☆☆考點(diǎn)1：鎮(zhèn)痛藥分類
鎮(zhèn)痛藥是作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，在對(duì)聽(tīng)覺(jué)、觸覺(jué)和視覺(jué)等無(wú)明顯影響并保持意識(shí)清醒的劑量下，能選擇性地緩解疼痛的一類藥物。該類藥物分為阿片生物堿 類鎮(zhèn)痛藥、人工合成鎮(zhèn)痛藥及非麻醉性鎮(zhèn)痛藥。阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥有阿片及其合成品（或稱阿片類藥物）具有強(qiáng)大的鎮(zhèn)痛作用，可用于各種原因引起的急慢性疼 痛，但有明顯呼吸抑制、鎮(zhèn)靜和欣快等中樞作用；長(zhǎng)期使用易致耐受性、依賴性和成癮性，造成用藥者精神變態(tài)而出現(xiàn)藥物濫用及停藥戒斷癥狀，因此，這類藥被稱 為麻醉性鎮(zhèn)痛藥，屬國(guó)際管制的麻醉類藥品管理范圍。 嗎啡鎮(zhèn)痛作用雖很強(qiáng)，但易產(chǎn)生依賴性和呼吸抑制。人工合成鎮(zhèn)痛藥，如哌替啶、安那度、芬太尼、 美沙酮和噴他佐辛等為嗎啡較好的代用品，在臨床廣泛使用。
疼痛是機(jī)體受到傷害性刺激后的一種防御反應(yīng)，也是多種疾病的一種癥狀，不僅使患者感受痛苦，并可引起功能紊亂，甚至休克。故應(yīng)合理應(yīng)用鎮(zhèn)痛藥，緩 解疼痛，減輕病人痛苦。但疼痛也是疾病診斷的一項(xiàng)指標(biāo)，特別是某些急腹癥的疼痛部位和性質(zhì)常是診斷疾病的重要依據(jù)，因此鎮(zhèn)痛藥只適用于診斷已明確的劇痛患 者，在疾病未明確診斷之前要慎用鎮(zhèn)痛藥，以免掩蓋病情，貽誤診斷。
☆ 考點(diǎn)2：阿片受體與內(nèi)阿片肽
1.阿片受體在腦內(nèi)分布廣泛，第三腦室及導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)、丘腦內(nèi)側(cè)、脊髓膠質(zhì)區(qū)與痛覺(jué)的傳入、整合及感受有關(guān)；邊緣系統(tǒng)和藍(lán)斑核與痛覺(jué)伴隨的情緒 及精神活動(dòng)有關(guān)；中腦蓋前核的阿片受體與縮瞳有關(guān)；延髓孤束核阿片受體與鎮(zhèn)咳、呼吸抑制、中樞交感張力降低有關(guān)；腦干極后區(qū)、孤束核、迷走神經(jīng)脊核，以及 腸肌本身的阿片受體與胃腸活動(dòng)有關(guān)。
2.阿片受體分為μ、κ、δ及ο四種，每種又有不同的亞型。
3.腦內(nèi)存在著內(nèi)源性可片樣活性物質(zhì)，即內(nèi)阿片肽。從腦內(nèi)分離出甲硫氨酸腦啡肽和亮氨酸腦啡肽，稱為腦啡肽從腦垂體中分離出幾種較大的肽類，如β -內(nèi)啡肽和強(qiáng)啡肽等，稱為內(nèi)啡肽；統(tǒng)稱為內(nèi)源性阿片樣肽或內(nèi)阿片肽。其在體內(nèi)的作用包括：①痛覺(jué)感受的調(diào)控；②內(nèi)源性鎮(zhèn)痛系統(tǒng)；③調(diào)節(jié)心血管及胃腸功能。
4.嗎啡類藥物的作用機(jī)制是通過(guò)興奮不同腦區(qū)的阿片受體，模擬內(nèi)阿片肽而發(fā)揮作用。
☆ ☆☆☆☆考點(diǎn)3：?jiǎn)岱?/STRONG>
【藥動(dòng)學(xué)】 嗎啡口服后易從胃腸道吸收，但首關(guān)效應(yīng)顯著，生物利用度僅為25%，一般不作口服給藥。皮下注射吸收快，30min后可吸收 60%，1/3左右與血漿蛋白結(jié)合。游離型嗎啡可分布于全身各組織器官，因較難通過(guò)血腦屏障，故腦內(nèi)濃度較低，但足以產(chǎn)生高效的鎮(zhèn)痛效應(yīng)。嗎啡可通過(guò)胎盤 進(jìn)入胎兒體內(nèi)。大部分經(jīng)肝臟代謝，主要代謝物嗎啡-6-葡萄糖苷酸的生物活性比嗎啡強(qiáng)，但也不易通過(guò)血腦屏障。主要從腎排泄，也有少量通過(guò)乳汁和膽汁排 出。血漿t1/2約2.5～3h.
