主要成分：

栝樓根中含一定量的蛋白質(zhì)： 天花粉蛋白（Trichosanthin）是中期妊娠引產(chǎn)的有效蛋白質(zhì)，同時其亦具有抗葡萄胎活性及抗艾滋病（AIDS）的活性；蛋白質(zhì)Karasurin對妊娠小鼠有強烈墮胎作用；蛋白質(zhì)α-Momorcharin和β-Momorcharin具有引產(chǎn)、免疫抑制和抗腫瘤作用．尚分離出由289個氨基酸組成的蛋白質(zhì)α-Trichosanthin、細胞毒蛋白Trichosanthin-ZG以及具有胰蛋白酶抑制活性的多肽等． 栝樓根中含有糖類化合物即天花粉多糖，有明顯的免疫調(diào)節(jié)作用，能增強免疫活性，具有顯著的抗腫瘤和細胞毒活性．多糖主要由葡萄糖、半乳糖、果糖、甘露糖、木糖和少量蛋白質(zhì)組成．從栝樓根水提取物中分離出5個具有降血糖活性的栝樓根聚糖（Trichosan）A、B、C、D、E．

栝樓根中含多種酶，其中β-半乳糖甙酶活性最強，α-甘露糖甙酶活性次之．

栝樓根中亦含多種氨基酸，如二水合瓜氨酸（L-citrulline dihydrate）、α-羥甲基絲胺酸（α-Hy- droxymethylserine）、瓜氨酸（Citrulline）以及丙氨酸、纈氨酸、酪氨酸、賴氨酸和γ-氨基丁酸等．

此外，栝樓根中尚含棕櫚酸（Palmitic acid）、α-菠菜甾醇（α-Spinasterol）、皂甙和多量淀粉．

藥理作用：

1． 致流產(chǎn)和抗早孕作用 給孕期小鼠、兔、狗及獼猴皮下或肌內(nèi)注射天花粉蛋白，可使小鼠、兔的大部分胎仔死亡，胎狗和胎猴死亡并娩出．大劑量天花粉陰道給藥，對孕兔也有致流產(chǎn)作用．實驗表明： 0.4mg 粗制天花粉蛋白對孕期 6 天小鼠的抗孕有效率為 60%左右；合并應(yīng)用丙酸睪丸酮或利血平時，抗孕有效率可達 90%；如果以丙酸睪丸酮和利血平3種藥物合并應(yīng)用，其抗孕有效率可接近100%．體外實驗結(jié)果顯示： 天花粉蛋白對孕期5天的兔胚泡有損傷作用．天花粉蛋白用于妊娠婦女使胎物順利排出稱為引產(chǎn)，用于中孕小鼠則只能使胎物死于子宮內(nèi)，逐漸吸收而不能排出，此則稱為止孕．人和不同的動物對天花粉蛋白引產(chǎn)或止孕效應(yīng)的敏感程度為： 人>豚鼠>狗>兔>猴>小鼠．天花粉蛋白的純度不同，其止孕效果亦不一樣，純度最高的結(jié)晶天花粉蛋白的止孕有效劑量最低，效果最好．

天花粉蛋白止孕的作用機制是： 天花粉蛋白進入體內(nèi)直接作用于胎盤絨毛合體滋養(yǎng)葉細胞，造成其功能和形態(tài)的損傷，進而使循環(huán)障礙和進一步的大量組織壞死，胎盤激素水平迅速下降到先兆流產(chǎn)的臨界水平以下．由于胎盤形態(tài)和功能嚴重損傷的結(jié)果，破壞了母體與胎兒間的內(nèi)分泌聯(lián)系和物質(zhì)交換，使胎兒死亡．臨床上證明： 前列腺素F2a（PGF2a）有刺激宮縮引起流產(chǎn)的作用，在導(dǎo)致宮縮娩出胎體的過程中，天花粉蛋白的作用與促進前列腺素的合成和釋放有關(guān)，天花粉可使妊娠大鼠子宮內(nèi)PGE2、PGF2a 含量增高，如果以大劑量消炎痛處理后，可防止天花粉蛋白激活子宮收縮的作用．天花粉蛋白可提高子宮對垂體后葉素的敏感性，使小鼠離體子宮，兔在體子宮及慢性子宮瘺管收縮加強,通過對子宮平滑肌的直接興奮作用而導(dǎo)致流產(chǎn)．

實驗證明： 注射用天花粉對早孕兔的子宮收縮有激活作用．早孕兔的子宮處于完全的靜息狀態(tài)，對催產(chǎn)物質(zhì)的刺激缺乏反應(yīng)．但注射足夠劑量的天花粉后24或48小時，就見子宮自發(fā)活動逐漸增強，子宮對催產(chǎn)物質(zhì)的反應(yīng)也明顯提高．天花粉在一定劑量時，對兔有明顯的抗早孕作用．它可使胚泡壞死、液化，終至完全吸收．補充外源性孕激素或應(yīng)用前列腺素合成抑制劑能夠防止天花粉對早孕兔子宮收縮的激活作用，但天花粉的抗早孕作用卻不被對抗．此結(jié)果提示，天花粉終止妊娠的作用，并非繼發(fā)于激素分泌的抑制，或前列腺素的合成或釋放，而是直接作用于胎盤滋養(yǎng)層細胞終止妊娠的結(jié)果．

