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藥理學(xué):藥物吸收

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1.胃腸道給藥 口服(per os)給藥是最常用的給藥途徑。小腸內(nèi)pH接近中性,粘膜吸收面廣,緩慢蠕動增加藥物與粘膜接觸機(jī)會,是主要吸收部位。藥物吸收后通過門靜脈進(jìn)入肝臟。有些藥物首次通過肝臟就發(fā)生轉(zhuǎn)化,減少進(jìn)入體循環(huán)量,叫做首關(guān)消除(first pass elimination)。多數(shù)藥物口服雖然方便有效,但其缺點是吸收較慢,欠完全,不適用于在胃腸破壞的,對胃刺激大的,首關(guān)消除多的藥物,也不適用于昏迷及嬰兒等不能口服的病人。舌下(sublingual)及直腸(per rectum)給藥雖可避免首關(guān)消除,吸收也較迅速,但吸收不規(guī)則,較少應(yīng)用。

2.注射給藥 靜脈注射(intravenous,iv)可使藥物迅速而準(zhǔn)確地進(jìn)入體循環(huán),沒有吸收過程。肌肉注射(intramuscular,im)及皮下注射(subcutaneous,sc)藥物也可全部吸收,一般較口服快。吸收速度取決于局部循環(huán),局部熱敷或按摩可加速吸收,注射液中加入少量縮血管藥則可延長藥物的局部作用。動脈注射(intra-arterial,ia)可將藥物輸送至該動脈分布部位發(fā)揮局部療效以減少全身反應(yīng)。例如將溶纖藥直接用導(dǎo)管注入冠狀動脈以治療心肌梗塞。注射給藥還可將藥物注射至身體任何部位發(fā)揮作用,如局部麻醉。注射給藥需要醫(yī)護(hù)進(jìn)行,不方便,如果計算劑量有誤,過量注入將無法回收。

3.呼吸道給藥 肺泡表面積大(達(dá)200m2),與血液只隔肺泡上皮及毛細(xì)管內(nèi)皮各一層,而且血流量大,藥物只要能到達(dá)肺泡,吸收極其迅速,氣體及揮發(fā)性藥物(如全身麻醉藥)可直接進(jìn)入肺泡。藥物溶液需要經(jīng)噴霧器分散為微粒,氣霧劑(aerosol)可將藥液霧化為直徑達(dá)5μm左右微粒,可以達(dá)到肺泡而迅速吸收,如在霧化器及口鼻罩間加用一個氣室則效果更好。2~5μm直徑以下的微??芍乇缓舫觯?0μm直徑微??稍谛≈夤艹练e。后者可用于異丙腎上腺素治療支氣管哮喘。較大霧粒的噴霧劑(nebula)只能用于鼻咽部的局部治療,如抗菌、消炎、祛痰、通鼻塞等。

4.經(jīng)皮(transdermal)給藥 除汗腺外,皮膚不透水,但脂溶性藥物可以緩慢通透。許多殺蟲藥可以經(jīng)皮吸收中毒。利用這一原理可以經(jīng)皮給藥以達(dá)到局部或全身藥效,近年來有許多促皮吸收劑加氮酮(azone),可與藥物制成貼皮劑,如硝苯地平貼皮劑以達(dá)到持久的全身療效,對于容易經(jīng)皮吸收的硝酸甘油也可制成緩釋貼皮劑預(yù)防心絞痛發(fā)作,每日只貼一次。

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