【藥理作用】 嗎啡是一種阿片受體激動(dòng)劑，其鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、抑制呼吸和鎮(zhèn)咳等作用均與激動(dòng)阿片受體有關(guān)。
1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)
?。?）鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜。鎮(zhèn)痛作用部位在脊髓膠質(zhì)區(qū)、丘腦、中腦導(dǎo)水管。鎮(zhèn)靜作用部位在邊緣系統(tǒng)、藍(lán)斑核。成人皮下注射嗎啡5～10mg即可提高痛閾 60%～70%，明顯減輕或消除各種疼痛，作用持續(xù)4～5h.對(duì)慢性持續(xù)性鈍痛的鎮(zhèn)痛作用優(yōu)于間斷性銳痛。在鎮(zhèn)痛劑量下還有明顯的鎮(zhèn)靜作用，但無(wú)催眠作 用；有些患者隨著疼痛的緩解及情緒的好轉(zhuǎn)還可出現(xiàn)欣快感，是引起嗎啡成癮的原因。
?。?）抑制呼吸。鎮(zhèn)痛劑量的嗎啡明顯降低呼吸中樞對(duì)CO2的敏感性，可減慢呼吸頻率，降低潮氣量。中毒劑量時(shí)，抑制呼吸中樞，可使呼吸頻率減慢至3～4次/分。引起呼吸麻痹而死亡，是嗎啡急性中毒的主要死因。
?。?）其他作用。抑制延髓咳嗽中樞，有強(qiáng)大的鎮(zhèn)咳作用。但因其成癮性強(qiáng)，故臨床不作為鎮(zhèn)咳藥使用。興奮動(dòng)眼神經(jīng)縮瞳核，引起瞳孔縮小，中毒量時(shí)瞳 孔可呈針尖大小，此為診斷嗎啡中毒的重要依據(jù)之一。嗎啡可興奮延腦催吐化學(xué)感受區(qū)（CIZ）引起惡心嘔吐。還可促進(jìn)垂體后葉釋放抗利尿激素。抑制促性腺釋 放激素和促腎上腺皮質(zhì)釋放激素的釋放而致血中LH、FSH和ACTH水平降低。還促進(jìn)抗利尿激素釋放。
2.外周作用
?。?）血管擴(kuò)張。嗎啡可擴(kuò)張阻力血管和容量血管，使血壓下降，可引起體位性低血壓。其降壓作用除了降低中樞交感張力外，還與其釋放組胺有關(guān)。此外由于呼吸抑制，體內(nèi)CO2蓄積，可引起腦血管擴(kuò)張，顱內(nèi)壓升高。
?。?）興奮平滑肌。治療劑量嗎啡興奮胃腸平滑肌，可提高胃竇張力，減慢胃排空速度；增加小腸及結(jié)腸張力，減弱推進(jìn)性蠕動(dòng)，延緩腸內(nèi)容物通過(guò)；同時(shí) 由于提高回盲瓣及肛門括約肌的張力，減少消化液分泌，延緩食物消化，以及由于中樞抑制使便意遲鈍，因而可引起便秘。嗎啡還可使膽道平滑肌痙攣，奧狄括約肌 收縮，使膽囊內(nèi)壓力升高，引起上腹不適甚至膽絞痛，阿托品可部分緩解。
嗎啡能提高膀胱括約肌張力，引起排尿困難、尿潴留。大劑量時(shí)還可收縮支氣管平滑肌，加重呼吸困難。
