化學(xué)成分

 塊莖含揮發(fā)油，內(nèi)含主成分為3-乙酰氨基-5-甲基異惡唑(3-acetoamino-5-methylisooxazole），丁基乙烯基醚(butyl-ethylene ether），3-甲基二十烷(3-methyleicosane），十六碳烯二酸(hexadecylendioic acid），還有2-氯丙烯酸甲酯(methyl-2-chloropropenoate），茴香腦(anethole），苯甲醛(benzaldehyde），1,5-戊二醇(1,5-pentadiol），2-甲基吡嗪(2-methylpyrazine），檸檬醛(ciTCMLIBal），1-辛烯(1-octene），β欖香烯（β-elemene），2-十一烷酮(2-undecanone），9-十七烷醇(9-heptadecanol），棕櫚酸乙酯(ethylpalmitate)，戊醛肟(pentaldehyde oxime）等60多種成分。還含左旋麻黃堿(ephedrine），膽堿(choline），β-谷甾醇（β-ssitosterol），胡蘿卜甙(daucosterol），尿黑酸(homogentisic acid），原兒茶醛(protocatechualdehyde），姜辣烯酮(shogaol），黃芩甙(baicaline），黃芩甙元(baicalein），姜辣醇(gingerol），1，2，3，4，6-五-O-沒食子酰葡萄糖(1,2,3,4,6-penta-Ogalloylglucose），12,13-環(huán)氧-9-羥基十九碳-7,10-二烯酸(12,13-epoxy-9-hydroxynonadeca-7,10-dienoic acid）及基衍生物等。又含以α-及β-氨基丁酸(aminobutyric acid），天冬氨酸(aspartic acid）為主成分的氨基酸和以鈣、鐵、鋁、鎂、錳、鉈、磷等為主的無機元素。另含多糖，直鏈淀粉，半夏蛋白（系一種植物凝集素）和胰蛋白酶抑制劑。

【化學(xué)成分】塊莖含揮發(fā)油、少量脂肪（其脂肪酸約34%為固體酸、66%為液體酸）、淀粉、煙堿、粘液質(zhì)、天門冬氨酸、谷氨酸、精氨酸、β-氨基丁酸等氨基酸、β-谷甾醇、膽堿、β-谷甾醇-β-D-葡萄糖甙、3，4-二羥基苯甲醛，又含藥理作用與毒芹堿及煙堿相似的生物堿、類似原白頭翁素刺激皮膚的物質(zhì)。

嫩芽含尿黑酸及其甙。

藥理作用

 1.鎮(zhèn)咳作用：生半夏、姜半夏、姜浸半夏和明礬半夏的煎劑，0.6-1g/kgig或iv，對貓碘液注入胸腔或電刺激喉上神經(jīng)所致的咳嗽有明顯的鎮(zhèn)咳作用，且可維持5小時以上。0.6g/kg的鎮(zhèn)咳作用接近于可待因lmg/kg的作用。

2.抑制腺體分泌的作用：半夏制劑ip，對毛果蕓香堿引起的唾液分泌有顯著的抑制作用，亦有報道煎劑po時，唾液分泌先增加，后減少。

3.鎮(zhèn)吐作用探討：半夏加熱炮制或加明礬、姜汁炮制的各種制劑，對去水嗎啡、洋地黃、硫酸銅引起的嘔吐，都有一定的鎮(zhèn)吐作用。上述3種催吐劑的作用機制不同，而半夏都可顯示鎮(zhèn)吐作用，推測其鎮(zhèn)吐作用機制是對嘔吐中樞的抑制。

4.抗生育作用：半夏蛋白1.25mg/ml（在0.9%NaCl中）sc0.2ml對早孕小鼠的抑孕率為50%。結(jié)晶半夏蛋白經(jīng)6M鹽酸胍變性后，用分步透析法（即用緩沖液等體積遞減稀釋變性劑），最終恢復(fù)半夏蛋白在生理鹽水中平衡，去除變性劑后可以重新天然化，并恢復(fù)其原有活力。不同逆轉(zhuǎn)條件的恢復(fù)半夏蛋白，對小鼠抗早孕的抑孕率在69-88%之間，僅一種逆轉(zhuǎn)條件為5-8℃者，抑孕率僅36%。利用辣根過氧化物酶標(biāo)記定位術(shù)顯示子宮內(nèi)膜、腺管上皮細胞以及胚胎外胚盤錐體上某些部分細胞團和半夏蛋白有專一性的結(jié)合。這些部位很可能就是外源蛋白質(zhì)一半夏蛋白的抗孕作用部位。如直接將半夏蛋白注入小鼠子宮腔內(nèi)也表明有抗早孕作用。如果上述結(jié)合部位確實是半夏蛋白影響小鼠已著床的子宮內(nèi)膜和胚胎，產(chǎn)生抗早孕作用，則上述部位也可能起著床識別的作用，因為半夏蛋白不僅能終止小鼠早期妊娠，還有制止兔胚泡著床的效應(yīng)。半夏蛋白還有很強的抗兔胚泡著床作用，子宮內(nèi)注射500ug，抗著床率達100%。經(jīng)半夏蛋白作用后的子宮內(nèi)膜能使被移植的正常胚泡不著床。在子宮內(nèi)經(jīng)半夏蛋白孵育的胚泡移植到同步的假孕子宮，著床率隨孵育時間延長而降低。

