生物堿的定義、分類及理化性質(zhì)分別是什么？各位考生都清楚嗎？為了幫助大家鞏固，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)為大家分享如下，預(yù)祝各位考生順利通過考試！

一、生物堿的定義與分類

1.生物堿定義(掌握)

源于生物界的一類含氮有機(jī)化合物。

2.主要類型、典型化合物及生物活性(熟練掌握)

有機(jī)胺類：麻黃堿、秋水仙堿

不易與大多數(shù)生物堿沉淀試劑反應(yīng)生成沉淀。

麻黃堿有平喘的作用;偽麻黃堿有解熱鎮(zhèn)痛作用。

秋水仙堿，堿性近中性。臨床上用以治療急性痛風(fēng)，并有抑制癌細(xì)胞生長的作用。

莨菪烷(顛茄烷類)衍生物

莨菪堿為左旋體，消旋化后成為阿托品，兩者均有解痙鎮(zhèn)痛和散瞳、解有機(jī)磷中毒作用;東莨菪堿與莨菪堿生物活性相似，常作為防暈和鎮(zhèn)靜藥物應(yīng)用。

異喹啉衍生物：

如存在于黃連、黃柏、三棵針中，具有抗菌作用的小檗堿，防己中的漢防己甲素、乙素，

具有強(qiáng)鎮(zhèn)痛作用的嗎啡堿，可待因。

其中漢防己乙素、嗎啡堿有酚羥基，又屬于酚性生物堿。

喹啉類生物堿：

如奎寧堿和喜樹堿，前者具有抗瘧作用，喜樹堿具有很強(qiáng)的抗腫瘤作用，其衍生物羥喜樹堿注射制劑臨床上用于多種腫瘤的治療，此外，國內(nèi)外還有多種喜樹堿的衍生物正在進(jìn)行Ⅱ期或Ⅲ期臨床抗腫瘤新藥的研究。

二、理化性質(zhì)

1.性狀

生物堿多數(shù)為結(jié)晶形固體，少數(shù)為非晶形粉末;個(gè)別為液體，如煙堿、檳榔堿。

個(gè)別小分子生物堿如麻黃堿等具揮發(fā)性，可用水蒸氣蒸餾提取。

2.生物堿的旋光性(掌握)

多數(shù)生物堿具有旋光性，且多呈左旋。

一般左旋體活性顯著強(qiáng)于右旋體，

如l-麻黃堿比d-麻黃堿收縮子宮的活性大1倍;

左旋莨菪堿的散瞳作用比右旋莨菪堿的作用約大100倍。

3.生物堿的堿性(掌握)

(1)堿性的來源：生物堿分子中含有氮原子，氮原子上有一孤對(duì)電子，能接受質(zhì)子，因而表現(xiàn)出堿性。

生物堿堿性：pka表示，pka越大，堿性越強(qiáng)。

Ka是指堿的共軛酸(即生物堿鹽)的解離常數(shù)。

堿性的強(qiáng)弱順序：

①強(qiáng)堿：pKa>12，如胍類、季銨堿類;

②中強(qiáng)堿：pKa7～12，如脂胺類、脂氮雜環(huán)類;

③弱堿：pKa2～7，如芳胺類、六元芳氮雜環(huán)類;

④近中性堿(極弱堿)：pKa<2，如酰胺類、五元芳香氮雜環(huán)類生物堿。

4.溶解性(掌握)

(1)親脂性生物堿的溶解性：易溶于極性小的有機(jī)溶劑如氯仿、乙醚、乙酸乙酯等，難溶于水，多數(shù)脂溶性生物堿在氯仿(氫鍵效應(yīng))中的溶解度均較大。

(2)水溶性生物堿：季銨堿如小檗堿，氧化苦參堿(N→O)，分子量較小而極性又較大的生物堿如麻黃堿等易溶于水。

(3)特殊官能團(tuán)生物堿：含有酚羥基的嗎啡除了溶于酸水外，還可溶于氫氧化鈉溶液。

(4)生物堿鹽：生物堿鹽一般能溶于水。多數(shù)生物堿及其鹽在極性大的溶劑，如甲醇、乙醇、丙酮中一般都能溶解。

一般生物堿無機(jī)酸鹽的水溶性大于有機(jī)酸鹽。

5.生物堿的沉淀反應(yīng)(掌握)

(1)生物堿沉淀試劑：最常用碘化鉍鉀試劑(Dragendoff試劑)，產(chǎn)生橘紅色沉淀。

(2)沉淀反應(yīng)的條件：生物堿沉淀反應(yīng)是在酸水溶液中進(jìn)行的。

仲胺不易與生物堿沉淀試劑反應(yīng)，如麻黃堿。

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