【臨床應(yīng)用】
1.鎮(zhèn)痛。嗎啡對(duì)各種疼痛均有效，但反復(fù)應(yīng)用易致依賴性，所以除癌性劇痛可長(zhǎng)期應(yīng)用外，一般只限于短期用于其他鎮(zhèn)痛藥無(wú)效的急性銳痛，如嚴(yán)重創(chuàng) 傷、燒傷等劇痛，還可消除病人的緊張、焦慮不安等情緒。對(duì)膽絞痛和腎絞痛需加用M膽堿受體阻斷藥如阿托品等。對(duì)心肌梗死性心前區(qū)劇痛也有效，但對(duì)神經(jīng)壓迫 性疼痛療效較差。
2.心源性哮喘。心源性哮喘系急性左心衰竭引起的肺水腫所致，需綜合性治療，除應(yīng)用強(qiáng)心苷、氨茶堿及吸氧外，靜注小劑量嗎啡可產(chǎn)生良好的效果，可 迅速緩解病人的氣促和窒息感，促進(jìn)肺水腫液的吸收。其機(jī)制是嗎啡擴(kuò)張外周血管，降低外周阻力，減輕心臟負(fù)荷。嗎啡的鎮(zhèn)靜作用有利于消除病人的緊張恐懼、焦 慮不安情緒。嗎啡降低呼吸中樞對(duì)CO2的敏感性，可緩解呼吸急促。但休克、昏迷及嚴(yán)重肺功能不全者禁用。
3.止瀉。適用于非細(xì)菌性急慢性消耗性腹瀉，可選用阿片酊或復(fù)方樟腦酊。對(duì)細(xì)菌感染性腹瀉，應(yīng)同時(shí)服用抗菌藥。
【不良反應(yīng)】
1.治療量嗎啡。有時(shí)可引起眩暈、惡心嘔吐、便秘、嗜睡、呼吸抑制、排尿困難、膽絞痛，還可引起顱內(nèi)壓升高和體位性低血壓。
2.耐受性和依賴性。連續(xù)反復(fù)應(yīng)用后，其效力會(huì)逐漸減弱，形成耐受性，表現(xiàn)為嗎啡使用劑量逐漸增大和用藥間隔時(shí)間縮短。患者會(huì)發(fā)生病態(tài)性嗜好而產(chǎn) 生依賴性，包括精神依賴性和身體依賴性。一旦停藥可在6～10h后產(chǎn)生戒斷癥狀，出現(xiàn)煩躁不安、失眠、疼痛、流涕、流淚、出汗、震顫、嘔吐、腹瀉、虛脫， 甚至危及生命。停藥36～48h最嚴(yán)重，5天后癥狀可逐漸消失，但某些癥狀可持續(xù)數(shù)天。
3.中毒量嗎啡?？梢鸹杳浴⒑粑疃纫种疲芍?～4次/分），瞳孔極度縮小呈針尖樣，血壓降低，甚至休克。呼吸肌麻痹是致死主要原因。搶救措施主要是人工呼吸，吸氧，補(bǔ)液，并使用嗎啡拮抗藥（納洛酮等）拮抗嗎啡呼吸抑制。
【禁忌證】 禁用于分娩止痛，也禁用于哺乳婦女、新生兒以及支氣管哮喘、肺心病和顱腦損傷所致的顱內(nèi)壓升高者。
☆ ☆☆考點(diǎn)4：可待因（甲基嗎啡）
【藥動(dòng)學(xué)】 口服生物利用度為50%，血漿蛋白結(jié)合率7%，因脂溶性高于嗎啡，故更易進(jìn)入中樞。本藥經(jīng)肝臟代謝，約10%脫甲基形成嗎啡而發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用。t1/2為2～4h.
