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抗心絞痛藥分為哪幾類?

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心絞痛藥分為哪幾類?想必各位考生都比較關(guān)注,為了幫助大家了解,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)為大家整理如下:

心絞痛是由于心肌急劇的暫時性缺血和缺氧引起,是冠心病的常見癥狀。治療心絞痛的合理途徑是增加供氧或降低耗氧??剐慕g痛藥按結(jié)構(gòu)可分為三類:硝酸酯和亞硝酸酯類,鈣拮抗劑和β-受體拮抗劑。

1.亞硝酸酯類

硝酸酯和亞硝酸酯是最早應(yīng)用于臨床的抗心絞痛藥。主要有硝酸甘油和硝酸異山梨酯等。

硝酸酯類易經(jīng)黏膜或皮膚吸收,口服吸收較好。但肝臟首過效應(yīng)強,血藥濃度極低。但是單硝酸異山梨酯無肝臟首過效應(yīng),生物利用度可達100%。

主要為腎臟排泄,其次為膽汁排泄。

2.鈣拮抗劑(Ca-A):鈣通道阻滯劑,抑制鈣內(nèi)流,發(fā)揮擴張血管、解除痙攣的作用,同時能減弱心肌收縮力和心率,降低心肌需氧量,適用于各型心絞痛的治療。

(1)分類

1)二氫吡啶類:硝苯地平、尼索地平和尼莫地平等。

2)芳烷基胺類:維拉帕米,左旋體是室上性心動過速患者的首選藥,右旋體用于治療心絞痛。

3)苯硫氮類:地爾硫。

4)二苯哌嗪類:氟桂利嗪和桂利嗪等。

(2)二氫吡啶(DHP)類鈣拮抗劑及其構(gòu)效關(guān)系

二氫吡啶類是目前臨床特異性最高、作用最強的一類Ca-A。

主要有硝苯地平、尼卡地平、氨氯地平和尼索地平等。

(2)二氫吡啶(DHP)類鈣拮抗劑及其構(gòu)效關(guān)系

①1,4-二氫吡啶環(huán)是必需結(jié)構(gòu),氮無取代時活性最佳;

②2,6-位取代基應(yīng)為低級烷烴;

③3,5-位取代基應(yīng)為酯基;

④C4為手性時,有立體選擇作用;

⑤4位的取代苯基以鄰、間位取代為宜。

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