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藥物在體內的過程是什么?

2020-06-30 14:44 來源:醫(yī)學教育網
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藥物在體內的過程是什么?為了幫助各位考生了解,醫(yī)學教育網為大家分享如下,預祝各位考生順利通過考試!

藥動學:研究藥物體內過程及體內藥物濃度隨時間變化的規(guī)律的科學。即吸收→分布→代謝→排泄的過程。

(一)藥物的跨膜轉運

跨膜轉運的方式主要有被動轉運和主動轉運,其中單純擴散是藥物跨膜轉運的主要方式 。

被動轉運是指藥物分子由濃度高的一側擴散至濃度低的一側,是一種不耗能的順差轉運,其轉運速度與膜兩側的藥物濃度差成正比。包括簡單擴散、濾過和易化擴散三種形式。

簡單擴散:又稱脂溶擴散,指脂溶性藥物溶于細胞膜的脂質而通過細胞膜的過程,是藥物跨膜轉運的主要方式。

濾過:又稱膜孔擴散或水溶擴散,指直徑小于膜孔的水溶性小分子藥物,借助膜兩側的流體靜壓和滲透壓差被水攜至低壓側的過程。如乙醇、乳酸等水溶性物質可通過膜孔濾過。

易化擴散:包括載體轉運和離子通道轉運。載體轉運是指某些不溶于脂質而與機體生理代謝有關的物質如葡萄糖、氨基酸、核苷酸等借助細胞膜上的載體蛋白轉運,具有高度特異性、飽和現(xiàn)象、競爭性抑制等特點。離子通道轉運是指一些離子如Na+、K+、Ca2+、Cl-一等可通過細胞膜上特定的蛋白質通道轉運。

(二)影響藥物吸收的因素

1.消化道吸收

1)口服給藥:酸堿度。

2)舌下給藥:可避開首關消除,僅適用于脂溶性較高的藥物。如硝酸甘油。

3)直腸給藥:可避開首關消除,適用于刺激性強的藥物

首過消除

藥物經口服在通過腸粘膜和肝臟時,因經過滅活代謝而失活,進入體循環(huán)的藥量減少現(xiàn)象。

藥物:利多卡因、嗎啡、哌唑嗪、硝酸甘油、維拉帕米、普萘洛爾、氯丙嗪及丙咪嗪等。

記憶要訣:立馬派硝維普烙餅

2.注射部位的吸收:常用肌肉注射、皮下注射、靜脈注射和靜脈滴注。

3.呼吸道吸收:呼吸道給藥主要由肺泡吸收。

4.皮膚和黏膜吸收

(三)影響藥物分布的因素

1.藥物與血漿蛋白的結合 血漿蛋白結合率系指藥物在血漿內與血漿蛋白結合的比率。在正常情況下,各種藥物以一定的比率與血漿蛋白結合,在血漿中常同時存在結合型與游離型。結合后是可逆的,不分布,不代謝,不排泄。

2.藥物的理化性質和體液的pH

3.藥物與組織的親和力

4.器官血流量

5.特殊屏障

(1)胎盤屏障

(2)血腦屏障

腦組織內的毛細血管內皮細胞緊密相連。內皮細胞之間無間隙,且毛細血管外表面幾乎均為星形膠質細胞包圍,形成了血漿與腦脊液之間的屏障。能阻礙許多大分子、水溶性或解離型藥物通過,只有脂溶性高的藥物才能以簡單擴散的方式通過。

(3)腸肝循環(huán)

指經膽汁或部分經膽汁排入腸道的藥物,在腸道中又重新被吸收,經門靜脈又返回肝臟的現(xiàn)象。如洋地黃。

(四)藥物的代謝

P450酶系

1.肝藥酶誘導劑:使酶活性增強的藥物。

如:灰黃霉素、地塞米松、苯巴比妥、苯妥英鈉、卡馬西平和利福平等。 -誘導加強P450酶的活性,加速藥物的代謝-藥效減弱。

記憶:灰黃土地誘惑大,兩本就能卡一利。

2.肝藥酶抑制劑:使酶活性減弱的藥物。

如:酮康唑、氯霉素、吩噻嗪類、別嘌呤、西咪替丁等。 -抑制P450酶的活性,減慢藥物的代謝-藥效增強。

記憶:酮氯吩別多可西,情緒難免受抑制

(五)藥物的排泄

藥物的排泄是指藥物及其代謝物自血液排出體外的過程。腎是排泄的主要器官,膽道、腸道、肺、乳腺、唾液腺、汗腺、淚腺、胃等也可排泄某些藥物(不包括肝臟)。

1.腎排泄 藥物及其代謝物經腎排泄,包括腎小球濾過、腎小管重吸收及腎小管分泌三種方式。

2.膽汁排泄 可形成肝腸循環(huán)如洋地黃毒苷、地高辛等。某些抗菌藥物如紅霉素、四環(huán)素經膽汁排泄。

3.乳汁排泄 如嗎啡、阿托品等可自乳汁排出,故哺乳期婦女用藥應慎重。

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