5.對胰蛋白酶的抑制作用：半夏胰蛋白酶抑制劑只抑制胰蛋白酶對酰胺、酯、血紅蛋白和酪蛋白的水解，不能抑制胰凝乳蛋白酶、舒緩激肽釋枚酶、枯草蛋白酶和木瓜蛋白酶對各自底物的水解。抑制劑對豬胰蛋白酶水解酰胺、酯、血紅蛋白和酪蛋白的重量抑制比值分別為1：0.71、1：O.88、1：0.71和1：0.71。從化學(xué)分子大小的范圍看，半夏胰蛋白酶抑制劑應(yīng)屬大分子抑制劑。

6.炮制品的藥理作用：清半夏（按中國藥典85年版制法）水煎液200%濃度26.5ml/kg預(yù)防給藥時，對氯化鋇誘發(fā)的大鼠室性心律失常有明顯的對抗作用（P<0.05）。小鼠ip60g/kg對自發(fā)活動有明顯的影響（P<0.05）。Ip15g/kg或30g/kg可顯著增加戊巴比妥鈉閾下催眠劑量的睡眠率（P<0.05）。并有延長戊巴比妥鈉睡眠時間的趨勢，但無統(tǒng)計學(xué)意義。大劑量對電驚厥有輕微的對抗趨勢。30ml/kg劑量ig，可明顯抑制（P<0.05）硝酸毛果蕓香堿5mg/kg對唾液的分泌作用。

6.抗癌的作用：藥理實驗表明，掌葉半夏的稀醇或水浸出液，對動物實驗性腫瘤和Hela細胞都具有明顯的抑制作用。從水溶部分得的胡蘆巴堿，對小鼠肝癌(HCA）亦有明顯抑制作用。其所含的β谷甾醇及類似物也有抑瘤作用。并能明顯促使癌細胞逐漸脫落而使癌體縮小或消失。臨床藥理觀察，對宮頸癌有效，且局部清潔作用明顯。

7.其它作用：

7.1. 降壓作用：

半夏浸膏對離體蛙心和兔心呈抑制作用。對犬、貓和兔有短暫降壓作用，具有快速耐受性。煎劑時小鼠腎上腺皮質(zhì)功能有輕度刺激作用。若持續(xù)給藥，能引起功能抑制。

7.2.凝血作用：

半夏蛋白也是一種植物凝集素，它與兔紅血球有專一的血凝活力，度低至每1ml2μg仍有凝集作用。除免紅細胞外，對羊、狗、貓、豚鼠、大鼠、小鼠和鴿的紅細胞亦有凝集作用。但不凝集人、猴、豬和雞、鴨、鵝、龜、蟾蜍、鱔的紅細胞。半夏蛋白是目前已知的唯一只與甘露糖而不與葡萄糖結(jié)合的一種具有凝集素作用的蛋白質(zhì)。除紅細胞外半夏蛋白亦凝集其它細胞，對小鼠脾細胞、人肝癌細胞（QGY7703-3和7402）、艾氏腹水癌和腹水型肝癌細胞均能被半夏蛋白凝集，但它不凝集大鼠附睪和豬大網(wǎng)膜脂肪細胞，雖然它能和這兩種細胞結(jié)合。提示半夏蛋白的細胞凝集作用不僅具有動物種屬專一性并存在細胞類別專一性。

7.3.促細胞分裂作用：

半夏蛋白的促細胞分裂作用亦有動物種屬專一性，它促使兔外周血淋巴細胞轉(zhuǎn)化，但不促使人外周血淋巴細胞分裂。

功用主治

該品辛散溫燥有毒，主入脾胃兼入肺，能行水濕，降逆氣，而善祛脾胃濕痰。水濕去則脾健而痰涎自消，逆氣降則胃和而痞滿嘔吐自止，故為燥濕化痰，降逆止嘔，消痞散結(jié)之良藥。既主治脾濕痰壅之痰多咳喘氣逆，如二陳湯、小青龍湯，又治濕痰上犯之眩暈心悸失眠，如半夏白術(shù)天麻湯，還可治風(fēng)痰吐逆，頭痛肢麻，半身不遂，口眼歪斜等癥，如玉壺丸。

該品善燥濕降逆止嘔，又性溫兼散寒，主治胃寒及痰飲嘔吐，如小半夏湯。若治療其他原因所致的嘔惡，當(dāng)據(jù)情配伍它藥。

該品又善治胃氣上逆之惡心嘔吐，痰濕中阻之胸脘痞悶，氣郁痰結(jié)咽中如有物阻之梅核氣，如半夏厚樸湯。若痰熱互結(jié)之心下痞，如小陷胸湯。還可治痰濕凝滯經(jīng)絡(luò)或肌肉所致的癭瘤痰核及癰疽腫毒，未化膿者，可單用生品為末，醋調(diào)外敷。

