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連翹的現代研究

2012-09-29 14:15 醫(yī)學教育網
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主要成分

含有連翹酚(Forsythol);連翹甙(Phillyrin)、連翹甙元(Phillygenin);齊墩果酸(Oleanolic acid)、白樺脂酸(Betulinic acid)、熊果酸(Ursolic acid)、松脂素(Pinoresinol)、甾醇化合物C49H70-80O6.馬苔樹脂醇甙(Matairesinoside). 尚含有多種烴類、醛酮類、醇酯醚類揮發(fā)性成分:α-蒎烯(α-Pinene)、莰烯(Camphene)、β-蒎烯(β-Pinene)、對聚傘花烯(p-Cymene)、檸檬烯(Limonene)、γ-松油烯(γ-Terpinene)、β-水芹烯(β-Phellandrene)、香葉烯(Myrcene)、β-羅勒烯(β-Ocimene);樟腦(Camphor)、香葉醛(Geranial);龍腦(Borneol)、α-萜品醇(α-Terpineol)、黃樟醚(Safrole)、芳樟醇(Linalool)、松油烯醇-4(Terpinen-4-ol)、去甲拉帕醇(Norlapa- chol)以及香豆素、蘆丁等.

理化鑒別

1.取該品粉末1g,加70%乙醇10ml熱浸,浸出液蒸干.殘渣以1ml冰醋酸溶解后,傾入小試管,沿管壁加人硫酸lml,兩液層間出現紫紅色環(huán).(檢查三萜皂甙)

2.取該品粉末0.5g,加乙醚5ml,振搖5分鐘,濾過,濾液置小試管中, 加7%鹽酸羥胺甲醇溶液3滴,20%氫氧化鉀甲醇溶液3滴,于水浴中微熱2分鐘,放冷, 加1%鹽酸,使呈微酸性, 再加1%三氯化鐵乙醇溶液2滴,呈紫紅色.(檢查番豆精)

3.薄層色譜 取該品粉末3g,加水20ml,煎煮30分鐘, 加6mol/L鹽酸,調pH值至2,即用乙醚20ml提取, 回收乙醚后的殘渣,再溶于乙醇0.5ml中, 作為供試品溶液.另取齊墩果酸配制成對照品溶液.吸取上述兩種溶液,分別點于同一硅膠H 1%cmC薄層板上, 以氯仿一甲醇(20∶1)為展開劑,展開, 取出,晾干, 噴以10%硫酸,于110℃烤10分鐘, 供試品色譜中,在與對照品色譜相應的位置上, 顯相同的灰黑色斑點.或碘熏后,呈相同的黃棕色斑點.成分分析研究進展:略

藥理作用

1. 抗病原微生物作用 連翹對多種革蘭陽性及陰性細菌均有抑制作用.其濃縮煎劑在體外可抑制傷寒桿菌、副傷寒桿菌、大腸桿菌、痢疾桿菌、白喉桿菌及霍亂弧菌、葡萄球菌、鏈球菌等.連翹在體外的抑菌作用與金銀花大體相似;為銀翹散中抗菌的主要成分.金銀花對沙門菌屬, 特別是傷寒桿菌以及溶血性鏈球菌的抑制作用似超過連翹,而對痢疾桿菌、金黃色葡萄球菌之抑制則以連翹似較好.二者聯合使用, 在試管內并無協同作用,與黃連、黃芩組成的復方, 體外抑菌作用比單用連翹時為強.有報道指出,連翹酚為其抗菌的有效成分.連翹酚在試管中對金黃色葡萄球菌的抑菌濃度為 1:5 120;對痢疾桿菌為 1:1 280;對白喉桿菌及副傷寒(甲)桿菌為 1:640.體外實驗表明:連翹的醇提取物有抗鉤端螺旋體作用, 其強度不及黃連、荔枝草或金銀花、黃芩,而與黃柏、蚤休相似.雞胚體外試驗證明連翹對亞洲甲型流感病毒、鼻病毒-17 型有抑制作用.連翹子揮發(fā)油在體外對金黃色葡萄球菌也有明顯的抗菌作用, 還有明顯抑制金黃色葡萄球菌血漿凝固酶對血漿的凝固作用.可使家兔血液中感染的金黃色葡萄球菌明顯減少.連翹水浸劑(1:5)在試管內對星形奴卡菌有某些抑制作用.

2. 抗炎作用 50%的連翹醇提取物水溶液 20ml/kg 腹腔注射,對大鼠巴豆油性肉芽囊有非常明顯的抗?jié)B出作用及降低炎灶微血管壁脆性作用.連翹能促進炎性屏障的形成.300%的連翹注射液30~40g/kg腹腔注射, 對大鼠蛋清性腳腫有明顯抑制作用;亦能促進對小鼠炎細胞的吞噬作用.

3. 解熱作用 連翹煎劑或復方連翹注射液對人工發(fā)熱動物及正常動物的體溫有降溫作用.

4. 對心血管系統的作用 連翹果殼中所含的齊墩果酸有輕微的強心作用.動物實驗證明:連翹有降壓作用.一般血壓可下降到原水平的40%~60%.其降壓特點為迅速、顯著.持續(xù)時間較短,多次注射無快速耐受性.血壓降低時呼吸無明顯變化.對因傷寒菌苗所致內毒素休克低血壓成年貓, 靜脈注射300%的連翹注射液(10g/kg)可先有短暫降壓,繼而出現明顯升壓作用.其抗內毒素休克作用可能與其擴張血管、增加心輸出量及改善微循環(huán)有關.其所含的蘆丁能增強毛細血管的致密度, 故對毛細血管破裂出血、皮下溢血有止血作用.

