
M膽堿受體激動(dòng)劑是什么?構(gòu)效關(guān)系及重點(diǎn)藥物有哪些?
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乙酰膽堿(ACh)是膽堿能神經(jīng)遞質(zhì),但是乙酰膽堿不能成為治療藥物。
對(duì)乙酰膽堿分子結(jié)構(gòu)中季銨基部分、乙?;糠旨斑B接季銨和酯基的中間亞乙基團(tuán)進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾,得到了一系列M膽堿受體激動(dòng)劑。
1.M膽堿受體激動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系
(1)M膽堿受體激動(dòng)劑分子結(jié)構(gòu)中需具有一個(gè)帶正電荷的基團(tuán),如為季銨結(jié)構(gòu),活性最高。
(2)分子中正電荷以外的其他部分,常帶有一個(gè)負(fù)電子中心(例如酯基或三鍵等)。
(3)強(qiáng)的M受體激動(dòng)劑,一般在季銨氮原子與乙酰基末端氫原子之間為5個(gè)原子。
2.M膽堿受體激動(dòng)劑的重點(diǎn)藥物
氯貝膽堿
硝酸毛果蕓香堿
毛果蕓香堿具有M膽堿受體激動(dòng)作用,對(duì)汗腺和唾液腺的作用較大,造成瞳孔縮小、眼壓降低。
臨床上用于治療原發(fā)性青光眼。
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