四環(huán)素類藥物是2020年初級(jí)藥士考試會(huì)涉及的內(nèi)容，各位考生都清楚嗎？為了幫助大家了解，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)為大家整理如下：

【藥動(dòng)學(xué)】

口服吸收不規(guī)則，易受以下因素影響：

①如有Mg2+、Ca2+、Fe2+等多價(jià)陽(yáng)離子。能與四環(huán)素形成難溶性的絡(luò)合物，使吸收減少。

②空腹吸收好，但可以起胃腸道反應(yīng)。

③鐵劑使其吸收率下降40%～90%，故需同時(shí)服用兩藥時(shí)，應(yīng)間隔3小時(shí)。

④堿性環(huán)境影響吸收，而胃酸酸度高時(shí)能促進(jìn)吸收。⑤吸收量有限度。分布廣泛，可透過胎盤屏障，在骨、牙、肝中濃度高，存在肝腸循環(huán)，主要由腎排泄。

【抗菌機(jī)制】

1.與細(xì)菌核糖體的30S亞基結(jié)合，阻止tRNA的聯(lián)結(jié)，而阻止肽鏈延伸。抑制蛋白質(zhì)合成。

2.改變細(xì)菌細(xì)胞膜通透性，使胞內(nèi)重要物質(zhì)(核苷酸等)外漏，抑制DNA復(fù)制。

【抗菌作用】

屬于快速抑菌劑。常規(guī)濃度時(shí)抑菌，高濃度時(shí)對(duì)某些細(xì)菌呈殺菌作用。

1.抗菌譜廣，對(duì)革蘭陽(yáng)性(金葡菌)有效，不及青霉素和頭孢。對(duì)陰性菌(大腸埃希菌)有效，不及鏈霉素和氯霉素。支原體、衣原體、 螺旋體、立克次體等。對(duì)G+強(qiáng)于G-菌

2.對(duì)立克次體、支原體抑制作用較強(qiáng)。

3.間接抑制阿米巴原蟲。對(duì)綠膿桿菌無效。

【不良反應(yīng)】

1.二重感染：敏感菌被抑制，不敏感菌乘機(jī)大量繁殖，由原來的劣勢(shì)菌群變?yōu)閮?yōu)勢(shì)菌群，造成新的感染。較常見的有真菌和難辨梭菌所致的偽膜性腸炎。

2.骨骼和牙齒生長(zhǎng)：恒齒永久性棕色色素沉著(牙齒黃染)，還可抑制胎兒、嬰幼兒骨骼發(fā)育。8歲以下兒童和孕婦禁用。

3.局部刺激 口服可引起惡心、嘔吐、上腹部不適、腹瀉等胃腸道刺激癥狀。

4.肝腎毒性。

【常用藥品】

1.多西環(huán)素(強(qiáng)力霉素)人工半合成長(zhǎng)效抗生素。抗菌活性比四環(huán)素強(qiáng)2-10倍;有明顯的腸肝循環(huán)特點(diǎn)，維持較長(zhǎng)時(shí)間的血藥濃度。替代四環(huán)素作為首選。可用于前列腺炎的治療。

2.米諾環(huán)素：抗菌譜與抗菌機(jī)制與四環(huán)素相似，抗菌活性在四環(huán)素類藥物中最強(qiáng)，對(duì)天然四環(huán)素及青霉素類耐藥的金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、大腸埃希菌仍敏感。臨床主要用于酒糟鼻、痤瘡和沙眼衣原體所致的性傳播疾病及耐藥菌感染。

小結(jié)

四環(huán)素，治四體，衣支螺立最好記。

普通細(xì)菌不能用，霍亂布魯鼠和兔。

胃腸反應(yīng)肝受傷，二重感染牙齒黃。

前庭反應(yīng)光過敏，孕婦兒童徒悲傷。

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