理化特性：

　　本藥為乳白色雙凸面片劑，藥片上刻有WELLCOMEU4A的字樣。

　　藥理作用：

　　別嘌呤醇抑制黃嘌呤氧化酶，此酶催化次黃嘌呤轉(zhuǎn)變?yōu)槟蛩猁}/尿酸的反應(yīng)。抑制黃嘌呤氧化酶后，使次黃嘌呤與黃嘌呤轉(zhuǎn)化成尿酸鹽/尿酸的量減少。這個作用使更多的次黃嘌呤與黃嘌呤能在嘌呤代謝循環(huán)中重新利用，于是，由反饋機制來減少嘌呤的重新形成。由于別嘌呤醇減少尿酸鹽的形成，于是，使體液與尿中的尿酸鹽/尿酸的濃度減少。尿酸排泄藥是藉增加尿酸鹽/尿酸經(jīng)由腎臟排泄，來減少體液中的尿酸鹽濃度，但增加了尿中尿酸鹽/尿酸的濃度。別嘌呤醇可帶走及溶解體內(nèi)各處的尿酸鹽沉積物，從而減少體液中的尿酸濃度，最多見有尿酸鹽沉積物積聚的部位是皮膚、骨骼、關(guān)節(jié)和腎臟的間質(zhì)組織，故本藥的治療作用包括：皮膚痛風(fēng)石的消散和治愈尿酸鹽竇；結(jié)果減少急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的發(fā)作次數(shù)、改善關(guān)節(jié)的活動能力、減少腎臟排泄尿酸鹽的負擔(dān)、預(yù)防和治療急性尿酸性腎病，從長期治療來看，減少了尿酸鹽/尿酸損害腎臟的危險，并且預(yù)防與溶解尿酸性腎結(jié)石。別嘌呤醇及其代謝產(chǎn)物由腎臟排泄，腎功能損害會導(dǎo)致該藥與/或其代謝物的潴留，延長它們的血漿半衰期。

　　適應(yīng)癥：

　　原發(fā)性痛風(fēng)，尿酸性結(jié)石病，急性尿酸性腎病。腫瘤和細胞更換率高的骨髓異常增生性疾病（由于疾病本身或細胞毒類藥物治療后使尿酸鹽增高）。代謝酶異常導(dǎo)致尿酸鹽產(chǎn)生過多，如次磺嘌呤磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶，葡萄糖-6-磷酸酶，磷酸核糖焦磷酸合成酶，磷酸核糖焦磷酸轉(zhuǎn)移酶，腺嘌呤磷酸轉(zhuǎn)移酶，谷胱甘肽還原酶，谷胱甘肽脫氫酶。本藥也適用于因缺乏腺嘌呤磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶所形成的腎結(jié)石，同時，當(dāng)適當(dāng)?shù)捏w液，膳食療法無效時，本藥亦能用于因高尿酸尿產(chǎn)生原發(fā)性復(fù)雜的草酸鈣腎結(jié)石。

　　用法用量：

　　劑量超過300mg/日或病人腸胃道不能耐受時，可以分次服用。成人病情較輕時：2-10mg/kg體重/日或100-200mg/日，飯后服用1次。病情稍嚴重：300-600mg/日，劑量超過300mg/日或病人腸胃道不能耐受時，可以分次服用。病情嚴重時：700-900mg/日。15歲以下兒童10-20mg/kg體重/日或100-400/日，兒童使用本藥的情況較少，除非是惡性瘤腫（特別是白血病）和某些代謝酶異常，例如Lesch-Nyhan氏綜合征。腎功能損害者開始治療的最大劑量為100mg/日，僅當(dāng)血漿與/或尿中尿酸鹽對此劑量反應(yīng)不滿意時才考慮增加藥物劑量。嚴重的腎功能不全者，應(yīng)給予少于100mg/日或100mg/次，隔日給予或間隔更長的時間。不可根據(jù)肌酐清除率而改變用藥方案，劑量應(yīng)根據(jù)血漿氧嘌呤醇濃度作調(diào)整（使其低于15.2μg/mL）。腎透析病人如果每周進行2-3次透析，每次透析后應(yīng)立刻給予300-400mg，透析間隔期間不用給藥。高尿酸鹽的情況例如腫瘤和Lesch-Nyhan綜合征，先用本藥治療高尿酸血癥及/或高尿酸尿后才開始細胞毒素療法，同時水化、堿化尿液及維持理想的利尿效果。

