鎮(zhèn)靜催眠藥-苯二氮?是2020年藥學(xué)職稱考試會(huì)涉及的內(nèi)容，各位考生都掌握的怎么樣？為了幫助大家了解，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)為大家分享如下，預(yù)祝各位考生順利通過考試！

類苯二氮?

類(BZs)是目前最常用的鎮(zhèn)靜催眠藥。

(一)分類：

●長效類：地西泮(安定)、氟西泮

●中效類：硝西泮、氯硝西泮

●短效類：三唑侖

(二)作用機(jī)制：

苯二氮?

類能增強(qiáng)GABA能神經(jīng)傳遞功能和突觸抑制效應(yīng)，并能促進(jìn)GABA與GABA受體結(jié)合。GABA與此受點(diǎn)結(jié)合，Cl-通道開放，Cl-內(nèi)流增加，使神經(jīng)細(xì)胞超極化，產(chǎn)生抑制效應(yīng)。

(三)藥動(dòng)學(xué)

1.口服吸收迅速而完全，肌肉注射吸收慢而不規(guī)則，血漿蛋白結(jié)合率較高，脂溶性高。

2.靜脈注射時(shí)首先分布至腦和血流豐富的組織器官可透過胎盤影響胎兒，也可經(jīng)乳汁分泌使乳兒嗜睡。

3.主要經(jīng)肝代謝，其活性代謝產(chǎn)物去甲地西泮在體內(nèi)的蓄積。原形藥物及其代謝產(chǎn)物最終與葡萄糖醛酸結(jié)合而失活，經(jīng)腎排出。

(四)藥理及臨床應(yīng)用

藥理及臨床應(yīng)用	特 點(diǎn)
抗焦慮作用	作用邊緣系統(tǒng)，抗焦慮作用的高選擇性，小劑量即可明顯改善癥狀，對(duì)各種焦慮均有顯著療效
抗驚厥、抗癲  癇作用	1.輔助治療破傷風(fēng)、子癇、小兒高熱驚厥 2.地西泮是癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥物
中樞性肌肉松  弛作用	緩解人類大腦損傷（去大腦強(qiáng)直）所致的肌  肉僵直
鎮(zhèn)靜催眠作用	能明顯縮短入睡誘導(dǎo)時(shí)間，顯著延長睡眠持  續(xù)時(shí)間，減少覺醒次數(shù)（慢波睡眠），大劑量也不引起麻醉
其他	記憶缺失

(五)不良反應(yīng)

1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng) 頭昏、嗜睡、乏力和記憶力下降

2.呼吸和循環(huán)抑制

3.耐受性和依賴性

4.急性中毒 口服過量或靜脈注射速度過快可致急性中毒，表現(xiàn)為昏迷、呼吸及循環(huán)抑制?？捎梅R西尼搶救，該藥是選擇性中樞苯二氮?。

受體拮抗劑，能有效地改善急性中毒所致的呼吸和循環(huán)功能的抑制老人、小兒、肝、腎和呼吸功能不全、青光眼、重癥肌無力慎用，孕婦和哺乳期婦女禁用。

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