主要作用于M期的抗癌藥？

A.氟尿嘧啶

B.長春新堿

C.環(huán)磷酰胺

D.強的松龍

E.柔紅霉素

【正確答案】 B

【答案解析】 A.氟尿嘧啶在體內(nèi)先轉(zhuǎn)變?yōu)?-氟-2-脫氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻斷脫氧尿嘧啶核苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)槊撗跣叵汆奏ず塑账?，從而抑制DNA的生物合成。此外，還能摻入RNA，通過阻止尿嘧啶和乳清酸摻入RNA而達(dá)到抑制RNA合成的作用。

B.長春新堿作用方式與濃度有關(guān)。低濃度時，與微管蛋白的低親和點結(jié)合，由于空間阻隔等因素，抑制微管聚合。高濃度時，與微管蛋白上高親和點結(jié)合，使微管聚集，形成類結(jié)晶。

C.環(huán)磷酰胺在體外無抗腫瘤活性，進(jìn)入體內(nèi)后先在肝臟中經(jīng)微粒體功能氧化酶轉(zhuǎn)化成醛磷酰胺，而醛磷酰胺不穩(wěn)定，在腫瘤細(xì)胞內(nèi)分解成酰胺氮芥及丙烯醛，酰胺氮芥對腫瘤細(xì)胞有細(xì)胞毒作用。環(huán)磷酰胺是雙功能烷化劑及細(xì)胞周期非特異性藥物，可干擾DNA及RNA功能，尤以對前者的影響更大，它與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)，抑制DNA合成，對S期作用最明顯。

D.強的松龍?zhí)瞧べ|(zhì)激素可通過彌散作用進(jìn)入靶細(xì)胞，與其受體相結(jié)合，形成類固醇-受體復(fù)合物，然后被激活的類固醇-受體復(fù)合物作為基因轉(zhuǎn)錄的激活因子，以二聚體的形式與DNA上的特異性的順序（稱為“激素應(yīng)答原件”）相結(jié)合，發(fā)揮其調(diào)控基因轉(zhuǎn)錄的作用，增加mRNA的生成，以后者作為模板合成相應(yīng)的蛋白質(zhì)（絕大多數(shù)是酶蛋白），后者在靶細(xì)胞內(nèi)實現(xiàn)類固醇激素的生理和藥理效應(yīng)。

〖醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)版權(quán)所有，轉(zhuǎn)載必究〗