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抗心律失常藥物的構效關系-2022年藥學職稱考點

2021-04-15 15:56 醫(yī)學教育網(wǎng)
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非特異性抗心律失常藥大多具有三個結構特征,分別與膜的三個部分作用:

①芳香環(huán)或環(huán)系統(tǒng),插入膜磷脂的烷基鏈中;

②氨基(形成陽離子),與膜多肽的陰離子基結合;

③具有極性的取代基,與膜磷脂的極性端形成氫鍵。

活性大小在同一系列化合物中與脂水分配系數(shù)有關。脂溶性越大,活性越強。

3.重點藥物

胺碘酮

本品口服吸收遲緩。生物利用度約為50%,表觀分布容積約60L/kg,主要分布于脂肪組織及含脂肪豐富的器官。半衰期長,故服藥次數(shù)少,治療指數(shù)大,抗心律失常譜廣。

本品屬Ⅲ類抗心律失常藥。目前臨床用于治療其他藥物無效的嚴重心律失常。

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