口服降糖藥是2020年藥士\藥師\主管藥師考試會涉及的重要內(nèi)容，各位考生都掌握了嗎？醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)為大家分享如下：

(一)磺酰脲類

格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列齊特

【藥理作用】

(1)降血糖作用;(2)抗利尿作用;(3)對凝血功能的影響。

【作用機(jī)制】

(1)刺激胰島β細(xì)胞，促進(jìn)內(nèi)源性胰島素釋放，而降低血糖。

(2)長期服用且胰島素已恢復(fù)至給藥前水平的情況下，其降血糖作用仍然存在。

【臨床應(yīng)用】

(1)用于胰島功能尚存的、單用飲食控制無效者非胰島素依賴型糖尿病。

(2)氯磺丙脲可促進(jìn)ADH的分泌，治療尿崩癥。

【不良反應(yīng)】 有上腹部不適、惡心、腹痛、腹瀉等胃腸道反應(yīng)，減量后反應(yīng)可減輕。少數(shù)患者可出現(xiàn)黃疸及肝損害、粒細(xì)胞減少 、過敏性皮疹，故應(yīng)注意定期檢查肝功能和血象。用量過大可致持久性低血糖反應(yīng)。肝、腎功能不全、白細(xì)胞減少、對磺胺類過敏者以及孕婦禁用本類藥物。

(二)雙胍類

代表藥物：苯乙福明(苯乙雙胍，降糖靈)、甲福明（二甲雙胍 )。

【藥理作用】

糖尿病人用此藥后血糖可明顯降低，但正常人用后，作用不明顯。作用時間短 。

【作用機(jī)制】

★(1)促進(jìn)組織對葡萄糖的攝取；

★（2）增加肌肉組織中糖的無氧分解 ;

★(3)減少葡萄糖在腸道的吸收;

★(4)減少肝葡萄糖的生成;

★(5）改善胰島素與其受體的結(jié)合，增強(qiáng)胰島素的作用 ;

★(6)抑制胰高血糖素的釋放;

★(7)不與蛋白結(jié)合，不被代謝，尿中排出。

【臨床應(yīng)用】輕、中度糖尿病。主要對單用飲食控制無效，尤其是肥胖病例。

【不良反應(yīng)】可有食欲下降、口苦、口中金屬味、惡心、嘔吐、腹瀉等消化道反應(yīng)。由于本類藥物可增加糖的無氧酵解，使乳酸產(chǎn)生增多 ，可出現(xiàn)罕見但嚴(yán)重的酮尿或乳酸血癥。

(三)α-葡萄糖腺苷抑制劑

臨床應(yīng)用阿卡波糖、伏格列波糖 、米格列醇等。

【藥理作用】

能競爭性抑制小腸α-葡萄糖苷酶，使淀粉類和蔗糖分解轉(zhuǎn)化為單糖的速度減慢，減少葡萄糖的吸收，從而降低餐后血糖。不刺激胰島素分泌，故不導(dǎo)致低血糖 。

【臨床應(yīng)用】

(1)各種糖尿病。

(2)可降低患者的餐后血糖 ，適合老年人糖尿病 患者。

(3)口服吸收少 ，常與磺酰脲或雙胍降糖藥合用 可以增效。

【不良反應(yīng)】

可引起胃腸癥狀，表現(xiàn)有腹脹、暖氣、排氣多，甚至腹痛或便秘，潰瘍病患者慎用。服藥期間應(yīng)增加碳水化合物的比例，并限制單糖的攝取，以增加療效。

α-葡萄糖苷酶抑制劑的特點，不正確的是

A.口服吸收很少

B.易導(dǎo)致低血糖

C.臨床用于各型糖尿病

D.可單用于老年患者或餐后高血糖患者

E.通常與口服降糖藥合用

『正確答案』B

(四)胰島素增敏劑-羅格列酮

主要為噻唑烷二酮的衍生物，包括羅格列酮、環(huán)格列酮、吡格列酮、恩格列酮等。

【藥理作用】 ①改善胰島素抵抗 。②改善脂肪代謝紊亂。③血管并發(fā)癥的防治：抑制血小板聚集、炎癥反應(yīng)和內(nèi)皮細(xì)胞的增生，抗動脈粥樣硬化。④改善胰島β細(xì)胞功能。

【作用機(jī)制】 改善胰島素抵抗(復(fù)雜，略)。

【臨床應(yīng)用】主要用于治療胰島素抵抗和2型糖尿病。

(五)其他類

胰高糖素樣肽1受體激動劑(利拉魯肽、艾塞那肽)

1.與磺酰脲合用減少磺酰脲劑量降低低血糖風(fēng)險。

2.注意過敏反應(yīng)。腎移植患者慎用。

二肽基肽酶-4抑制劑（西格列丁、維格列丁、沙格列丁、利格列丁、阿格列丁）。

能同時作用于胰島的αβ細(xì)胞，可中效、穩(wěn)定的降低糖化血紅蛋白達(dá)到降糖的目的 。

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