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一、青霉素類(lèi)
(一)芐青霉素(青霉素G)
作用機(jī)制:阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁的基礎(chǔ)成分――粘肽的合成。
主要用于大多數(shù)G+菌、G-球菌、螺旋體和放線菌感染。
特點(diǎn):抗菌作用強(qiáng),療效高和毒性低。
治療敏感菌感染的首選藥。
用途:溶血性鏈球菌、敏感葡萄球菌、氣性壞疽、淋病、梅毒、鼠咬熱首選
草綠色鏈球菌和腸球菌引起的心內(nèi)膜炎首選
(二)半合成青霉素
1、耐酶青霉素(苯唑青霉素,鄰氯青霉素,苯唑西林)
特點(diǎn):抗菌譜同上,抗菌強(qiáng)度弱于芐青霉素。用于金葡菌
耐酸
苯唑西林――不易產(chǎn)生耐藥的青霉素
2、廣譜青霉素
(1)氨芐青霉素
作用:對(duì)G-菌桿菌作用較強(qiáng)。
對(duì)綠膿桿菌無(wú)效,對(duì)多數(shù)耐芐青霉素的金葡菌無(wú)效。
(2)羥氨芐青霉素
作用:對(duì)肺炎球菌與變形桿菌作用較氨芐青霉素強(qiáng)。
(3)羧芐青霉素(羧芐西林)
作用:抗綠膿桿菌感染的廣譜青霉素代表藥
用途:用于全身性綠膿桿菌感染
二、頭孢菌素類(lèi)
抗菌譜廣,殺菌力強(qiáng),對(duì)胃酸及b-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,過(guò)敏少。
第一代:頭孢氨芐,頭孢噻吩,頭孢唑啉,頭孢拉定
第二代:頭孢孟多,頭孢呋新
第三代:頭孢噻肟,頭孢哌酮,頭孢他定
作用:1、抗G+菌:第一代>第二代>第三代
2、對(duì)各種b-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性:三代>二代>一代
3、抗G-菌:三代最強(qiáng):對(duì)腸桿菌和綠膿桿菌均有強(qiáng)效。
體內(nèi)過(guò)程:第二代頭孢呋新和第三代能透過(guò)血腦屏障。
用途:第一代:耐青霉素的金葡菌及其它敏感菌所致的呼吸者、軟組織、泌尿感染
第二代:大腸桿菌,克雷白氏菌,吲哚陽(yáng)性變形桿菌
不良反應(yīng):第一代大劑量→腎毒性
三、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)(紅霉素,羅紅霉素,螺旋霉素,阿奇霉素,白霉素)
作用機(jī)制:作用于敏感菌核蛋白體50S亞基→影響蛋白合成
靜止期抑菌劑。
1、紅霉素――軍團(tuán)菌病首選
作用用途:主用于對(duì)青霉素耐藥的輕中度金葡菌感染。
與抗毒素聯(lián)合治療白喉或單用于白喉帶菌者。
用于支原體肺炎,軍團(tuán)菌肺炎,空彎,阿米巴痢。
紅霉素不宜與氯霉素和林可霉素共用。
2、乙酰螺旋霉素――常作紅霉素的替代品。
四、林可霉素類(lèi)(林可霉素,克林霉素)
克林霉素是治療急慢性金葡菌性骨髓炎的首選藥。
五、氨基甙類(lèi)(鏈霉素,慶大霉素,卡那霉素,丁胺卡那霉素)
作用:阻礙細(xì)菌蛋白質(zhì)合成的全過(guò)程。
不良反應(yīng):
(1)腎毒性:新霉素>卡那>慶大>丁胺卡那>鏈霉素
(2)耳毒性:前庭損害:新>卡那>慶大>鏈霉素
耳蝸損害:新>卡那>丁胺>慶大
(3)過(guò)敏反應(yīng)
(4)阻斷N肌肉接頭
1、鏈霉素(SM)――主要對(duì)結(jié)核桿菌及多種G-桿菌有強(qiáng)效
為鼠疫首選藥。
對(duì)草綠色鏈球菌感染者,以青霉素合鏈霉素首選。
過(guò)敏性休克搶救藥:10%GS酸鈣
2、慶大霉素(GM)――主要用于治療敏感菌所致的各種感染
為敗血癥、骨髓炎首選。
3、卡那霉素(KM)――對(duì)結(jié)核桿菌有效。對(duì)綠膿桿菌無(wú)效。
丁胺卡那――耐酶。綠膿桿菌等及耐青霉素的金葡菌均敏感。
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