6-頸基嘌呤藥理作用

2010-11-04 09:57 　來源：醫(yī)學(xué)教育網(wǎng) 　　打印 | 收藏 |

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　　6-頸嘌呤（6-mercaptopurine，6-MP）是腺嘌呤6位上的-NH2被-SH所取代的衍生物，為抗嘌呤藥。

　　【藥理作用】在體內(nèi)先經(jīng)酶催化變成硫代肌苷酸，它阻止肌苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)橄佘账岷网B苷酸，干擾嘌呤代謝、阻礙核酸合成，對S期細(xì)胞及他期細(xì)胞有效。腫瘤細(xì)胞對6-MP可產(chǎn)生耐藥性，因耐藥性細(xì)胞中6-MP不易轉(zhuǎn)變成硫代肌苷酸或產(chǎn)生后迅速降解之故。

　　【體內(nèi)過程】口服吸收良好。分布到各組織，部分在肝內(nèi)經(jīng)黃嘌呤氧化酶催化為無效的硫尿酸醫(yī)學(xué)教|育網(wǎng)|收集整理（6-thiouric acid）與原形物一起由尿排泄。靜脈注射的t1/2約為90分鐘�？雇达L(fēng)藥別嘌醇可干擾6-MP變?yōu)榱蚰蛩幔誓茉鰪?qiáng)6-MP的抗腫瘤作用及毒性，合用時應(yīng)注意減量。

　　【不良反應(yīng)】多見胃腸道反應(yīng)和骨髓抑制；少數(shù)病人可出現(xiàn)黃疸和肝功能障礙。偶見高尿酸血癥。

　　【臨床應(yīng)用】對兒童急性淋巴性白血病療效好，因起效慢，多作維持藥用。大劑量用于治療絨毛上皮癌有一定療效。

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