【藥理作用】 本品對(duì)延腦的咳嗽中樞有直接抑制作用，其鎮(zhèn)咳作用強(qiáng)而迅速，類似嗎啡，除鎮(zhèn)咳作用外，也有鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)靜作用。臨床主要用于鎮(zhèn)咳，無(wú)痰干咳及劇烈、頻繁的咳嗽。有少量痰液的患者，宜與祛痰藥合用。
【臨床應(yīng)用】
1.鎮(zhèn)咳，用于較劇的頻繁干咳，如痰液量較多宜并用祛痰藥；
2.鎮(zhèn)痛，用于中度以上的疼痛；
3.鎮(zhèn)靜，用于局麻或全麻時(shí)。
【不良反應(yīng)】 偶有惡心、嘔吐、便秘及眩暈等；大劑量能明顯抑制呼吸中樞，也可引起煩躁不安等中樞神經(jīng)興奮癥狀。小兒用藥過(guò)量可引起驚厥。長(zhǎng)期應(yīng)用可引起依賴性，停藥時(shí)可引起戒斷綜合癥。
☆ ☆☆☆☆考點(diǎn)5：哌替啶（度冷?。?/STRONG>
【藥動(dòng)學(xué)】 哌替啶口服生物利用度為52%，故一般注射給藥。血漿蛋白結(jié)合率約60%，主要經(jīng)肝轉(zhuǎn)化為哌替啶酸及去甲哌替啶，后者t1/2為15～20h，有中樞興奮作用，與中毒時(shí)發(fā)生的驚厥有關(guān)。主要經(jīng)腎排出，哌替啶血漿t1/2約3h.
【藥理作用】
1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)。作用與嗎啡相似。皮下或肌內(nèi)注射后10min可產(chǎn)生鎮(zhèn)靜鎮(zhèn)痛作用，但作用持續(xù)時(shí)間比嗎啡短，僅2～4h.鎮(zhèn)痛強(qiáng)度約為嗎啡的 1/10.部分患者用藥后出現(xiàn)欣快，成癮發(fā)生較慢，戒斷癥狀持續(xù)時(shí)間較短。哌替啶亦使呼吸中樞對(duì)CO2的敏感性降低而抑制呼吸，但較嗎啡弱。可興奮延腦催 吐化學(xué)感受區(qū)及增加前庭器官的敏感性，故易產(chǎn)生眩暈、惡心和嘔吐。
2.興奮平滑肌。雖可中度提高胃腸道平滑肌及括約肌張力，減少推進(jìn)性蠕動(dòng)，但作用短暫，所以不引起便秘，亦無(wú)止瀉作用。亦可引起膽道括約肌痙攣， 提高膽道內(nèi)壓力，但比嗎啡弱。治療量對(duì)支氣管平滑肌無(wú)影響，大劑量可引起支氣管平滑肌收縮。對(duì)妊娠末期子宮，并不對(duì)抗催產(chǎn)素的作用，故不延緩產(chǎn)程。
3.血管擴(kuò)張。治療量哌替啶可擴(kuò)張血管，引起體位性低血壓。由于呼吸抑制使體內(nèi)CO2蓄積，擴(kuò)張腦血管升高顱內(nèi)壓。［醫(yī)學(xué) 教育網(wǎng) 搜集整理］
【臨床應(yīng)用】
1.鎮(zhèn)痛。哌替啶對(duì)各種疼痛均有效，如手術(shù)后疼痛、創(chuàng)傷性疼痛、內(nèi)臟絞痛及晚期癌癥等。鎮(zhèn)痛作用雖弱于嗎啡，但成癮性較嗎啡弱，產(chǎn)生也較慢，故常 作為嗎啡的代用品用于各種劇痛。因其能提高平滑肌的興奮性，故對(duì)膽絞痛和腎絞痛患者需加用阿托品。新生兒對(duì)哌替啶的呼吸抑制作用非常敏感，故產(chǎn)婦于臨產(chǎn)前 2～4h禁止使用。
2.麻醉前給藥及人工冬眠。哌替啶的鎮(zhèn)靜作用可消除或緩解病人對(duì)手術(shù)的緊張、恐懼情緒，減少麻醉藥用量。與氯丙嗪、異丙嗪等組成冬眠合劑，用于人工冬眠療法。
3.心源性哮喘和肺水腫。機(jī)制同嗎啡。擴(kuò)張外周血管，降低外周阻力，減輕心臟負(fù)荷，有利于肺水腫的消除。降低呼吸中樞對(duì)CO2的敏感性，減弱過(guò)度的反射性呼吸興奮作用，使急促或表淺的呼吸得以緩解。
【不良反應(yīng)】
治療量哌替啶可引起眩暈、出汗、口干、惡心、嘔吐、心悸、體位性低血壓等。反復(fù)使用也易產(chǎn)生耐受性和成癮性。過(guò)量可抑制呼吸。偶可引起震顫、肌肉痙攣甚至驚厥。
【禁忌證】 禁用于分娩止痛，也禁用于哺乳婦女、新生兒以及支氣管哮喘、肺心病和顱腦損傷所致的顱內(nèi)壓升高者。
☆ ☆☆考點(diǎn)6：芬太尼
【藥動(dòng)學(xué)】 血漿蛋白結(jié)合率84%，t1/2為3.7h.
