M膽堿受體拮抗劑有哪些類型及重點(diǎn)藥物?
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1.M膽堿受體拮抗劑的類型
包括茄科生物堿和全合成M膽堿受體拮抗劑。
茄科生物堿是從茄科植物顛茄、曼陀羅、莨菪及山莨菪等中分離提取的生物堿,有阿托品、(-)-東莨菪堿、山莨菪堿和樟柳堿。
2.茄科生物堿類構(gòu)效關(guān)系
氧橋使分子親脂性增大,中樞作用增強(qiáng)。
羥基使分子極性增強(qiáng),中樞作用減弱。
東莨菪堿有氧橋,中樞作用最強(qiáng)。
阿托品無氧橋,無羥基,僅有興奮呼吸中樞作用。
樟柳堿雖有氧橋,但莨菪酸α位還有羥基,中樞作用弱于阿托品。
山莨菪堿有6位羥基,中樞作用是最弱的。
3.M膽堿受體拮抗劑重點(diǎn)藥物
硫酸阿托品
存在植物體內(nèi)的(-)-莨菪堿,在提取過程中遇酸或堿發(fā)生消旋化反應(yīng)轉(zhuǎn)變?yōu)橥庀w,即為阿托品。
分子中含有酯鍵,在堿性條件下易水解,而在弱酸性和近中性條件下較穩(wěn)定,pH3.5~4.0最穩(wěn)定。
阿托品能解除平滑肌痙攣,可用于治療各種類型的內(nèi)臟絞痛、麻醉前給藥及散瞳等;
可抑制腺體分泌,可用于治療盜汗;
有抗心律失常和抗休克作用,臨床用于治療各種感染中毒性休克和心動(dòng)過緩;
還可以用于有機(jī)磷中毒時(shí)的解救。
(心血腺平瞳)
哌侖西平
哌侖西平是一種選擇性M膽堿受體拮抗劑。
與其他經(jīng)典抗膽堿藥不同,治療劑量時(shí)選擇性地阻斷黏膜上的M受體,控制胃酸分泌,而對胃腸道平滑肌、唾液腺分泌、心血管、瞳孔和泌尿功能影響很小。
由于它難透過血腦屏障,對中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用小。
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