糖皮質(zhì)激素的構(gòu)效關(guān)系是往年藥學職稱考試中出現(xiàn)的考點，醫(yī)學教育網(wǎng)小編為了幫助各位考生更好地備考復習2022藥學職稱考試，專門整理如下。

糖皮質(zhì)激素的構(gòu)效關(guān)系

（1）雙鍵：C₁上引入雙鍵，使抗炎和抗風濕作用增強，如潑尼松和潑尼松龍

（2）鹵素：9α、6α引入F原子，糖皮質(zhì)激素活性增加，鹽皮質(zhì)激素活性也大大增強

（3）羥基：16α引入羥基，鈉潴留→鈉排泄，糖皮質(zhì)激素作用保留，鹽皮質(zhì)激素作用降低

（4）甲基：16α、16β甲基的引入，減少了17β－側(cè)鏈的降解，增加穩(wěn)定性，↓鈉潴留

倍他米松：6α甲基引入，抗炎活性增強

（5）C₂₁－OH酯化：增強穩(wěn)定性，與琥珀酸成酯后，再成鹽可制成水溶性制劑

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