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首過效應(yīng)是指某些藥物在通過肝臟時(shí),會有一部分被代謝失活,從而使得進(jìn)入體循環(huán)的有效藥物量減少的現(xiàn)象。這一過程對藥物的藥代動力學(xué)有顯著影響:
1. 生物利用度降低:由于一部分藥物在經(jīng)過肝臟之前就被代謝掉了,所以能夠到達(dá)全身血液循環(huán)中的有效藥物濃度就會相應(yīng)地減少,導(dǎo)致生物利用度下降。
2. 藥效減弱或延遲:首過效應(yīng)使得藥物的最大血漿濃度(Cmax)降低,并且達(dá)到最大血漿濃度的時(shí)間(Tmax)延長。這不僅可能使藥效強(qiáng)度減弱,還可能導(dǎo)致起效時(shí)間變慢或者作用持續(xù)時(shí)間縮短。
3. 個(gè)體差異增大:不同患者之間的肝功能狀態(tài)存在較大差異,因此同一種藥物在不同人體內(nèi)的首過效應(yīng)程度也可能有所不同,增加了治療過程中的不確定性。
4. 需要調(diào)整劑量或給藥途徑:對于受首過效應(yīng)影響較大的藥物,在臨床應(yīng)用時(shí)可能需要考慮適當(dāng)增加給藥劑量或者改變給藥方式(如靜脈注射、直腸給藥等),以確保達(dá)到預(yù)期的治療效果。
總之,了解和掌握首過效應(yīng)對藥物藥代動力學(xué)的影響有助于合理設(shè)計(jì)用藥方案,并提高臨床療效。
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