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ACEI/ARB的作用特點及副作用

【考頻指數(shù)】★★★★

【考點精講】

1.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）：

（1）降壓作用

1）機制：抑制周圍和組織的ACE，使血管緊張素Ⅱ生成減少，同時抑制激肽酶使緩激肽降解減少。

2）降壓特點：起效緩慢，逐漸增強，在3——4周時達最大作用，限制鈉鹽攝入或聯(lián)合使用利尿劑可使起效迅速和作用增強。

3）適應(yīng)證：ACEI具有改善胰島素抵抗和減少尿蛋白作用，在肥胖、糖尿病和心臟、腎臟靶器官受損的高血壓患者具有相對較好的療效，特別適用于伴有心力衰竭、心肌梗死后、糖耐量減退或糖尿病腎病的高血壓患者。

4）常用藥物：卡托普利、依那普利、貝那普利、西拉普利、培哚普利、雷米普利和福辛普利。

（2）副作用：不良反應(yīng)主要是刺激性干咳和血管性水腫。高血鉀癥、妊娠婦女和雙側(cè)腎動脈狹窄患者禁用。

2.血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑（ARB）：

（1）降壓作用

1）機制：通過拮抗組織的血管緊張素Ⅱ受體亞型AT1，更充分有效地阻斷血管緊張素Ⅱ的水鈉潴留、血管收縮與重構(gòu)作用。

2）降壓特點：起效緩慢，但持久而平穩(wěn)，一般在6——8周時才達最大作用，作用持續(xù)時間能達到24小時以上。低鹽飲食或與利尿劑聯(lián)合使用能明顯增強療效。

3）適應(yīng)證：ARB在治療對象和禁忌證方面與ACEI相同。但在高血壓治療領(lǐng)域內(nèi)，ARB不僅是ACEI不良反應(yīng)的替換藥，更具有其自身治療特點。

4）常用藥物：常用的有氯沙坦、纈沙坦、厄貝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦和奧美沙坦。

（2）副作用：最大的特點是直接與藥物有關(guān)的不良反應(yīng)很少。

【進階攻略】

兩類藥物，更多考核的是ACEI類，考試核心仍然是適應(yīng)證和禁忌證。以上共計三個知識點簡單概括為降壓藥物的選擇：

（1）心力衰竭：可以選擇ACEI或ARB、β-受體阻滯劑和利尿劑，從小劑量開始。有心衰癥狀者應(yīng)聯(lián)合用藥。

（2）腦血管?。汉喜⒛X血管病患者不能耐受血壓過快、過大的下降，需要緩慢、平穩(wěn)降壓，可選用ARB、長效CCB、ACEI或利尿劑。

（3）冠心病：合并穩(wěn)定性心絞痛患者可選用β-受體阻滯劑、長效CCB；心肌梗死患者選用ACEI和β-受體阻滯劑。盡可能用長效制劑。

（4）腎功能異常：通常需要3種或以上藥物聯(lián)合治療。在腎功能不全的早、中期，ACEI或ARB對早期糖尿病性腎病伴有高血壓可有效地減少蛋白尿，具有腎保護作用。腎功能不全晚期禁用。

（5）糖尿病與胰島素抵抗：在改善生活行為的基礎(chǔ)上，2種或以上降壓藥物聯(lián)合治療?？蛇x用ARB或ACEI、長效CCB和小劑量利尿劑。其中ARB、ACEI可增加胰島素敏感性而改善代謝異常，延緩糖尿病進展。

【易錯易混辨析】

三種降壓藥物聯(lián)合治療時必須包括利尿劑（有禁忌證除外）。

【知識點隨手練】

一、A1型選擇題

1.高血壓合并糖尿病，血肌酐正常，選用下列哪類降壓藥最合適

A.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑

B.利尿劑

C.β受體阻滯劑

D.鈣拮抗劑

E.α受體阻滯劑

2.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療高血壓病的機制，下列哪項不正確

A.使血管緊張素Ⅱ生成減少

B.抑制激肽酶Ⅱ的作用

C.間接使PGI2合成增多

D.NO合成減少

E.抑制交感神經(jīng)活性

二、A2型選擇題

1.男性，61歲，患有高血壓，同時伴有2型糖尿病，尿蛋白（+）。選擇最佳降壓藥物為

A.β受體阻滯劑

B.ACEI

C.鈣拮抗劑

D.α受體阻滯劑

E.利尿劑

三、B型選擇題

A.二氫吡啶類鈣通道阻滯劑

B.β受體阻滯劑

C.α受體阻滯劑

D.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑

E.中樞交感神經(jīng)抑制劑

1.無合并癥的老年收縮期高血壓患者降壓宜首選

2.合并糖尿病、尿蛋白陽性的高血壓患者降壓宜首選

【知識點隨手練參考答案及解析】

一、A1型選擇題

1.A

【答案解析】糖尿病和高血壓常合并存在，并發(fā)腎臟損害時高血壓的患病率達70%-80%，高血壓患者約10%有糖尿病和糖耐量異常。治療通常在改善生活行為的基礎(chǔ)上需要2種以上降壓藥物聯(lián)合，ARB、ACEI、長效鈣拮抗劑和小劑量利尿劑是合理的選擇，故選A。

2.D

【答案解析】血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）的降壓作用是通過抑制轉(zhuǎn)換酶（ACE）而使血管緊張素Ⅱ生成減少；抑制交感神經(jīng)活性；抑制激肽酶Ⅱ的作用，使體內(nèi)的緩激肽增加，增強對血管的擴張作用；緩激肽的增加也可使具有擴血管作用的前列腺素PGI2和NO合成增加。所以，ACEI是通過多方面作用而發(fā)揮其降壓作用的。

二、A2型選擇題

1.B

【答案解析】合并糖尿病、蛋白尿或輕、中度腎功能不全者（非腎血管性），可選用ACEI制劑。

三、B型選擇題

1.A

2.D

【答案解析】1.鈣通道阻滯劑降壓迅速，作用穩(wěn)定，尤適用于老年人收縮期高血壓。2.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑通過降壓、減少尿蛋白發(fā)揮腎臟保護作用，尤其適用于高血壓合并糖尿病腎病蛋白尿的患者。

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