皮質(zhì)激素)、抗凝藥、香豆素或茚滿二酮衍生物、口服降血糖藥、促皮質(zhì)素、氨苯砜、洋地黃苷類、丙吡胺、奎尼丁等與利福平合用時，由于后者對肝微粒體酶活性的刺激作用，可使上述藥物的藥效減低，因此除地高辛和氨苯砜外，在用利福平前和療程中上述藥物需調(diào)整劑量。本品與香豆素或茚滿二酮類合用時應(yīng)每日或定期測定凝血酶元時間，據(jù)以調(diào)整劑量。3 對氨基水楊酸鹽可影響利福平的吸收，導(dǎo)致利福平血藥濃度減低；患者服用對氨基水楊酸鹽和利福平時，兩藥之間至少相隔 6小時。4 利福平可刺激雌激素的代謝或減少其腸肝循環(huán)，降低口服避孕藥的作用，導(dǎo)致月經(jīng)不規(guī)則，月經(jīng)間期出血和計(jì)劃外妊娠，患者服用利福平時，應(yīng)改用其他避孕方法。5 利福平可誘導(dǎo)肝微粒體酶，增加抗腫瘤藥達(dá)卡巴嗪(dacarbazine)、環(huán)磷酰胺的代謝，烷化代謝物的形成，促使白細(xì)胞減低，因此需調(diào)整劑量。6 異煙肼與利福平或咪康唑(靜脈)、酮康唑合用可增加肝毒性發(fā)生的危險，尤其是原有肝功能損害者和異煙肼快乙?；颊?。此外，異煙肼或利福平與咪康唑或酮康唑合用，可使后兩者血藥濃度減低，故本品及異煙肼不宜與咪唑類合用。 7 利福平與地西泮(安定)合用可增加后者的消除，使其血藥濃度減低，故需調(diào)整劑量。 8 利福平與乙硫異煙胺合用可加重其不良反應(yīng)。 9 利福平可增加左旋甲狀腺素在肝臟中的降解，因此兩者合用時左旋甲狀腺素劑量應(yīng)增加。利福平亦可增加美沙酮、美西律在肝臟中的代謝，引起美沙酮撤藥癥狀和美西律血藥濃度減低，故合用時后兩者需調(diào)整劑量。 利福平可增加苯妥英鈉在肝臟中的代謝，故二者合用時應(yīng)測定苯妥英鈉血藥濃度并調(diào)整用量。 10 丙磺舒可與利福平競爭被肝細(xì)胞的攝入，使利福平血藥濃度增高并產(chǎn)生毒性反應(yīng)。但該作用不穩(wěn)定，故通常不宜加用兩磺舒以增高利福平的血藥濃度。 11 利福平可增加甲氧芐啶的消除，增加黃嘌呤類的代謝，使茶堿的清除增加。 與乙胺丁醇合用有加強(qiáng)視力損害的可能。有酶促作用，可使雙香豆素類抗凝藥、口服降糖藥、洋地黃類、皮質(zhì)激素、氨苯砜等藥物加速代謝而降效。長期服用本品可降低避孕藥的作用而導(dǎo)致避孕失敗。本品可干擾維生素D的代謝，可導(dǎo)致骨軟化，在營養(yǎng)不良的人或孕婦，其發(fā)病危險性較大。

【不良反應(yīng)】 1 消化道反應(yīng)最為多見，口服本品后可出現(xiàn)厭食、惡心、嘔吐、上腹部不適、腹瀉等胃腸道反應(yīng)，發(fā)生率為1.7%～4.0%，但均能耐受。2 肝毒性為本品的主要不良反應(yīng)，發(fā)生率約1%。在療程最初數(shù)周內(nèi)，少數(shù)患者可出現(xiàn)血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、肝腫大和黃疸，大多為無癥狀的血清氨基轉(zhuǎn)移酶一過性升高，在療程中可自行恢復(fù)，老年人、酗酒者、營養(yǎng)不良、原有肝病或其他因素造成肝功能異常者較易發(fā)生。3 變態(tài)反應(yīng)大劑量間歇療法后偶可出現(xiàn)"流感樣癥候群"，表現(xiàn)為畏寒、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、不適、呼吸困難、頭昏、嗜睡及肌肉疼痛等，發(fā)生頻率與劑量大小及間歇時間有明顯關(guān)系。偶可發(fā)生急性溶血或腎功能衰竭，目前認(rèn)為其產(chǎn)生機(jī)制屬過敏反應(yīng)。4 其他患者服用本品后，大小便、唾液、痰液、淚液等可呈橘紅色。偶見白細(xì)胞減少、凝血酶原時間縮短、頭痛、眩暈、視力障礙等。

【禁忌癥】 1 對本品過敏者禁用。2 嚴(yán)重肝功能不全患者禁用。3 膽道阻塞患者禁用。4 孕婦禁用。