【藥理作用】 為阿片受體激動(dòng)劑，屬?gòu)?qiáng)效麻醉性鎮(zhèn)痛藥，化學(xué)結(jié)構(gòu)與哌替啶相似，鎮(zhèn)痛作用比嗎啡強(qiáng)100倍。顯效快，維持時(shí)間短，僅1～2h.
【臨床應(yīng)用】 該藥臨床主要用于各種原因引起的劇痛。與氟哌利多合用于神經(jīng)松弛鎮(zhèn)痛，以完成某些小手術(shù)或醫(yī)療檢查，如燒傷換藥、內(nèi)窺鏡檢查等。與全身麻醉藥或局麻藥合用，可減少麻醉藥用量。
【不良反應(yīng)】 有眩暈、惡心、嘔吐、膽道括約肌痙攣。也產(chǎn)生明顯欣快和成癮。靜注易致呼吸抑制。
【禁忌證】 支氣管哮喘、腦部腫瘤、顱腦損傷引起的昏迷以及2歲以下小兒禁用。
☆ ☆考點(diǎn)7：曲馬朵
【藥動(dòng)學(xué)】 本藥口服吸收快而完全，生物利用度90%，血漿蛋白結(jié)合率20%，t1/2為5h，主要經(jīng)肝臟代謝，腎臟排泄。
【藥理作用】 曲馬朵為中樞性鎮(zhèn)痛藥，鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)度與噴他佐辛相似。其作用機(jī)制尚未完全闡明。本藥的代謝物O-去甲基曲馬朵對(duì)阿片μ受體的親和 力比原形藥高200倍，但其鎮(zhèn)痛效應(yīng)并不被納洛酮完全對(duì)抗，提示鎮(zhèn)痛作用尚有其他機(jī)制參與。治療量不抑制呼吸，對(duì)心血管功能無(wú)明顯影響，亦不產(chǎn)生便秘。
【臨床應(yīng)用】 適用于外科和產(chǎn)科手術(shù)及晚期腫瘤疼痛等中度及重度急慢性疼痛。
【不良反應(yīng)】 多汗、頭暈、惡心、嘔吐、口干、疲勞等。
【禁忌證】 長(zhǎng)期應(yīng)用也可能產(chǎn)生依賴性。
☆ ☆考點(diǎn)8：二氫埃托啡（創(chuàng)傷止痛片）
【藥理作用】 二氫埃托啡為阿片受體激動(dòng)劑，是迄今為止作用最強(qiáng)、用量最小的鎮(zhèn)痛藥。其鎮(zhèn)痛作用比嗎啡強(qiáng)約1.2萬(wàn)倍?？诜o(wú)效。舌下給藥起效 快（10～15min），肌注10min后起效，持續(xù)3～4h.連續(xù)多次用藥可產(chǎn)生耐受性及依賴性。本品兼有鎮(zhèn)靜、催眠和解痙作用。對(duì)呼吸的抑制作用相對(duì) 比較小。一般劑量下對(duì)循環(huán)系統(tǒng)功能影響很小。［醫(yī)學(xué)教 育網(wǎng) 搜集整 理］
【臨床應(yīng)用】 可用于各種劇痛，包括對(duì)嗎啡、哌替啶等鎮(zhèn)痛藥無(wú)效者。也可用作麻醉誘導(dǎo)前用藥，靜脈復(fù)合麻醉、阻滯麻醉輔助用藥等。還可用于阿片類成癮患者的戒毒。
【不良反應(yīng)】 一般不明顯，少數(shù)病人可出現(xiàn)頭暈、惡心和嘔吐，出汗和無(wú)力，不經(jīng)任何處理可自愈，少數(shù)病人出現(xiàn)呼吸抑制時(shí)，可用可拉明、洛貝林或吸氧后得到改善。
【禁忌證】 腦外傷、神志不清者或肺功能不全者禁用。
