抗精神病藥是藥學(xué)職稱考試會涉及的內(nèi)容，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)為大家分享如下：

精神失常：由多種原因引起的精神活動障礙的一類疾病，包括精神分裂癥、躁狂癥、抑郁癥和焦慮癥等。

根據(jù)臨床應(yīng)用分為抗精神病藥、抗躁狂癥藥、抗抑郁癥藥和抗焦慮癥藥。

抗精神分裂癥藥主要用于治療精神分裂癥，但由于對其他精神病的躁狂癥狀也有效，故稱為抗精神病藥。

(一)吩噻嗪類：氯丙嗪(冬眠靈)

【作用機制】

主要是阻斷DA-R，DA-R有D1和D2兩種亞型。還阻斷α受體、M受體等。

精神分裂癥的發(fā)病機制：與腦內(nèi)的DA能神經(jīng)系統(tǒng)功能亢進有關(guān)。腦內(nèi)DA能神經(jīng)通路主要有四條：

①中腦-邊緣系統(tǒng)通路D2;與精神、情緒有關(guān);

②中腦-皮質(zhì)通路D2：與行為活動有關(guān);

③黑質(zhì)-紋狀體通路：控制錐體外系運動功能協(xié)調(diào)肌肉的隨意運動;增強帕金氏病，減弱多動癥;

④結(jié)節(jié)-漏斗通路：與神經(jīng)內(nèi)分泌有關(guān)。

【藥動學(xué)】

口服吸收慢而不規(guī)則，不同個體血藥濃度可相差10倍以上，故給藥劑量應(yīng)個體化。肌內(nèi)注射吸收迅速，但刺激性強，宜深部注射，生物利用度比口服高3～5倍。90%以上與血漿蛋白結(jié)合，脂溶性高，易蓄積于脂肪組織，所以排泄緩慢。因脂溶性高，易透過血腦屏障，腦內(nèi)濃度可達血漿濃度的10倍。主要經(jīng)肝代謝，經(jīng)腎排泄。

其他吩噻嗪類藥物還有如奮乃靜、氟奮乃靜和三氟拉嗪。

【藥理和臨床應(yīng)用】

作用部位	藥理作用	臨床應(yīng)用及特點
中樞神經(jīng)系統(tǒng)	鎮(zhèn)靜、安定和抗精神病	臨床上主要治療各型精神分裂癥。對躁狂癥也有一定療效。
	止吐作用	直接抑制嘔吐中樞，具有強大的止吐作用，暈動病除外（屬于前庭刺激）
	降低體溫	抑制PO/AH的調(diào)節(jié)功能，不僅降低發(fā)熱機體的體溫，而且也能使正常體溫下降，與哌替啶、異丙嗪合用組成冬眠合劑
	加強中樞抑制藥的作用	加強麻醉藥、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛藥對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制作用
	對錐體外系的影響	錐體外系反應(yīng)
自主神經(jīng)系統(tǒng)	阻斷腎上腺素a受體	翻轉(zhuǎn)腎上腺素的升壓效應(yīng)
	阻斷外周M膽堿受體	引起口干、便秘、視力模糊及尿潴留等不良反應(yīng)（無臨床治療意義）

【不良反應(yīng)】

1.一般不良反應(yīng)：①中樞抑制→嗜睡、困倦。②阻斷M受體→視物模糊、口干、便秘等。③阻斷a受體→鼻塞、心悸、體位性低血壓。(和阻斷多巴胺受體無關(guān))④內(nèi)分泌紊亂：乳房增大、泌乳、排卵延遲、月經(jīng)不調(diào)或停閉、兒童生長遲緩等。⑤心血管反應(yīng)：直立性低血壓，用去甲腎上腺素解救。

2.錐體外系反應(yīng)：為特征性不良反應(yīng)，因氯丙嗪阻斷黒質(zhì)-紋狀體D2受體①帕金森綜合征(震顫、流口水)。②急性肌張力障礙。③靜坐不能。④遲發(fā)性運動障礙,用抗膽堿藥(苯海索)癥狀加重，抗DA可以緩解。

3.精神異常：如興奮、躁動、幻覺、妄想或萎靡、淡漠、消極、抑郁、意識障礙等，應(yīng)與原有疾病相鑒別。

4.驚厥與癲癇。

5.過敏反應(yīng)：皮疹、皮炎、肝損害、粒細胞減少。

6.急性中毒

(二)氯氮平：新型抗精神病藥

作用機制：能特異性阻斷中腦-邊緣系統(tǒng)及中腦-皮層通路的DA受體，也阻斷5-HT2受體。

作用特點：起效迅速，作用強。幾乎無錐體外系反應(yīng)

臨床應(yīng)用：主要用于其他抗精神病藥無效或錐體外系反應(yīng)過強的患者，也可用于長期應(yīng)用氯丙嗪等抗精神病藥引起的遲發(fā)性運動障礙。

不良反應(yīng)：嚴(yán)重的不良反應(yīng)為粒細胞減少甚至粒細胞缺乏。

(三)其他抗精神病藥

類別	藥物	特點
硫雜蒽類	氯普噻噸	①抗精神分裂癥、抗幻覺和妄想作用比氯丙嗪弱；②鎮(zhèn)靜作用強；③α、M受體阻斷作用弱；④化學(xué)結(jié)構(gòu)似三環(huán)類抗抑郁藥，故兼有抗抑郁和抗焦慮作用。對躁狂無效。
丁酰苯類	氟哌利多	是目前臨床麻醉中應(yīng)用最廣的強安定藥。常與強效鎮(zhèn)痛劑芬太尼合用，產(chǎn)生精神恍惚、活動減少、痛覺消失但不進入睡眠狀態(tài)的一種特殊麻醉狀態(tài)，稱為“神經(jīng)安定鎮(zhèn)痛術(shù)”，用于外科小手術(shù)的麻醉。也用于麻醉前給藥、鎮(zhèn)吐、控制精神患者的攻擊行為。
苯甲酰胺類	舒必利	①抗木僵、退縮、幻覺、妄想作用強，適用于急、慢性精神分裂癥，對情緒低落、憂郁等癥狀也有治療作用 ②鎮(zhèn)吐作用強于氯丙嗪，臨床可作為強效中樞性止吐藥應(yīng)用；③無鎮(zhèn)靜及α、M受體阻斷作用；④對黑質(zhì)-紋狀體通路的DA受體親和力較低，故錐體外系反應(yīng)少；⑤兼有一定的抗抑郁作用。
苯并異噁唑類	利培酮	為非典型抗精神病藥，①對精神分裂癥的陽性癥狀和陰性癥狀均有良效②不同于其他藥物的是對精神分裂癥患者的認知功能障礙和繼發(fā)性抑郁也具有治療作用；③由于有效劑量小、用藥方便、見效快已成為治療精神分裂癥的一線藥物。

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