2． 對免疫系統(tǒng)的影響

a. 免疫刺激作用： 天花粉能增強機體免疫功能，對脾臟免疫細胞的形成和分化有促進作用，使小鼠脾臟的白髓成分較對照組明顯增殖，生發(fā)中心增大，邊緣增寬，IgM、B 淋巴細胞及 IgG 漿細胞的數(shù)量明顯增多，巨噬細胞分布區(qū)也有所擴大．天花粉蛋白可刺激體液免疫系統(tǒng)，使機體產(chǎn)生抗天花粉蛋白的 IgE 抗體．孕婦注射天花粉蛋白可激活母體免疫系統(tǒng)，能解除孕婦的免疫抑制狀態(tài)，是一種非特異性免疫增強劑．而天花粉制劑出現(xiàn)的過敏反應(yīng)，也是一種免疫刺激作用．

b. 免疫抑制作用： 天花粉蛋白對體液免疫有抑制作用，C57BL/6N 小鼠在接受過敏原卵清蛋白免疫注射的前1天先注射不同劑量的天花粉蛋白，通過PCA滴度的比較觀察天花粉對 IgE 抗體生成的影響，結(jié)果表明： 用天花粉蛋白預(yù)處理的小鼠的IgE抗體的產(chǎn)生都比對照組低，1μg/25g 鼠的天花粉蛋白就有明顯抑制活性，而且在加強免疫后的2次應(yīng)答表現(xiàn)更為顯著．天花粉蛋白也可抑制細胞免疫反應(yīng)，用C57BL/6J小鼠的脾細胞、淋巴細胞和胸腺細胞進行離體細胞培養(yǎng)，發(fā)現(xiàn)天花粉蛋白可抑制刀豆素 A（Con-A）或植物血凝素（PHA）誘發(fā)的淋轉(zhuǎn)，且抑制強度與劑量直接相關(guān)．

天花粉蛋白免疫抑制作用機制尚不完全清楚，可能與抑制免疫細胞蛋白的合成有關(guān)．

3． 抗癌作用 天花粉蛋白對滋養(yǎng)層細胞腫瘤有較好的療效．腹腔注射 5mg/kg,對小鼠實驗性肝癌腹水型有一定的治療作用，可減少腹水量，延長存活期．對移植性肝癌實體瘤也有輕度抑制作用．天花粉蛋白對人肝癌細胞的增殖有抑制作用，其作用隨劑量增加而增強．但這種抑制呈可逆性．有報道指出，天花粉蛋白對BEL-7402人肝癌細胞的毒性甚低，但通過二硫鍵與抗肝癌抗體H-1偶聯(lián)后其毒性增強50倍．天花粉蛋白與抗體偶聯(lián)后可能通過抗體與細胞表面抗原的結(jié)合而內(nèi)化，從而增強其細胞毒性．

4． 抑制蛋白質(zhì)的生物合成 天花粉蛋白具有抑制蟾蜍卵母細胞蛋白質(zhì)合成的作用，作用環(huán)節(jié)在翻譯水平上．其對兔網(wǎng)織紅細胞裂解液所構(gòu)成的體外蛋白質(zhì)合成的翻譯體系也是一個很強的抑制劑．天花粉有很強的抑制人免疫缺陷病毒（HIV）的DNA復(fù)制和蛋白質(zhì)合成的作用．天花粉在無細胞系統(tǒng)中顯示強烈的抑制蛋白質(zhì)生物合成力，其活性與經(jīng)巰基試劑還原開裂的蓖麻毒蛋白相當(dāng)．

5． 其他作用 天花粉煎液（1:1）在體外對溶血性鏈球菌、肺炎雙球菌及白喉桿菌有一定抑制作用；對金黃色葡萄球菌及其他多種致病性桿菌的作用較弱．

用天花粉為抗原與佐劑氫氧化鋁、百日咳疫苗致敏大鼠，可獲得高效價天花粉血清．此血清被動致敏大鼠后，用天花粉能引起被動肺過敏（PLA）．給被動致敏大鼠分別注射色甘酸二鈉、異丙基腎上腺素或氨茶堿，均能明顯對抗因抗原天花粉引起的過敏性支氣管收縮，使肺溢流量不出現(xiàn)明顯改變，抑制大鼠的PLA反應(yīng)引起的肺溢流量增加．

正常家兔服用天花粉提取液可使血糖升高，對饑餓兔的作用更加明顯，并使饑餓家兔的肝、肌糖原含量增加．40%的天花粉乙醇提取液，對正常家兔及四氧嘧啶糖尿病家兔均未見降血糖作用．正常小鼠腹腔注射Trichosan A、B、C、E 7小時后，血糖明顯下降，而D在給藥24小時后稍有降血糖作用．對因四氧嘧啶誘導(dǎo)的高血糖小鼠腹腔注射Trichosan A 10～100mg/kg 7小時后，有突出的降血糖作用，并成劑量依賴關(guān)系．