阿片受體體內至少存在8種亞型。在中樞神經系統(tǒng)內至少存在4種亞型：μ、κ、δ、σ。嗎啡類藥物對不同型的阿片受體，親和力和內在活性均不完全相同。阿片類藥物可以使神經末梢釋放乙酰膽堿、去甲腎上腺、多巴胺及P物質等神經遞質減少。阿片類作用于受體后，引起膜電位超極化，使神經遞質釋放減少，從而阻斷神經沖動的傳遞而產生鎮(zhèn)痛等各種效應。 阿片受體現(xiàn)在可以分為μ、δ、κ、σ四種，每一種受體都有不同亞型。鎮(zhèn)痛藥能作用于阿片受體，然后作用于內源性鎮(zhèn)痛物質。一般，嗎啡是μ、κ、δ三種受體的激動劑，對三受體亞型的作用強度依次減弱。 1993年，Yasuda，Meng等報道成功克隆了κ-受體。近來研究表明κ受體有多個亞型。除了經典的κ1外 ，還存在κ2和κ3亞型。人腦和胎盤組織中有分布。κ- 受體參與鎮(zhèn)痛 ，且與神經內分泌及免疫調節(jié)有關。此外，κ受體也調控噴他佐辛樣脊髓鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜和瞳孔縮小。κ-阿片受體由380個氨基酸組成，同樣屬于G蛋白偶聯(lián)受體家族。