☆ ☆☆☆考點(diǎn)9：噴他佐辛（鎮(zhèn)痛新）
【藥動(dòng)學(xué)】 本藥口服和注射給藥均吸收良好?？诜?～3h達(dá)血藥峰濃度，口服生物利用度55%.肌內(nèi)注射后15min顯效，0.25～1h達(dá)血藥峰濃度。血漿蛋白結(jié)合率為65%，t1/2為4.5h.噴他佐辛主要在肝內(nèi)代謝，腎臟排泄。
【藥理作用】 噴他佐辛為苯并嗎啡烷類衍生物，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用與嗎啡相似。鎮(zhèn)痛效力約為嗎啡的1/3，作用持續(xù)5h以上。呼吸抑制的效價(jià)強(qiáng)度為嗎啡的1/2，且抑制程度不隨劑量增加而增強(qiáng)。
【臨床應(yīng)用】 外科手術(shù)及內(nèi)科急慢性疾?。ㄈ绨┌Y、潰瘍等）的疼痛，也可用于牙科、產(chǎn)科止痛，但不適用于緩解心肌梗死時(shí)的疼痛。
【不良反應(yīng)】 常見(jiàn)不良反應(yīng)有眩暈、惡心、出汗等。大劑量（60～90mg）致煩躁、焦慮、幻覺(jué)等精神癥狀。對(duì)心血管系統(tǒng)的影響與嗎啡不同，大劑量或靜脈給藥升高血壓、加快心率、增加左室舒張期末壓和平均動(dòng)脈壓。
☆ ☆考點(diǎn)10：四氫帕馬?。ㄑ雍饕宜?，顱痛定，左旋四氫巴馬?。?/STRONG>
【藥動(dòng)學(xué)】 本品口服吸收良好，服藥后10～30min起效，持續(xù)2～5h.
【藥理作用】 是罌粟科植物延胡索中提取的生物堿。四氫帕馬汀為消旋體。有效部分為左旋體，即羅通寧。鎮(zhèn)痛作用比哌替啶弱，但比解熱鎮(zhèn)痛藥強(qiáng)。其鎮(zhèn)痛作用與阿片受體無(wú)關(guān)。本品尚有鎮(zhèn)靜、催眠作用。
【臨床應(yīng)用】 臨床用于胃腸道及肝臟系統(tǒng)疾病引起的疼痛、月經(jīng)痛、分娩后疼痛、痙攣性咳嗽等。也可用于輕度的外傷和術(shù)后疼痛。
【不良反應(yīng)】 不良反應(yīng)少，主要可有嗜睡、眩暈、乏力、惡心等。
☆☆考點(diǎn)11：納洛酮（丙烯嗎啡酮）
【藥動(dòng)學(xué)】 本品口服經(jīng)胃腸吸收，但首關(guān)消除明顯，生物利用度低于2%，一般注射給藥易透過(guò)血腦屏障。主要在肝內(nèi)代謝，代謝物與葡萄糖醛酸結(jié)合后由尿中排出，t1/2約1.1h.納洛酮可增加嗎啡的分布容積，降低嗎啡血藥濃度和腦組織中的生物半衰期。
【藥理作用】 納洛酮本品化學(xué)結(jié)構(gòu)與嗎啡相似，對(duì)μ、δ和κ受體有競(jìng)爭(zhēng)性拮抗作用。與阿片受體的親和力比嗎啡強(qiáng)，能阻止嗎啡和阿片類物質(zhì)與阿片 受體結(jié)合，但其本身無(wú)明顯藥理效應(yīng)。正常人注射12mg后，不產(chǎn)生任何癥狀，注射24mg后僅產(chǎn)生輕微困倦；但嗎啡中毒患者僅需注射小劑量 （0.4～0.8mg）即能迅速翻轉(zhuǎn)嗎啡的作用，1～2min使呼吸抑制現(xiàn)象消失，增加呼吸頻率。嗎啡依賴者應(yīng)用納洛酮后迅速誘發(fā)出戒斷癥狀。
