藥理：

　　藥效學(xué)

　　體外具抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多種病毒生長的作用，其機(jī)制不全清楚。本品并不改變病毒吸附、侵入和脫殼，也不誘導(dǎo)干擾素的產(chǎn)生。藥物進(jìn)入被病毒感染的細(xì)胞后迅速磷酸化，其產(chǎn)物作為病毒合成酶的競爭性抑制劑，抑制肌苷單磷酸脫氫酶、流感病毒RNA聚合酶和mRNA鳥苷轉(zhuǎn)移酶，從而引起細(xì)胞內(nèi)苷三磷酸的減少，損害病毒RNA和蛋白合成，使病毒的復(fù)制與傳播受抑。對呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用并中和抗體作用。

　　藥動(dòng)學(xué)

　　口服或吸入吸收迅速而完全?？诜?.5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，血藥峰濃度約1μg/ml.小兒每日以面罩吸藥2.5小時(shí)共3天，平均血漿峰濃度為0.2μg/m；每日吸藥20小時(shí)共5天，平均血漿峰濃度為1.7μg/ml.藥物在呼吸道分泌物中的濃度大多高于血藥濃度。藥物能進(jìn)入紅細(xì)胞內(nèi)，且積蓄量大。本品可透過胎盤，也能進(jìn)入乳汁。在肝內(nèi)代謝?？诜o藥消除Ｔ_1/2約為24小時(shí)，吸入給藥約為9.5小時(shí)。主要經(jīng)腎排泄。72～80小時(shí)尿排泄率為30～55％。72小時(shí)糞便排泄率約15％。藥物在紅細(xì)胞內(nèi)可積蓄數(shù)周。

　　[藥理作用]本品具有廣譜抗病毒作用，對DNA型及RNA型的多種病毒如流感病毒、副流感病毒、單純皰疹病毒、腺病毒、鼻病毒、呼吸道合胞病毒、麻疹病毒、甲肝病毒、乙腦病毒、流行性出血熱病毒等均有抑制作用。作用機(jī)制為抑制病毒磷酸次嘌呤核苷脫氫酶，使鳥嘌呤核苷酸不能合成，從而抑制病毒的合成和復(fù)制。本品與其他抗病毒藥之間無交叉耐藥性，亦無干擾素誘導(dǎo)作用。

　　藥動(dòng)學(xué)

　　本品口服后極易吸收。服用3mg/kg，1～1.5h后，血藥峰濃度達(dá)1～2mg/L，半減期為20h，RBV吸收后主要分布在肝臟。本品不易透過血腦屏障。主要由腎排出，服藥后72h內(nèi)尿中可排出53％，糞便中排出15％。

　　[藥理作用]本品對多種核糖核酸和脫氧核糖核酸病毒有抑制作用，能阻止病毒的復(fù)制，但對病毒無直接滅活作用。

　　適應(yīng)癥：

　　抗病毒藥。主要用于腺病毒性肺炎的早期治療、呼吸道合胞病毒（RSV）引起的病毒性肺炎與支氣管炎。流行性出血熱發(fā)熱早期應(yīng)用本品能縮短發(fā)熱期，減輕腎臟與血管損害及中毒癥狀。局部應(yīng)用可治療單純皰疹病毒性角膜炎和流行性感冒。

　　氣霧吸入用于治療呼吸道合胞病毒感染、小兒腺病毒肺炎。局部應(yīng)用可治療皰疹口炎、病毒性角膜炎、急性流行性結(jié)膜炎等。治療發(fā)病5日內(nèi)的流行性出血熱，可抑制病毒復(fù)制，使發(fā)熱期縮短，中毒癥狀迅速減輕，減少并發(fā)癥，提高治愈率，降低病死率。

　　用于病毒性眼病，如單皰性角膜炎、表層點(diǎn)狀角膜炎、急性流行性結(jié)膜炎和沙眼等。

　　用法用量：

　　1.口服成人每日400-1000mg，小兒每日按體重10mg/kg，分4次口服。療程7一14天。

　　2.靜脈滴注成人每日500一1000mg，小兒每日10一15mg/kg，分2次給藥。療程3—7天。治療拉沙熱、流行性出血熱等嚴(yán)重病例時(shí)，成人首劑靜滴2g，繼以每8小時(shí)0.5一1g，共10天。

