甲氧芐啶(trimethoprim,TMP)又名磺胺增效劑,抗菌譜和磺胺藥相似,但抗菌作用較強(qiáng),對(duì)多種革蘭陽性和陰性細(xì)菌有效。最低抑菌濃度常低于10mg/L.單用易引起細(xì)菌耐藥性。
TMP的抗菌作用機(jī)制是抑制細(xì)菌二氫葉酸還原酶,使二氫葉酸不能還原成氫葉酸,阻止細(xì)菌核酸的合成。因此,它與磺胺藥合用,可使細(xì)菌的葉酸代謝遭到雙重阻斷,增強(qiáng)磺胺藥的抗菌作用達(dá)數(shù)倍至數(shù)十倍,甚至出現(xiàn)殺菌作用,而且可減少耐藥菌株的產(chǎn)生,對(duì)磺胺藥已耐藥的菌株也可被抑制。TMP還可增強(qiáng)多種抗生素(如四環(huán)素、慶大霉素等)的抗菌作用。
口服吸收迅速而完全,血漿濃度高峰常在服藥后1~2小時(shí)內(nèi)達(dá)到。迅速分布全身組織及體液,肺、腎和痰液中。大部分以原形由腎排泄,尿中濃度約高出血漿濃度100倍,血漿t1/2約為10小時(shí),和SMZ相近。
TMP常與SMZ或SD合用,治療呼吸道感染、尿路感染、腸道感染和腦膜炎、敗血癥等。對(duì)傷寒、副傷寒療效不低于氨芐西林,也可與長(zhǎng)效磺胺藥合用于耐藥惡性瘧的防治。
TMP毒性較小,不致引起葉酸缺乏癥。大劑量(0.5g/日以上)長(zhǎng)期用藥可致輕度可逆性血象變化如白細(xì)胞減少、巨幼紅細(xì)胞性貧血,必要時(shí)可注射四氫葉酸治療。
本類藥物抗菌譜廣,且不易產(chǎn)生耐藥性,對(duì)多種細(xì)菌的抑菌濃度為5~10mg/L,主要用于治療尿路感染。
呋喃妥因(nitrofurantoin)又名呋喃坦啶(furadantin),對(duì)大腸桿菌、金葡萄、表葡萄、腐生葡萄球菌和腸球菌屬均具抗菌作用?诜昭杆俣耆。在體內(nèi)約50%很快被組織破壞,其余以原形迅速自腎排出。血漿t1/2約20分鐘。血藥濃度很低,不適用于全身感染的治療。但尿中濃度高,醫(yī)學(xué)教|育網(wǎng)|收集整理一般劑量下可達(dá)50~250mg/L以上。主要用于敏感菌所致鐵急性腎炎、腎盂腎炎、膀胱炎、前列腺炎、尿道炎等尿路感染。酸化尿液可增強(qiáng)其抗菌活性。消化道反應(yīng)較常見。劑量過大或腎功能不全者可引起嚴(yán)重的周圍神經(jīng)炎。偶見過敏反應(yīng)。
呋喃唑酮(furazolidone)又名痢特靈,體外對(duì)沙門菌屬、志賀菌屬、大腸桿菌、腸桿菌屬、金葡菌、糞腸球菌、霍亂弧菌和彎曲菌屬均有抗菌作用?诜丈伲5%),腸內(nèi)濃度高,主要用于腸炎和菌痢。也可用于尿路感染、傷寒、副傷寒和霍亂。國內(nèi)也曾試治潰瘍病。不良反應(yīng)同呋喃妥因。
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