抗代謝藥的作用原理是什么?有哪些藥物?
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(一)作用原理
抗代謝藥的化學結(jié)構(gòu)與代謝物相似,可與代謝必需的酶競爭性地結(jié)合,抑制酶的功能,或作為偽代謝物摻入DNA或RNA中,形成假的無功能的生物大分子,即導致所謂的致死性合成,從而使腫瘤細胞喪失功能而死亡。
常用的抗代謝藥物有嘧啶類、嘌呤類和葉酸拮抗物。
(二)嘧啶類抗代謝藥
嘧啶類抗代謝物主要有尿嘧啶和胞嘧啶;
代表藥物為氟尿嘧啶、卡莫氟和阿糖胞苷。
氟尿嘧啶
化學名:5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮,5-FU。
本品抗瘤譜比較廣,對絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎有顯著療效,是治療實體腫瘤的首選藥物,但毒性較大。
卡莫氟
本品側(cè)鏈的酰胺鍵在體內(nèi)水解,釋放出氟尿嘧啶。因此被認為是5-氟尿嘧啶的前藥,所以抗瘤譜較廣,化療指數(shù)較高。
臨床上可用于胃癌、結(jié)腸癌、直腸癌和乳腺癌等的治療,特別是對結(jié)腸癌和直腸癌的療效較高。
鹽酸阿糖胞苷
又名胞嘧啶阿糖苷。
本品在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性的三磷酸阿糖胞苷,發(fā)揮抗癌作用。
主要用于治療急性粒細胞白血病。
(三)嘌呤類抗代謝藥
巰嘌呤
本品對急性淋巴細胞性白血病效果較好。
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