糖皮質激素的構效關系是往年藥學職稱考試中出現的考點,醫(yī)學教育網小編為了幫助各位考生更好地備考復習藥學職稱考試,專門整理如下。
糖皮質激素的構效關系
(1)雙鍵:C1上引入雙鍵,使抗炎和抗風濕作用增強,如潑尼松和潑尼松龍
(2)鹵素:9α、6α引入F原子,糖皮質激素活性增加,鹽皮質激素活性也大大增強
(3)羥基:16α引入羥基,鈉潴留→鈉排泄,糖皮質激素作用保留,鹽皮質激素作用降低
(4)甲基:16α、16β甲基的引入,減少了17β-側鏈的降解,增加穩(wěn)定性,↓鈉潴留
倍他米松:6α甲基引入,抗炎活性增強
(5)C21-OH酯化:增強穩(wěn)定性,與琥珀酸成酯后,再成鹽可制成水溶性制劑
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