抗心絞痛藥都有哪些分類?
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心絞痛是由于心肌急劇的暫時性缺血和缺氧引起,是冠心病的常見癥狀。治療心絞痛的合理途徑是增加供氧或降低耗氧???a href="http://bhshhw.cn/jibing/xinjiaotong/" target="_blank" title="心絞痛" class="hotLink">心絞痛藥按結(jié)構(gòu)可分為三類:硝酸酯和亞硝酸酯類,鈣拮抗劑和β-受體拮抗劑。
1.亞硝酸酯類
硝酸酯和亞硝酸酯是最早應(yīng)用于臨床的抗心絞痛藥。主要有硝酸甘油和硝酸異山梨酯等。
硝酸酯類易經(jīng)黏膜或皮膚吸收,口服吸收較好。但肝臟首過效應(yīng)強(qiáng),血藥濃度極低。但是單硝酸異山梨酯無肝臟首過效應(yīng),生物利用度可達(dá)100%。
主要為腎臟排泄,其次為膽汁排泄。
2.鈣拮抗劑(Ca-A):鈣通道阻滯劑,抑制鈣內(nèi)流,發(fā)揮擴(kuò)張血管、解除痙攣的作用,同時能減弱心肌收縮力和心率,降低心肌需氧量,適用于各型心絞痛的治療。
(1)分類
1)二氫吡啶類:硝苯地平、尼索地平和尼莫地平等。
2)芳烷基胺類:維拉帕米,左旋體是室上性心動過速患者的首選藥,右旋體用于治療心絞痛。
3)苯硫氮類:地爾硫。
4)二苯哌嗪類:氟桂利嗪和桂利嗪等。
(2)二氫吡啶(DHP)類鈣拮抗劑及其構(gòu)效關(guān)系
二氫吡啶類是目前臨床特異性最高、作用最強(qiáng)的一類Ca-A。
主要有硝苯地平、尼卡地平、氨氯地平和尼索地平等。
(2)二氫吡啶(DHP)類鈣拮抗劑及其構(gòu)效關(guān)系
①1,4-二氫吡啶環(huán)是必需結(jié)構(gòu),氮無取代時活性最佳;
②2,6-位取代基應(yīng)為低級烷烴;
③3,5-位取代基應(yīng)為酯基;
④C4為手性時,有立體選擇作用;
⑤4位的取代苯基以鄰、間位取代為宜。
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