影響藥物體內(nèi)分布的因素都有哪些？有很多藥學(xué)職稱考生都比較感興趣，為了幫助大家了解，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)為大家整理如下：

(一)血液循環(huán)與血管通透性對體內(nèi)分部的影響

1.血液循環(huán)對分布的影響 藥物向體內(nèi)各組織分布是通過血液循環(huán)進行的。除了中樞神經(jīng)系統(tǒng)外，藥物穿過毛細血管壁的速度快慢主要取決于血液循環(huán)的速度，其次為毛細血管的通透性。

2.血管通透性對分布的影響 大多數(shù)藥物通過被動擴散透過毛細血管壁，小分子的水溶性藥物分子可以從毛細血管的膜孔中透出（即微孔途徑），脂溶性藥物還可以擴散通過血管的內(nèi)皮細胞（即類脂途徑） 。組織內(nèi)毛細動脈端與毛細靜脈端之間存在流體靜壓差，水溶性藥物可以順壓差進入血管內(nèi)皮細胞間隙和淋巴液。毛細血管的透過性因臟器不同而存在差異。如肝臟中的肝竇分布著不連續(xù)性毛細血管，壁上有許多缺口，即使分子量較大的藥物也比較容易通過。而腦和脊髓的毛細血管內(nèi)壁結(jié)構(gòu)致密、細胞間隙極少，水溶性藥物及極性藥物很難透入腦和脊髓。腸道和腎部位的毛細血管壁，低分子量的水溶性物質(zhì)易透過。

(二)藥物與血漿蛋白結(jié)合對體內(nèi)分布的影響

1.藥物與血漿蛋白的結(jié)合能力 進入血液的藥物，一部分在血液中呈非結(jié)合的游離型狀態(tài)存在，一部分與血漿蛋白成為結(jié)合型藥物。

2.蛋白結(jié)合與體內(nèi)分布 分布主要表現(xiàn)在與血漿蛋白的競爭性結(jié)合上。對于那些與血漿蛋白結(jié)合率高、分布容積小、安全范圍窄及消除半衰期較長的藥物，易受其他藥物置換而致作用加強，如阿司匹林與香豆素類抗凝藥競爭性結(jié)合血漿蛋白，致使游離的抗凝藥增多，導(dǎo)致抗凝血效應(yīng)增強而引起出血；口服降血糖藥易受阿司匹林等解熱鎮(zhèn)痛藥置換而產(chǎn)生低血糖反應(yīng)。

3.蛋白結(jié)合與藥效 毒性作用較大的藥物與血漿蛋白結(jié)合可起到減毒和保護機體的作用。若藥物與血漿蛋白結(jié)合率高，藥理作用將受到顯著影響。特別是臨床要求迅速起效的磺胺類和抗生素，形成蛋白結(jié)合物往往會降低抗菌效力。

4.影響蛋白結(jié)合的因素 藥物與蛋白結(jié)合除了受藥物的理化性質(zhì)、給藥劑量、藥物與蛋白質(zhì)的親和力及藥物相互作用等因素影響外，還與動物種屬差異、性別差異、生理和病理狀態(tài)有關(guān)。

(三)藥物的理化性質(zhì)對體內(nèi)分布的影響

藥物以被動擴散方式轉(zhuǎn)運，一般只有非離子型易于透過細胞膜，其透過速度取決于藥物的油/水分配系數(shù)、解離度以及膜兩側(cè)藥物的濃度差。

(四)藥物與組織親和力對體內(nèi)分布的影響

藥物在體內(nèi)的選擇性分布除決定于生物膜的轉(zhuǎn)運特性外，不同組織對藥物親和力的不同也是重要原因之一。一般組織結(jié)合是可逆的，藥物在組織與血液間仍保持著動態(tài)平衡關(guān)系。

(五)藥物相互作用對體內(nèi)分布的影響

一般來講，蛋白結(jié)合率高的藥物對置換作用敏感。如一個藥物結(jié)合率從99%降到95%，其游離型分子濃度從1%增加到5%(即5倍)，有些會導(dǎo)致致命的并發(fā)癥。但只有當(dāng)藥物大部分分布在血漿中(不在組織)時，這種置換作用才可能顯著增加游離型藥物濃度，所以只有低分布容積、高結(jié)合率的藥物才受影響。

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