5-氟尿嘧啶的藥理作用

2010-11-04 09:56 　來源：醫(yī)學(xué)教育網(wǎng) 　　打印 | 收藏 |

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　　5-氟尿嘧啶（5-fluorouracil，5-FU），是尿嘧啶5位的氫被氟取代的衍生物，是抗嘧啶藥。

　　【藥理作用】在細胞內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)?-氟尿嘧啶脫氧核苷酸（5F-dUMP）而抑制脫氧胸苷酸合成酶，阻止脫氧尿苷酸（dUMP）甲基化為脫氧胸苷酸（dTMP），從而影響DNA的合成。另外，5-FU在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為5-氟尿嘧啶核苷（5-FUR）后，也能摻入RNa 中干擾蛋白質(zhì)合成，故對其他各期細胞也有作用。

　　【體內(nèi)過程】口服吸收不規(guī)則。常靜脈給藥。分布于全身體液，腫瘤組織中的濃度較高，易進入腦脊液內(nèi)。由肝代謝滅活，變?yōu)镃O2和尿素分別由肺和尿排出。

　　【不良反應(yīng)】主要為胃腸道反應(yīng)，重者血性下瀉而死。醫(yī)學(xué)教|育網(wǎng)|收集整理骨髓抑制、脫發(fā)、共濟失調(diào)等。因刺激性可致靜脈炎或動脈內(nèi)膜炎。偶見肝、腎功能損害。

　　【臨床應(yīng)用】對多種腫瘤有效，特別是對消化道癌癥和乳腺癌療效較好；對卵巢癌、宮頸癌、絨毛膜上皮癌、膀胱癌等也有效。

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