　　3.局部用藥滴眼液濃度0.1％，滴鼻液濃度0.5％。

　　4.氣霧吸入兒童給藥濃度為20mg/ml，每日吸12一18小時(shí)，療程3—7天。對于呼吸道合胞病毒性肺炎和其他病毒感染，也可持續(xù)吸藥3—6天；或每日3次，每次4小時(shí)，療程3天。成人每日吸入1g。

　　[制劑與規(guī)格]利巴韋林片100mg

　　利巴韋林注射液1ml：100mg  醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　利巴韋林滴眼液8ml：8mg

　　利巴韋林滴鼻液10ml：50mg

　　口服，一日0.8-1g，分3-4次用。肌注或靜滴，一日每公斤體重10-15mg，分2次給藥，靜滴宜緩慢。滴鼻，0.5%溶液，每小時(shí)一次。滴眼，0.1%溶液，一日數(shù)次。

　　[用法及用量]治療流行性出血熱：靜脈給藥，每日2g，分2次，緩慢靜滴，共4日，繼以0.5g，每8h1次，用6日。皰疹性角膜炎及皮膚粘膜皰疹等治療：滴眼液，0.1％溶液，1日多次；滴鼻液，0.5％溶液，1日多次。霧化吸人，用0.5％溶液，每日3～4次，但國內(nèi)無此制劑。治療期間定期作血象檢查。

　　[劑型與規(guī)格]片劑：100mg/片。

　　注射劑：每支100mg/1ml.

　　滴眼液：每支8mg/8ml（0.1％）。

　　滴鼻液：每支50mg/10ml（0.5％）。

　　[用法及用量]滴眼，每次1～2滴，每小時(shí)1次，病情好轉(zhuǎn)后，改為每2～3h1次，并逐步遞減。

　　偶見輕微局部刺激。

　　[劑型與規(guī)格]滴眼劑：0.5％。

　　禁用慎用：

　　（1）致癌與致突變：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)本品可誘發(fā)乳房、胰腺、垂體和腎上腺良性腫瘤，但對人體的致癌性并未肯定。藥物對倉鼠等動(dòng)物可引起頭顱、腰、眼、額、骨骼和胃腸道的畸形，子代成活減少，但靈長類動(dòng)物實(shí)驗(yàn)井未發(fā)現(xiàn)藥物對胎仔的影響。孕婦不推薦應(yīng)用本品。

　?。?）乳母：少量藥物由乳汁排泄，且對母子二代動(dòng)物均具毒性，因此乳母在用藥期間需暫時(shí)停止授乳，乳汁也應(yīng)丟棄。由于乳母呼吸道合胞病毒感染具自限性，故本品不用于此種病例。

　　（3）小兒：由于藥物可能沉淀在呼吸器上，妨礙安全、有效的通氣，因此施行輔助呼吸的嬰兒不應(yīng)采用本品氣霧劑。

　?。?）老年人：老年人不推薦應(yīng)用。

　　孕婦及肝功能不全者禁用。

　　給藥說明：

　　本品氣霧劑不應(yīng)與其他氣霧劑同時(shí)給藥。

　　本品氣霧劑應(yīng)采用指定的氣霧發(fā)生器，顆粒為1.2一1.6μm.嬰兒可通過氧氣罩或氧氣面具給藥，流量為12.5L／min，給藥濃度20mg／ml，12小時(shí)內(nèi)氣霧吸入濃度約190μg／L空氣。目前國內(nèi)無該種制劑。

　　盡早用藥。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3天內(nèi)給藥一般有效。

　　治療期間定期作血象檢查。

　　不良反應(yīng)：

　　本品毒性低，幾乎無全身毒性。少見的不良反應(yīng)有結(jié)膜炎和低血壓。前者表現(xiàn)為眼內(nèi)異物感、怕光、瘙癢、紅眼和水腫，后者表現(xiàn)為視力模糊、頭暈、乏力等。

　　長期大劑量應(yīng)用（每日劑量大于1200mg）可致可逆性貧血、白細(xì)胞下降；偶有胃腸道不適或肝功能異常，偶有血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高的報(bào)告。停藥后均可恢復(fù)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中可致畸胎。

　　相互作用：

　　與其他有血液系毒性藥物合用，可加重貧血等血液系毒性反應(yīng)。