抗真菌藥的構(gòu)效關(guān)系及重點藥物是什么?
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真菌感染性疾病按感染部位可分為淺表真菌感染(主要侵犯皮膚、毛發(fā)和指甲)及深部真菌感染(侵犯內(nèi)臟器官引起炎癥)。
酮康唑是第一個口服有效的咪唑類廣譜抗真菌藥物,對皮膚真菌及深部真菌感染均有效,存在嚴(yán)重的肝毒性。
伊曲康唑用三氮唑代替了咪唑環(huán),有廣譜抗真菌作用,體內(nèi)、外抗真菌作用比酮康唑強5~100倍。
氟康唑為氟代三唑類抗真菌藥,可以口服,抗真菌譜廣,副作用小。
1.唑類抗真菌藥物的構(gòu)效關(guān)系
(1)分子中至少含有一個唑環(huán)(咪唑或三氮唑)。
(2)以唑環(huán)1位氮原子通過中心碳原子與芳烴基相連,芳烴基一般為一鹵或二鹵取代苯環(huán)。
2.重點藥物
氟康唑
本品對白色念珠菌及其他念珠菌、黃曲菌、煙曲菌、皮炎芽生菌、粗球孢子菌和莢膜組織胞漿菌等有抗菌作用。
特比萘芬
本品是丙烯胺類藥物,對于皮膚、毛發(fā)和指甲的致病性真菌有廣泛的抗真菌活性。
臨床主要用于治療手癬、足癬、股癬、體癬、花斑癬及皮膚念珠菌病等。
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