　　注意事項：

　　本藥治療的早期，可能會促成急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的發(fā)作。所以應(yīng)給予抗炎藥物或秋水仙堿至少1個月，作為預(yù)防性治療。當(dāng)尿酸形成率大大增高時，可致黃嘌呤沉積，應(yīng)供給充足的水分，以達到尿液稀釋目的，可減少此風(fēng)險。應(yīng)定期監(jiān)測血清尿酸鹽濃度和尿中尿酸鹽/尿酸濃度，以調(diào)整病人的用藥劑量。如出現(xiàn)過敏癥狀應(yīng)停藥。有嚴重的肝或腎功能紊亂者，應(yīng)減低劑量。無癥狀的高尿酸血癥并非賽來力的適應(yīng)癥，適當(dāng)?shù)馗纳扑莸臄z入量及飲食、治療原發(fā)病，可改善高尿酸血癥。必要時應(yīng)由低劑量開始（50-100mg/日），只有當(dāng)血清尿酸反應(yīng)不理想時，才增加藥量。當(dāng)出現(xiàn)不能耐受的征兆時，必須即時及永久地停用本藥。對妊娠及哺乳的影響臨床和動物實驗均不能排除本藥對孕婦及胎兒的毒性作用，本藥可從乳汁排出，因而妊娠及哺乳婦女慎用。

　　不良反應(yīng)：  醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　本藥的不良反應(yīng)是很少并且是輕微的。肝和/或腎功能受損的病人，其不良反應(yīng)的發(fā)生率較高。皮膚反應(yīng)，如瘙癢，斑丘疹，皮膚磷屑增多，紫癜，磷屑樣脫皮。如果發(fā)生上述反應(yīng)，立刻停藥。當(dāng)較輕的皮膚反應(yīng)消退后，必要時，可重新由小劑量（如50mg/日）開始應(yīng)用本藥并逐漸增加劑量，若紅疹再出現(xiàn)，則永遠不能再用本藥。全身性過敏，如發(fā)熱，淋巴結(jié)病變，罕見Stevens-Johnson氏及/或Lyell綜合征，關(guān)節(jié)痛和嗜酸性細胞增多，伴隨血管炎和組織反應(yīng)，包括肝炎和間質(zhì)性腎炎。血管性免疫母（胚）細胞淋巴腺病變。胃腸反應(yīng)，如惡心、嘔吐。血液和淋巴系統(tǒng)反應(yīng)有血小板減少癥，粒細胞缺乏癥和成形不全性貧血，特別是有腎功能不全的病人。其它反應(yīng)：全身不適、虛弱無力、頭痛、眩暈、共濟失調(diào)、嗜睡、抑郁、感覺障礙、腦神經(jīng)異常、視覺障礙、白內(nèi)障、味覺改變、口炎、不育、陽痿、糖尿、高血壓、心絞痛、脫發(fā)、腎功能損害、男性乳房女性化。

　　過量處理：

　　癥狀惡心、嘔吐、腹瀉和頭暈。治療對癥支持治療，給予足量的液體以維持理想的尿量，必要時可考慮血液透析。

　　相互作用：

　　與6-巰基嘌呤或硫唑嘌呤合用時，只應(yīng)給予6-巰基嘌呤或硫唑嘌呤常規(guī)用量的1/4，因為黃嘌呤氧化酶的抑制作用會延長這兩種藥的作用。本藥可使阿糖腺苷的血漿半衰期延長。當(dāng)兩藥合用時毒性可增強。尿酸排泄藥，例如羧苯磺胺或大劑量水楊酸鹽，可加速羥基嘌呤醇的排泄?？赡軙p弱本藥的治療作用。當(dāng)病人腎功能惡劣時，如本藥和氯磺丙脲同時使用，可能會增加長時間低血糖的風(fēng)險。無證據(jù)顯示別嘌呤醇和香豆素類之間有相互作用。然而，對所有接受抗凝血劑治療的病人都應(yīng)仔細地監(jiān)測。

　　儲藏：

　　25℃以下貯存于干燥處。

　　劑型規(guī)格：

　　片劑　100mg×60片