5. 保肝作用 1:1 的連翹水煎液可明顯減輕四氯化碳所致大鼠的肝臟變性和壞死,并使肝細胞內蓄積的肝糖原、核糖核酸大部分恢復和接近正常, 血清谷丙轉氨酶從 337±63.5 單位降至 146.5±11.1 單位.齊墩果酸和熊果酸是連翹抗肝損傷的有效成分,兩者均能降低實驗性肝損傷動物的血清谷丙轉氨酶.

6. 其他作用 連翹能抑制洋地黃對鴿靜脈注射的催吐作用, 減少嘔吐次數,但不改變嘔吐的潛伏期, 其鎮(zhèn)吐效果與注射氯丙嗪兩小時后作用相仿.它又能抑制犬皮下注射阿樸嗎啡所引起的嘔吐,故推測其鎮(zhèn)吐作用原理可能是抑制延腦的催吐化學感受區(qū).連翹注射液給麻醉犬靜脈注射有顯著而肯定的利尿作用.齊墩果酸有輕微的利尿作用.連翹水煎劑對磷酸二酯酶有明顯抑制作用.

含量測定

照高效液相色譜法(附錄Ⅵ D)測定。

色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;乙腈-水(25:75)為流動相;檢測波長為277nm。理論板數按連翹苷峰計算應不低于3000。

對照品溶液的制備 精密稱取連翹苷對照品適量,加甲醇制成每1ml含0.2mg的溶液,即得。

供試品溶液的制備 取該品粉末約1g〔同時另取該品測定水分(附錄Ⅸ H第一法)〕,精密稱定,置具塞錐形瓶中,精密加甲醇15ml,密塞,稱定重量,浸漬過夜,超聲處理25分鐘,放冷,密塞,再稱定重量,用甲醇補足減失的重量,搖勻,濾過,精密量取續(xù)濾液5ml,蒸至近干,加中性氧化鋁0.5g拌勻,加于中性氧化鋁柱(100~120目,1g,內徑1~1.5cm)上,用70%乙醇80ml洗脫,收集洗脫液,濃縮至干,殘渣用50%甲醇溶解后轉移至5ml量瓶中,并稀釋至刻度,搖勻,用微孔濾膜(0.45μm)濾過,即得。

測定法 分別精密吸取對照品溶液與供試品溶液各10μl,注入液相色譜儀,測定,即得。

【用法用量】凡藥三分毒,所以不要隨便用藥,請聽從醫(yī)囑。

【貯藏】置干燥處。

【備注】

(1)連翹性涼味苦,輕清上浮,可治上焦諸熱,尤能解毒消癰而散結,故為瘡家的要藥。

(2)該品配以銀花、薄荷、荊芥、甘草,則散風清熱;配以玄參、麥冬、青蓮心、竹葉卷心等,則清心泄熱;配以銀花、蒲公英、紫花地丁、赤芍等,則解毒消癰;配以玄參、夏枯草、貝母等,則散結消瘰。

(3)銀花與連翹均有良好的清熱解毒作用,既能透熱達表,又能清里熱、解瘡毒,故在臨床上兩藥經常同用。但銀花尚能涼血止??;連翹又能清心熱,散結消瘰。

(4)在過去用藥習慣上該品分連翹殼與連翹心兩種,連翹殼為果實,連翹心為種子,一般認為連翹心的清心功用較好?,F上海地區(qū)已予簡化,只有一種連翹,不再分為兩藥。

【考證】

出自《神農本草經》。

1.陶弘景:連翹處處有,今用莖連花實也。

2.《唐本草》:連翹有兩種,大翹、小翹。大翹葉狹長,如水蘇,花黃可愛,生下濕地,著子似椿實之未開者,作房翹出眾草。其小翹生崗原之上,葉花實皆似大翹而小細,山南人并用之。今京下惟用大翹子,不用莖花也。

3.《本草圖經》:連翹,今近京及河中、江寧府,澤、潤、淄袞、鼎、岳、利州,南康軍皆有之。有大翹、小翹二種。(大翹)生下濕地或山崗上。葉青黃而狹長,如榆葉、水蘇輩。莖赤色,高三、四尺許。花黃可愛,秋結實似蓮,作房翹出眾草,以此得名。根黃如蒿根,八月采房陰干。其小翹生崗原之上,葉、花、實皆似大翹而細。南方生者,葉狹而小,莖短,才高一、二尺?;ㄒ帱S,實房黃黑,內含黑子如粟粒,亦名旱連草,南人用花葉。今南中醫(yī)家說云,連翹蓋有兩種,一種似椿實之未開者,殼小堅而外完,無附萼,剖之則中解,氣甚芬馥,其實才干,振之皆落,不著莖也。一種乃如菡萏,殼柔,外有跗萼抱之,無解脈,亦無香氣,干之雖久,著莖不脫,此甚相異也。今如菡萏者,江南下澤間極多。如椿實者乃自蜀中來,用之亦勝江南者。據《本草》言,則蜀中來者為勝,然未見其莖葉如何也。

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