【臨床應(yīng)用】 主要用于嗎啡類鎮(zhèn)痛藥物急性中毒，解除呼吸抑制和中樞抑制癥狀，使昏迷患者迅速?gòu)?fù)蘇。也可用于對(duì)吸毒成癮者的催促戒斷綜合征的試驗(yàn)性診斷。此外納洛酮也可用于酒精中毒，以解除呼吸抑制，催醒。
【不良反應(yīng)】 本品有輕度嗜睡，偶見(jiàn)惡心、嘔吐、心動(dòng)過(guò)速、高血壓及煩躁不安。
【禁忌證】 心功能障礙，高血壓患者慎用。
☆考點(diǎn)12：納曲酮
【藥動(dòng)學(xué)】 生物利用度為30%，較納洛酮高，t1/2為2.7h，作用維持時(shí)間較長(zhǎng)。
【藥理作用】 是阿片受體拮抗劑，藥效學(xué)與納洛酮的作用相似，能明顯的減弱或完全阻斷阿片受體，甚至反轉(zhuǎn)由靜脈注射阿片類藥物所產(chǎn)生的作用。能 解除其對(duì)阿片的身體依賴性，使已戒斷阿片癮者保持正常生活。本品口服有效，而且作用維持時(shí)間較長(zhǎng)。本品不產(chǎn)生軀體或精神依賴性。
【臨床應(yīng)用】 主要用于對(duì)已解除阿片類藥物毒癮者的康復(fù)期輔助治療，使戒除阿片癮者能維正常生活，防止或減少?gòu)?fù)吸。
【不良反應(yīng)】 每日用量達(dá)到300mg時(shí)可引起肝細(xì)胞損害。除肝損害外，不良反應(yīng)發(fā)生率在10%以上的反應(yīng)有：睡眠困難、焦慮、易激動(dòng)、腹痛/痙攣、惡心和（或）嘔吐、關(guān)節(jié)肌肉痛、頭痛。
- · 2023年執(zhí)業(yè)藥師《藥綜》重要考點(diǎn)：高警示藥品管理
- · 2023年執(zhí)業(yè)藥師《藥二》高頻考點(diǎn)：解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥的作用特點(diǎn)
- · 2023年執(zhí)業(yè)藥師《藥綜》高頻考點(diǎn)：藥物不良反應(yīng)
- · 2023年執(zhí)業(yè)藥師《藥綜》高頻考點(diǎn)：高警示藥品的管理
- · 2023年執(zhí)業(yè)藥師《藥綜》高頻考點(diǎn)：高警示藥品管理
- · 2023年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》高頻考點(diǎn)匯總！
- · 2023執(zhí)業(yè)藥師入學(xué)測(cè)試《藥二》基礎(chǔ)評(píng)測(cè)“重災(zāi)區(qū)”分析及提升建議
- · 2023年執(zhí)業(yè)藥師考試練習(xí)題：藥二單選題（附答案解析）
- · 2023《藥一》必學(xué)考點(diǎn)：藥效學(xué)方面的藥物相互作用
- · 解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥的作用特點(diǎn)-2022《藥二》?？键c(diǎn)
掃一掃立即下載