此外，取該品和胃之功，治療胃不和臥不安，與秫米合用，如半夏秫米湯；取該品行濕潤燥之功，治療老人火衰便秘，與硫黃合用，如半硫丸。

臨床應(yīng)用

 1. 用于痰多咳嗽：半夏的地下部分制成半夏露糖漿，用于痰濕壅滯、咳嗽氣逆等，與陳皮、茯苓等配伍；治痰多咳嗽，又常與貝母配伍應(yīng)用。可用治寒痰，宜與白芥子、生姜等同用；因其化痰力佳，故亦可治熱痰與風(fēng)痰，治熱痰可與瓜蔞、黃芩等配伍；治風(fēng)痰，宜與天南星等同用。

2. 用于胸脘痞悶，胸痹，結(jié)胸：痰濕內(nèi)阻、胸脘痞悶者，可配陳皮、茯苓等同用；如寒熱互結(jié)，可配黃芩、黃連、干姜等。此外，又常用于胸痹疼痛，配瓜蔞、薤白等同用；治結(jié)胸可與瓜蔞、黃連等同用。

3. 用于癭瘤瘰疬、瘡瘍腫痛、梅核氣等：治癭瘤瘰疬痰核，與海藻、昆布、貝母等配用。癰疽未潰者可用生半夏配生南星等同研，調(diào)醋外敷，有散結(jié)消腫的功效。用治梅核氣，可配厚樸、紫蘇等。

4. 用于胃氣上逆、惡心嘔吐：治胃寒嘔吐，可配合生姜或藿香、丁香等品；治胃熱嘔吐可配合黃連、竹茹等藥；治妊娠嘔吐，可配合灶心土等品；治胃虛嘔吐，可配人參、白蜜同用。

毒性試驗

【毒性】

1 原生物毒性實驗

生半夏有毒，最早見于《神農(nóng)本草經(jīng)》，后世醫(yī)家也一致公認(rèn)。我們進行了生半夏的動物實驗，取生半夏（地區(qū)醫(yī)藥公司藥材科）200 g粉碎過120目篩，加水400 mL煎10 min成混懸液備用；1）取上述混懸液給5只家兔進行點眼刺激實驗，結(jié)果5只家免均有不同程度眼結(jié)膜水腫、水泡、眼瞼輕度外翻；2）取上述混懸液，對10只家鴿每只服10 mL，20 min后均有嘔吐，解剖鴿嗉囊，可見粘膜有不同程度的出血；3）取上述混懸液給10只小鼠每只服用10 mL,20 min后，小鼠均有失音，解剖喉部有明顯水腫和充血。人體實驗發(fā)現(xiàn)口中有強烈麻舌和刺激感覺，30 min后自感癥狀消失。古人將半夏毒性歸納為“戟人咽”，“生令人吐”，“熟令人下”的說法是非常正確的，所以當(dāng)半夏入丸散時應(yīng)經(jīng)過嚴(yán)格炮制。

2 生半夏入湯劑的實驗

在傳統(tǒng)湯劑中生半夏取代制半夏，不但能提高療效，也省略了加工炮制的環(huán)節(jié)，更重要的是對合理用藥的一大改革?！秱摗泛汀督饏T要略》中用生半夏的共有43方，其中內(nèi)服湯劑37方，廣泛運用于外感病、雜病和婦科病中，發(fā)揮其燥濕化痰，下氣降逆，和胃止嘔，辛開泄痞等功用。張仲景也是重用生半夏的先師，其經(jīng)方中生半夏用量約合50 g；用生半夏與姜配伍共30方，有12方不與姜配伍，可見用姜主要是因癥施治，取其協(xié)同作用，并非專用于解半夏之毒，這就為臨床使用生半夏提供了依據(jù)。

動物實驗：取生半夏200 g，姜制半夏200 g（來源于地區(qū)醫(yī)藥公司藥材科），分2次煎煮，濃縮液各200 mL備用。1）取濃縮液分別對5只家兔進行點眼實驗，其結(jié)果家兔的10只眼瞼均無明顯刺激作用。2）對家鴿進行嘔吐實驗，每組5只，每只服用上述濃縮液各10 mL，在服用4 h內(nèi)兩組家鴿無嘔吐現(xiàn)象，手術(shù)解剖亦未見鴿嗉囊內(nèi)有粘膜充血。3）對小鼠進行失音的實驗，取10只小鼠，每組5只，分別服用以上兩種濃縮液各10 mL，在4 h內(nèi)進行觀察，未發(fā)現(xiàn)有失音的現(xiàn)象，解剖喉部均無粘膜充血和水腫。再對懷孕早期的家兔進行實驗，在服用上述煎液的兩組4只家兔也未發(fā)現(xiàn)有明顯副作用和墮胎。經(jīng)過實驗證明，生半夏的煎劑并無明顯的毒性，入傳統(tǒng)湯劑可以服用。